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LES Anti-Inflammatoires Non Stéroïdiens = AINS. Absence de structure chimique stéroïdienne Médicaments symptomatiques sopposant au processus inflammatoire.

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1 LES Anti-Inflammatoires Non Stéroïdiens = AINS

2 Absence de structure chimique stéroïdienne Médicaments symptomatiques sopposant au processus inflammatoire Action sur les signes locaux : rougeur, chaleur, douleur et œdème Actions : -anti-inflammatoire -Antalgique -antipyrétique

3 Rappels de physiopathologie Inflammation = ensemble des réactions locales et générales de lorganisme face à toute agression tissulaire. 3 étapes: -Phase vasculaire -Phase cellulaire -Phase de régénération / cicatrisation

4 Mécanisme daction Mécanisme commun à tous les AINS Inhibition des cyclo-oxygénases (Cox 1 et Cox 2) arrêt de la synthèse des prostaglandines impliquées dans linflammation, la douleur et lhyperthermie

5 PHOSPHOLIPIDES MEMBRANAIRES Phospholipase A2 ACIDE ARACHIDONIQUE Lipo-oxygénase Cyclo-oxygénase (COX 1 et COX 2) LEUCOTRIENES PROSTAGLANDINES (Pg E2, Pg F2, Pg D2) LIPOXYNES PROSTACYCLINES ( Pg I2) THROMBOXANES (TX A2)

6 Propriétés pharmacologiques Action antipyrétique Action antalgique Action anti-inflammatoire Action anti-agrégante Action sur le métabolisme de lacide urique

7 Voies dadministration Voie orale Résorption rapide et complète du principe actif Existence de formes LP Voie rectale Résorption plus lente que per os

8 Voie parentérale Préparations IM (FELDENE, VOLTARENE …) Seuls ASPEGIC et PROFENID par perfusion en IV Voies locales Collyres, gels, pommades … Risque de réactions systémiques par passage dans la circulation générale

9 Classification des AINS Les AI Salicylés Acide acétylsalicylique (ASPIRINE) Propriétés AI à forte dose uniquement (3 à 6g / jour) Seul AINS utilisé comme anti-agrégant plaquettaire Acétylsalicylate de lysine (ASPEGIC) Acide amino5salicylique = mésalazine (PENTASA )

10 !!! Interactions médicamenteuses majeures : -Anticoagulants (AVK ou héparines) Risque hémorragique +++ -Méthotrexate Toxicité hématologique +++

11 Les AI Pyrazolés Phénylbutazone (BUTAZOLIDINE) Très efficace mais !!! nombreux effets secondaires : -accidents digestifs ou hématologiques -Fixation protéique importante entraînant de nombreuses interactions médicamenteuses (sulfamides hypoglycémiants …)

12 Réservé au traitement : -des arthrites aiguës microcristallines (en cures brèves < 7 jours) -des rhumatismes inflammatoires chroniques (PAR, spondylarthrite …) toujours en seconde intention

13 Noramidopyrine (AVAFORTAN, VISCERALGINE, SALGYDAL …) Nombreux effets indésirables : -accidents cutanés -Toxicité hématologique Indiqué dans le traitement des syndromes douloureux associés à un spasme Souvent en association avec paracétamol, codéine, caféine, antispasmodiques …

14 Les AI Indoliques Indométacine (INDOCID, CHRONO-INDOCID LP) Sulindac (ARTHROCINE) Inconvénient : réadministrations fréquentes (2 à 6 / jour) car demi-vie délimination très courte Formes LP avec seulement 1 à 2 prises / jour)

15 Nombreux effets indésirables : -toxicité digestive ++ -Effets neurologiques -Effets oculaires Indications : -spondylarthrite ankylosante -Coliques néphrétiques -Crise aigüe de goutte -Fermeture canal artériel chez prématuré (voie injectable)

