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Psychotropes Pharmacologie B. Aouizerate Psychiatre Chef de Clinique-Assistant Service Universitaire de Psychiatrie du Pr Tignol Docteur en Neurosciences.

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1 Psychotropes Pharmacologie B. Aouizerate Psychiatre Chef de Clinique-Assistant Service Universitaire de Psychiatrie du Pr Tignol Docteur en Neurosciences et Pharmacologie Laboratoire de Psychobiologie des Comportements Adaptatifs du Pr Le Moal (INSERM U259)

2 Antidépresseurs

3 Imipraminiques Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques –Demi-vie délimination heures Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques –Inhibiteur de la recapture de la sérotonine –Inhibiteur de la recapture de la noradrénaline –Antagoniste des récepteurs noradrénergiques de type 1 –Antagoniste des récepteurs muscariniques M 1 –Antagoniste des récepteurs histaminiques H 1

4 Imipraminiques Contre-indicationsContre-indications –Glaucome par fermeture de langle –Obstacle urétro-prostatique PrudencePrudence –Affection cardiaque et insuffisance coronarienne –Insuffisance rénale ou hépatique –Epilepsie –Grossesse et allaitement

5 Imipraminiques Effets psychiatriquesEffets psychiatriques –Asthénie, anxiété –Levée de linhibition et conduite suicidaire –Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne) –Euphorie, manie –Réactivation délirante chez les sujets schizophrènes –Confusion mentale Effets neurologiquesEffets neurologiques –Tremblements –Dysarthrie –Epilepsie

6 Imipraminiques Effets neurovégétatifsEffets neurovégétatifs –Digestifs oSécheresse buccale oLangue dépapillée oDouleurs épigastriques oConstipation –Oculaires oTroubles de laccommodation oAugmentation de la tension intra-oculaire –Urinaires oDysurie oRétention durine

7 Imipraminiques Effets cardiovasculairesEffets cardiovasculaires –Tachycardie –Hypotension artérielle (avec renforcement orthostatique) –Troubles de la conduction et du rythmes cardiaques Effets sexuelsEffets sexuels –Impuissance –Retard à lorgasme Effets métaboliquesEffets métaboliques –Prise de poids Effets allergiques et hématologiquesEffets allergiques et hématologiques –Eruptions cutanées, rash –Leucopénie, agranulocytose, hyperleucocytose, éosinophilie

8 Imipraminiques Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses –Antihypertenseurs –Dépresseurs du SNC oOpiacés oAlcool oBenzodiazépines –Autres agents à action anticholinergique –Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) –IMAO (non sélectifs, irréversibles)

9 ISRS Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques –Demi-vie délimination oFluoxétine (Prozac®) (5-6 jours) oParoxétine (Déroxat®) (24 heures) oSertraline (Zoloft®) (25 heures) oCitalopram (Séropram®) (33 heures)

10 ISRS Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques –Fluoxétine (Prozac ®) oInhibiteur de la recapture de la sérotonine oInhibiteur de la recapture de la noradrénaline oAgoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT2 C

11 ISRS Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques –Paroxétine (Déroxat ®) oInhibiteur de la recapture de la sérotonine oInhibiteur de la recapture de la noradrénaline oAntagoniste des récepteurs muscariniques M 1

12 ISRS Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques –Sertraline (Zoloft ®) oInhibiteur de la recapture de la sérotonine oInhibiteur de la recapture de la dopamine

13 ISRS Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques –Citalopram (Séropram ®) oInhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine

14 ISRS Contre-indicationsContre-indications –Hypersensibilité connue au produit –Grossesse et allaitement PrudencePrudence –Insuffisance rénale ou hépatique –Epilepsie –AVK (risque de saignement)

15 ISRS Effets psychiatriquesEffets psychiatriques –Asthénie, anxiété, nervosité, agitation intérieure –Levée de linhibition et conduite suicidaire –Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne) –Euphorie, manie –Réactivation délirante chez les sujets schizophrènes –Confusion mentale

16 ISRS Autres effets secondairesAutres effets secondaires –Céphalées, tremblements, vertiges –Nausées, vomissements, diarrhée –Sécheresse buccale –Anorexie ou augmentation de lappétit –Prise ou perte de poids –Sueurs –Retard à lorgasme –Elévation des transaminases hépatiques

17 ISRS Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses –IMAO (non sélectifs, irréversibles) –Autres antidépresseurs sérotoninergiques –Sumatriptan

18 IRSN Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques –Demi-vie délimination oVenlafaxine (Effexor®) 5 heures Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques –Inhibiteur de la recapture de la sérotonine –Inhibiteur de la recapture de la noradrénaline –Inhibiteur de la recapture de la dopamine

