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GALENIQUE F MICHENOT Pharmacien Assistant CHIC Castres Mazamet.

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1 GALENIQUE F MICHENOT Pharmacien Assistant CHIC Castres Mazamet

2 PLAN DU COURS GENERALITES LES FORMES SOLIDES LES FORMES POUR APPLICATION CUTANEE LES FORMES DESTINEES A LA VOIE RECTALE ET VAGINALE LES COLLYRES LES FORMES ORL LES PREPARATIONS INJECTABLES

3 Les formes pour application cutanée: les pommades Définition Ce sont des préparations de consistance molle ou semi-solide destinées à être appliquées sur la peau ou sur certaines muqueuses afin dexercer une action locale ou de permettre la pénétration percutanée de principes actifs Différents types Pommades Contiennent une seule phase dans laquelle des substances liquides ou solides peuvent être dispersées

4 Les formes pour application cutanée: les pommades Différents types Pommades émulsionnées ou crèmes Pommades multiphases composées dune phase lipophile et dune phase aqueuse dispersée lune dans lautre et stabilisée avec un tensio-actif Gels Gels hydrophiles (hydrogels) ou pommades aqueuse contenant un fort pourcentage deau et un polymère hydrophile KETUM®, VOLTARENE® Gels hydrophobes composés dune huile grasse et dun gélifiant

5 Les formes pour application cutanée: les pommades Différents types Pâtes dermiques Le pourcentage de poudre dans la pommade est important ALOPLASTINE® dentifrices

6 Les formes pour application cutanée: les pommades Les excipients utilisés dans les pommades Hydrophobes Excipients nayant pas daffinité pour leau Vaseline Excellente stabilité de la pommade, bonne conservation Bien supportés par la peau Non lavables, dures à nettoyer

7 Les formes pour application cutanée: les pommades Les excipients utilisés dans les pommades Hydrophiles ou absorbant leau Affinité pour leau Alcools gras (stéarylique, cétylique) Capacité à absorber leau Lanoline ou lanoléine (tirée de la graisse contenue dans la toison du mouton) capable dabsorber deux fois son poids en eau => allergie ++++ Cires (cire dabeille), la pommade est apellée Cérat

8 Les formes pour application cutanée: les pommades Les excipients utilisés dans les pommades Hydrosolubles Solubles dans leau PEG: polyoxyéthylène glycol, polymères résultant de la condensation de loxyde déthylène et de leau Les excipients utilisés dans les crèmes Hydrophobes La phase principale est huileuse

9 Les formes pour application cutanée: les pommades Les excipients utilisés dans les crèmes Hydrophiles La phase principale est aqueuse Mauvaise conservation car un fort % deau => risque de moisissures => ajout dantifongiques (esters méthylique ou éthylique de lacide parahydroxybenzoïque ou parabens) Bien tolérées par la peau Faciles à nettoyer => lavables

10 Les formes pour application cutanée: les pommades Les excipients utilisés dans les gels Hydrophobes (peu utilisés) Paraffine liquide + polyéthylène ou des Huiles grasses minérales ou végétales Gélification par de la silice colloïdale ou par des savons daluminium ou de zinc Hydrophiles Solvants (eau, glycérol) + un agent gélifiant (gommes, amidons, dérivés de la cellulose, silicates daluminium-magnésium) Bonne tolérance cutanée

11 Les formes pour application cutanée: les pommades Constitution de la peau Epiderme Derme Hypoderme Vaisseaux sanguins Poil Sébum Glande sudoripare Glande sébacée Lipophile Hydrophile Hydrophile Lipophile

12 Les formes pour application cutanée: les pommades Constitution de la peau Lépiderme La couche cornée (kératine + lipides + protéines) : tissu mort en surface toujours légèrement hydraté Rôle protecteur contre les agents extérieurs Barrière principale la plus imperméable Règle les échanges cutanés Tissu vivant: le corps muqueux de Malpighi (eau + protéines) Hydrophile Perméabilité sélective: les substance purement lipophiles ou hydrophiles seront très peu absorbées Traversé par des molécules ayant un caractère mixte

13 Les formes pour application cutanée: les pommades Constitution de la peau Le derme Collagène +élastine Présence des vaisseaux sanguins Hydrophile Lhypoderme Tissu riche en lipides Le sébum Présent à la surface de lépiderme, cest un film hydro-lipidique superficiel, issu des sécrétions des glandes sébacées Interrompu au niveau des poils