16 Les AI dérivés de lAcide Propionique KETOPROFENE (PROFENID) NAPROXENE (APRANAX) IBUPROFENE (BRUFEN, ADVIL) FLURBIPROFENE (CEBUTID) ACIDE TIAPROFENIQUE (SURGAM) Bonne tolérance +++ Diminution des effets digestifs et du risque de saignements

17 Les AI Oxicams PIROXICAM (FELDENE) TENOXICAM (TILCOTIL) MELOXICAM (MOBIC) Actifs à faible dose (1 prise / jour) Action rapide et prolongée Effets secondaires cutanés et neuropsychiques (!!! chez sujets âgés)

18 Les AI Anthraniliques (Fénamates) ACIDE NIFLUMIQUE (NIFLURIL) Bonne tolérance Peut être utilisé chez le nourrisson à partir de 6 mois (forme suppositoires sécables)

19 Les AI Arylcarboxyliques DICLOFENAC (VOLTARENE) Diminution des effets secondaires Existe sous nombreuses formes galéniques : forme orale, suppositoires, injectable (IM), libération prolongée

20 Les AI Coxibs CELECOXIB (CELEBREX) Inhibiteur sélectif de la Cox 2 Indiqué dans le traitement des rhumatismes, lors des poussées aiguës rhumatismales Diminution des effets indésirables : - conservation mucus protecteur au niveau gastrique - absence deffet anti-agrégant plaquettaire

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22 Indications Traitement symptomatique au long cours des rhumatismes inflammatoires (PAR, Spondylarthrite ankylosante …) Traitement symptomatique au long cours de certaines arthroses douloureuses et invalidantes Traitement symptomatique de courte durée des poussées aiguës de rhumatisme subarticulaires (tendinites …), arthrose, lombalgies …

23 Traumatologie Dysménorrhées Coliques néphrétiques Traitement adjuvant des manifestations inflammatoires en ORL et en stomatologie

24 !!! Lassociation de 2 AINS est inutile, car lefficacité nest pas meilleure et les effets indésirables sadditionnent !!!

25 Effets indésirables Troubles gastro-intestinaux - Nausées, vomissements, saignements, douleurs épigastriques, ulcère … Réactions dhypersensibilité - Dermatologiques (eczéma, urticaire …) - Respiratoire (bronchospasme, asthme …)

26 Complications hématologiques - neutropénie, agranulocytose (pyrazolés ++) - risque hémorragique (aspirine ++) Troubles rénaux - rétention urinaire - oedèmes

27 Troubles hépatiques - augmentation transaminases - ictère Troubles neurologiques (Indométacine ++) - céphalées, vertiges, confusion, psychose … - bourdonnement doreilles, surdité - troubles de la vision

28 Effets sur la grossesse (3ème trimestre ++) - augmentation temps de gestation - augmentation durée du travail - troubles coagulation (saignements) -fermeture précoce du canal artériel du nouveau-né avec risque dhypertension pulmonaire -administration déconseillée également pendant le 1er trimestre de grossesse et pendant lallaitement

29 Contre-indications -Allergie aux AINS -Ulcère gastroduodénal -Insuffisance hépatique sévère -Insuffisance rénale sévère -Asthme -Goutte -1er et 3ème trimestres de grossesse -Allaitement -Certaines associations médicamenteuses

30 Conseils au patient Ne pas associer dautres médicaments aux AINS sans avis médical Prendre lAINS au cours des repas ou juste après Associer un protecteur de la muqueuse digestive Prudence lors de la conduite dun véhicule

31 Informer son médecin dune éventuelle allergie à laspirine, dantécédents dulcère, deffets gênants inhabituels, de réactions cutanées ou sil y a désir de grossesse … Surveillance étroite en cas dassociation avec dautres médicaments ou pour des traitements de longue durée En cas de traitement par laspirine, surveiller lapparition de bourdonnements doreilles, de maux de tête, de saignements de nez ou des gencives …


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