19 IRSN Contre-indicationsContre-indications –Hypersensibilité connue au produit –Grossesse et allaitement PrudencePrudence –Insuffisance rénale ou hépatique –Epilepsie –Hypertension artérielle

20 IRSN Effets psychiatriquesEffets psychiatriques –Asthénie, anxiété, nervosité, agitation intérieure –Levée de linhibition et conduite suicidaire –Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne) –Euphorie, manie –Réactivation délirante chez les sujets schizophrènes –Confusion mentale

21 IRSN Autres effets secondairesAutres effets secondaires –Nausées –Somnolence –Sécheresse buccale –Vertiges, tremblements –Constipation –Anorexie –Elévation des transaminases hépatiques –Retard à lorgasme –Impuissance –Augmentation de la pression artérielle

22 IRSN Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses –IMAO (non sélectifs, irréversibles) –Autres antidépresseurs sérotoninergiques –Sumatriptan –Substances agissant sur le système noradrénergique

23 NSSA Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques –Demi-vie délimination oMirtazapine (Norset®) heures Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques –Antagoniste des récepteurs noradrénergiques 2 –Antagoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT2 A, C, 5HT3 –Antagoniste des récepteurs histaminergiques H 1

24 NSSA Contre-indicationsContre-indications –Hypersensibilité connue au produit –Grossesse et allaitement PrudencePrudence –Insuffisance rénale ou hépatique –Affections cardiaques graves ou en évolution –Glaucome par fermeture de langle –Obstacle urétro-prostatique –Epilepsie

25 NSSA Effets secondairesEffets secondaires –Somnolence –Euphorie, manie –Vertiges –Hypotension orthostatique –Augmentation de lappétit –Prise de poids –Dyslipidémie –Elévation des transaminases hépatiques –Leuconeutropénie, agranulocytose

26 NSSA Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses –Dépresseurs du SNC oOpiacés oAlcool oBenzodiazépines

27 Anxiolytiques

28 Benzodiazépines Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques –Demi-vie délimination oDiazépam (Valium®) 100 heures oClorazépate dipotassique (Tranxène®) 100 heures oClonazépam (Rivotril®) 34 heures oBromazépam (Lexomil®) heures oAlprazolam (Xanax®) 12 heures oOxazépam (Seresta) 8 heures Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques –Agoniste des récepteurs GABA A

29 Benzodiazépines Contre-indicationsContre-indications –Hypersensibilité connue au produit (rare) –Insuffisance respiratoire décompensée –Myasthénie –Apnées du sommeil PrudencePrudence –Insuffisance rénale ou hépatique –Grossesse et allaitement

30 Effets secondairesEffets secondaires –Somnolence –Ataxie, vertiges –Réactions paradoxales oAgitation oAnxiété oIrritabilité oAgressivité –Phénomènes damnésie de courte durée Benzodiazépines

31 IntoxicationIntoxication –Somnolence –Difficultés délocution –Ataxie –Dyspnée, dépression respiratoire –Hyporéflexie –Confusion mentale Benzodiazépines

32 SevrageSevrage –Anxiété –Irritabilité –Insomnie –Fatigue –Céphalées –Douleurs musculaires –Tremblements, frissons –Sueurs –Vertiges –Difficultés de concentration –Nausées, perte dappétit –Convulsions Benzodiazépines

33 Benzodiazépines Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses –Dépresseurs du SNC oOpiacés oAlcool oBarbituriques

34 Buspirone Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques –Demi-vie délimination oBuspirone (Buspar®) 2-11 heures Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques –Agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT1 A

35 Buspirone Contre-indicationsContre-indications –Hypersensibilité connue au produit –Insuffisance rénale ou hépatique sévère PrudencePrudence –Grossesse et allaitement

36 Effets secondairesEffets secondaires –Céphalées –Nausées, gastralgies –Vertiges –Insomnie –Sueurs Buspirone

37 Buspirone Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses –IMAO (non sélectifs, irréversibles)

38 Hydroxyzine Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques –Demi-vie délimination oHydroxyzine (Atarax®) 6-8 heures Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques –Antagonistes des récepteurs muscariques M 1 –Antagoniste des récepteurs histaminergiques H 1

39 Contre-indicationsContre-indications –Hypersensibilité connue au produit –Glaucome par fermeture de langle –Obstacle urétro-prostatique –Grossesse et allaitement Hydroxyzine

40 Hydroxyzine Effets neurovégétatifsEffets neurovégétatifs –Digestifs oSécheresse buccale oLangue dépapillée oDouleurs épigastriques oConstipation –Oculaires oTroubles de laccommodation oAugmentation de la tension intra-oculaire –Urinaires oDysurie oRétention durine

41 Buspirone Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses –Dépresseurs du SNC oOpiacés oAlcool oBenzodiazépines –Autres agents à action anticholinergique


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