14 Les formes pour application cutanée: les pommades Constitution de la peau pH cutané = 4,5 (acide) Réglé par les glandes sudoripares Mode de pénétration des substances à travers la peau Par voie transépidermique Voie prépondérante chez lhomme Les substances diffusent à travers le sébum, puis à travers les différentes couches de lépiderme Par voie transfolliculaire Voie prépondérante chez les animaux Les substances pénètrent par la gaine épithéliale entourant le poil

15 Les formes pour application cutanée: les pommades Facteurs influençant la vitesse de pénétration des principes actifs Etat dhydratation de la peau et la température Pansements occlusifs => rétention deau et T°C de la peau => perméabilité de lépiderme par élargissement des pores et des canalicules Etat de la couche cornée Si endommagée (cas des dermatoses) => vitesse de pénétration du principe actif

16 Les formes pour application cutanée: les pommades Facteurs influençant la vitesse de pénétration des principes actifs Selon le traitement subi par lindividu Pansement adhésif sur la peau de façon répétée => enlève la couche cornée => perméabilité de lépiderme Idem avec les applications répétées de patchs cutanés (Nitriderm®, Nicopach®, Durogésic®) => varier les points dapplication ++++ Idem savons (décape la peau, enlève film lipidique) Selon le débit sanguin local Massage => activation circulation => vitesse de pénétration de principe actif Selon lâge, le sexe et la partie du corps concernée

17 Les formes pour application cutanée: les pommades Facteurs influençant la vitesse de pénétration des principes actifs dépendant de la composition de la pommade Affinité des principes actifs pour les excipients Solubilisation lorsque PA a une forte affinité pour lexcipient Emulsionné lorsque PA a une affinité moyenne pour lexcipient Mis en suspension lorsque PA na aucune affinité pour lexcipient Pouvoir occlusif des excipients Si lipidiques => rétention deau => perméabilité couche cutanée

18 Les formes pour application cutanée: les pommades Facteurs influençant la vitesse de pénétration des principes actifs dépendant de la composition de la pommade Concentration de PA dans la pommade Plus elle est grande, plus la vitesse de pénétration du PA sera élevée => addition dagents de pénétration Action kératolytique (acide salicylique, irritations) Désorganisent la structure superficielle de la peau (tensio-actifs: savons, solvants) Entraînent une vasodilatation locale

19 Les formes pour application cutanée: les pommades Formulation dune pommade Sébum + couche cornée Derme Hypoderme Lipophile Hydrophile Lipophile Pour une action locale, le PA doit se localiser au niveau des couches superficielles de la peau => liposolubilité du PA Pour une action générale, le PA doit traverser toutes les couches de la peau et parvenir aux capillaires sanguins => PA hydrosolubles Le choix des excipients doit tout dabord être effectué en fonction de la nature du principe actif. Il faut que le coefficient de partage du PA entre la peau et lexcipient soit en faveur de la peau.

20 Les formes pour application cutanée: les pommades Formulation dune pommade Effet réservoir de la couche cornée Les PA lipophiles peuvent saccumuler dans la couche cornée car absence de diffusion dans lépiderme et le derme Effet prolongé dans le temps du PA => effet recherché dans les crèmes solaires, produits dhydratation, crèmes aux estrogènes Caractéristiques dune pommade Bonne consistance, texture agréable Bonne pénétration cutanée Bonne tolérance cutanée, faiblement allergisante Stabilité suffisante et bonne conservation dans le temps Être lavable à leau, ne pas tâcher

21 Les formes pour application cutanée: les pommades Fabrication des pommades Pesée des constituants Préparation des différentes phases (lipidique et aqueuse, souvent chauffage léger) Mélange et malaxage Finition: homogénéisation, refroidissement Conditionnement: en tubes (plastique, métallique), en pots, en flacon pompe doseuse Abri lumière, air (O2), humidité

22 Les formes pour application cutanée: les pommades Fabrication des pommades Pesée des constituants Préparation des différentes phases (lipidique et aqueuse, souvent chauffage léger) Mélange et malaxage Finition: homogénéisation, refroidissement Conditionnement: en tubes (plastique, métallique), en pots, en flacon pompe doseuse Abri lumière, air (O2), humidité

23 Les formes pour application cutanée: les pommades Essais des pommades Homogénéité Examen au microscope Mesure de la dureté Contrôle du pH Etude de stabilité Stérilité (si pommade stérile) Essais dactivité

24 Les émulsions Définition Ce sont des produits constitués dau moins deux liquides non miscibles ou partiellement miscibles dont lun est dispersé dans lautre sous forme de particules de faible dimension grâce à la présence dun ou plusieurs émulsionnants Emulsion huile dans eau H/E = phase continue aqueuse et phase dispersée huileuse Emulsion eau dans huile E/H = cest linverse Laits corporels = émulsions fluides de type huile dans eau

25 Les suspensions et nébulisation Suspensions Ce sont des dispersions de phase solide dans une phase liquide Nébulisation Consiste à disperser Un liquide sous pression en jet très fin ou en gouttelettes à grande vitesse dans un courant gazeux Un liquide par vaporisation dun gaz vecteur liquéfié = aérosols

26 Les formes transcutanées: PATCHS Définition Un patch est un système dadministration qui contient un support adhésif et qui permet à ses composants de diffuser à travers la peau Constitution Support externe imperméable Compartiment interne contenant le PA + un élément de contrôle de la libération et de la vitesse de diffusion (polymère) Élément adhésif permettant le maintien sur le site dapplication Support protecteur amovible à retirer au moment de lapplication

27 Les formes transcutanées: PATCHS Propriétés Permettent une administration par voie transcutanée Administration systémique, contrôlée et prolongée de PA mal absorbés par dautres voies ou trop dégradés par le foie si administrés par voie orale (1 er passage hépatique) Intéressants pour tous médicaments nécessitant une administration de longue durée avec de faibles taux plasmatiques NITRIDERM ®(trinitrine), patchs destradiol, DUROGESIC ® (fentanyl), NICOPATCH ® (nicotine), SCOPODERM ® (scopolamine)

28 Les formes transcutanées: PATCHS Fonctionnement des patchs Type réservoir Le réservoir est constitué dune solution ou dune suspension de PA dans un véhicule liquide La vitesse de transfert du PA dans la membrane semi-perméable régule sa libération Libération constante du PA au cours du temps = système de libération contrôlée Réservoir Membrane Adhésif

29 Les formes transcutanées: PATCHS Fonctionnement des patchs Type Matriciel Constitué par ne masse polymérique dans laquelle est dissous ou dispersé le PA associé à un excipient liquide Cest le pouvoir de diffusion du PA entre les chaînes polymères qui contrôle sa libération Système de libération modifiée dans lequel la peau est le facteur limitant la pénétration et la résorption du PA Matrice

30 Les formes transcutanées: PATCHS Avantages des patchs Voie transdermique évite le passage gastro-intestinal et le métabolisme de 1 er passage hépatique Le taux de PA sélève graduellement et se stabilise en 12 à 24 heures Formation dun dépôt cutané de PA sous la peau, cest de ce dépôt que le PA passe dans le sang Stabilisation de leffet après changement du patch

31 Les formes transcutanées: PATCHS Inconvénients Peau altérée => résorption du PA Fièvre, augmentation de la température après une activité sportive: idem Proscrire bouillotte, couverture chauffante, sinon risque de surdosage Risque de réactions dhypersensibilité à certains constituants du patch A surveiller car peut nécessiter larrêt du traitement

32 Les formes transcutanées: PATCHS Recommandations dutilisation Varier les sites dapplication des patchs Limiter les irritations locales Intervalle d1 semaine entre 2 applications au même endroit Choisir un endroit sans plis cutanés importants Choisir une endroit sur une peau glabre, propre et sèche Ne pas couper un patch en deux Seul le système matriciel le permet car répartition homogène du PA dans la matrice Choisir le patch de dose adaptée (DUROGESIC®)

33 Les formes transcutanées: PATCHS Recommandations dutilisation Respecter la fréquence de changement dun patch DUROGESIC® tous les 3 jours (72 heures) Si un patch tombe ou se décolle, le remplacer par un nouveau patch Ne pas enlever le patch pour se doucher ou se baigner: résistance à leau Ne rien inscrire sur le patch lui-même

34 Les formes transcutanées: PATCHS Forme en développement Système de patch contrôlé par un courant électrique Diminution de la fréquence dadministration par rapport à une forme conventionnelle

35 Les suppositoires Définition Préparations de consistance solides contenant une unité de prise dune ou plusieurs substances actives Leurs formes, volume et consistance sont adaptés à ladministration par voie rectale Formes: ovoïde, torpille et conique Propriétés Action locale Suppositoires laxatifs (EDUCTYL®) Suppositoires de traitement des hémorroïdes

36 Les suppositoires Propriétés Action générale Suppléance à la voie orale Usage pédiatrique Particularités de la voie rectale Dimensions du rectum sont faibles => faible surface déchange entre le médicament et la muqueuse Réponse moins rapide que la voie orale mais variations interindividuelles importantes Site dabsorption variable selon les substances

37 Les suppositoires Particularités de la voie rectale Liquide rectal pH neutre 7,2 Volume faible 2 à 3ml Issu dentrées et de sorties deau de la lumière rectale vers le sang et la lymphe et inversement Facilitent la dissolution des PA Cas des suppositoires laxatifs à base de glycérine Dissolution Introduction du suppo => excitation mécanique de la muqueuse + créé un appel deau très important dans la lumière rectale T° du rectum = 36,6 à 37,6°C Points de fusion des suppos < 36°C

38 Les suppositoires Excipients des suppositoires Excipients lipidiques Beurre de cacao Graisse végétale, blanche à jaune, sans affinité pour leau Point de fusion bas 34°C Bonne plasticité Inconvénients: problèmes de fabrication Glycérides semi-synthétiques Issus des huiles de palme entre autre Point de fusion entre 32 et 45°C

39 Les suppositoires Excipients des suppositoires Excipients lipidiques Huiles hydrogénées ou glycérides polyglycolysés Issus des PEG liquides mélangés avec des glycérides naturels Insolubles dans leau mais se dispersent dans leau Excipients solubles Gélatine Associée à la glycérine et à leau pour les suppositoires laxatifs PEG Libèrent le PA quaprès complète dissolution du suppo dans le rectum

40 Autres formes administrées par voie rectale Les lavements Contenus dans des tubes en matière plastique terminés par une canule Lavements évacuateurs NORMACOL®, microlavements BEBEGEL® Les solutions et dispersions liquides pour usage rectal Administrées après un lavement Dans un but diagnostic (coloscopie) TRANSIPEG ®, X-PREP ®, PREPACOL® Les pommades rectales Action locale pour traiter les hémorroïdes

41 Formes administrées par voie vaginale Les ovules À base de gélatine, de glycérine et deau GYNO-PEVARYL®, GYNO-DAKTARIN® antifongiques, BETADINE® ovules Capsules vaginales De forme ovoïde COLPOTROPHINE® Comprimés vaginaux ou gynécologiques Crèmes, solutés, gelées TROPHICREME® BETADINE® solution gynécologique

42 Collyres Définition Principale forme destinée à la voie oculaire ou ophtalmique Ce sont des solutions ou des suspensions stériles, aqueuse ou huileuses, contenant plusieurs substances médicamenteuses destinées à linstillation oculaire Autres formes Bains oculaires Pommades ophtalmiques Solutions pour lentilles de contact Représentent 4% des spécialités

43 Collyres Anatomie de lœil La sclérotique Membrane externe de lœil, épaisse et blanche A lavant fait place à la cornée qui est transparente, non vascularisée mais richement innervée Kératites: affections de la cornée Organes annexes de lœil Les paupières La conjonctive: muqueuse qui relie les deux paupières et la cornée, richement vascularisée et pauvrement innervée Conjonctivite

44 Collyres Anatomie de lœil Organes annexes de lœil La glande lacrymale Glande qui sécrète les larmes qui humidifient et tapissent continuellement la surface de la cornée Les larmes: 98% deau dans laquelle sont dissous des électrolytes (sodium, potassium et chlore), du glucose, de lurée et des protéines Protection contre les agents extérieurs Maintien lhumidification Rôle nettoyant Apporte des substances à la cornée

45 Collyres Pénétration des PA Par la cornée dont la perméabilité est très sélective mais augmente si irritée 3 couches la compose dont la plus extérieure est lépithélium au caractère lipophile Le PA doit être lipophile mais également hydrophile pour traverser la cornée Seulement 1 à 2% du produit pénètre seulement dans le globule oculaire Produits utilisés sont très concentrés

46 Collyres Problèmes rencontrés Dilution du collyre par les larmes Temps de contact réduit à quelques minutes (élimination au bout de 25 minutes maximum) Pour une action thérapeutique, le PA doit être rapidement résorbé Pour une action de surface (antiseptiques) le produit ne doit pas être résorbé

47 Collyres Propriétés des collyres Limpidité microfiltration Neutralité pH du liquide lacrymal entre 7,4 et 7,7 Le collyre doit avoir un pH proche de celui du liquide lacrymal, ainsi il sera indolore Utilisation de mélanges tampons phosphates, borates Isotonie Le collyre doit avoir la même pression osmotique que les larmes

48 Collyres Propriétés des collyres Stérilité Stérilisation soit avant soit après la répartition dans les flacons Pb : maintenir la stérilité une fois le flacon ouvert => délai dutilisation 15 jours à 1 mois maximum après ouverture Ajout dantiseptiques et dantifongiques parmi les conservateurs autorisés: chlorure de benzalkonium, dérivés organo-mercuriels, chlorobutanol, esters de lacide parahydroxybenzoïque, ammoniums quaternaires

49 Collyres Conditionnement Flacons de verre ou en matière plastique de contenance de 3 à 5ml sans dépasser en général 10ml Formes unitaires en dosettes à usage unique, en matière plastique de 0,5ml environ Indications Anti-infectieux, anti-inflammatoires, anesthésiques locaux, myotiques (pilocarpine), mydriatiques (atropine), vitamines

50 Autres formes destinées à la voie oculaire Pommades ophtalmiques Doit être bien tolérée par la muqueuse oculaire, avoir une fluidité suffisante, une résorption correcte des PA et être stérile Conditionnées en tubes métalliques ou plastiques Préparation pour lavage oculaire Ce sont des lotions oculaires ou « bains oculaires » destinées à être appliquées avec des compresses ou des œillères Contiennent de leau, des antiseptiques, des conservateurs, des substances tampons et des sels isotonisants

51 Autres formes destinées à la voie oculaire Préparations pour les lentilles de contact Produits dentretien Utilisés tous les jours pour prévenir lirritation oculaire, les risques dinfections, et une mauvaise acuité visuelle Solutions de nettoyage, de décontamination, de neutralisation et les solutions de rinçage Les solutions de trempage sont à utiliser chaque semaine pour déproténéiser les lentilles Les produits dapplication Solutions de lubrification

52 Autres formes destinées à la voie oculaire Préparations pour les lentilles de contact Problèmes entre les lentilles de contact et les collyres Risques de coloration des lentilles Diminution de la transparence des lentilles Interaction avec les composants de la lentille Proscrire Les collyres contenant des phosphates => dépôts calcaires Les collyres contenant de latropine => diminution des sécrétions lacrymales

53 Les formes destinées aux voies aériennes Rappels anatomiques Voies aériennes supérieures Les fosses nasales et les sinus Le pharynx Le larynx Voies pulmonaires La trachée Les bronches Les alvéoles pulmonaires

54 Les formes destinées aux voies aériennes Formes rhinopharyngées Pb de la muqueuse nasale Épithélium cilié qui a une fonction de protection, assure lhumidification de lair Ph du mucus de 6,5 à 8,3 Isotonie, stérilité et respect de pH Médicaments Vasoconstricteurs contre le nez bouché, antiseptiques, antibiotiques Gouttes, pommades, spray

55 Les formes destinées aux voies aériennes Formes bucco-pharyngées Collutoires pour badigeonnages Sont appliqués sur les parois internes de la cavité buccale et les gencives au moyen dun bâtonnet et dun coton hydrophile Collutoires pour pulvérisations Traitement local dappoint antibactérien et antalgique des affections limitées à la muqueuse de la cavité buccale et de loropharynx Anesthésiques locaux (risque de fausse route), corticoïdes Gargarismes Préparations aqueuses destinées au lavage de la bouche et de la gorge Ne doivent pas être avalées

56 Les formes destinées aux voies aériennes Formes rhino-pharyngées Inhalations ou fumigations Dispersion ou dissolution dans de leau chaude dun ou plusieurs PA volatils Administration par voie respiratoire des vapeurs antiseptiques et aromatiques Camphre, menthol, eucalyptus Aérosols Solutions, émulsions ou suspensions contenant un ou plusieurs PA et délivrées sous la pression dun gaz à partir de récipients spéciaux

57 Les formes destinées aux voies aériennes Formes rhino-pharyngées Aérosols Préparations destinées à traiter les affections des voies pulmonaires Taille des particules < 5µm Nébuliseurs ou bombes aérosols Traitement de lasthme, des broncho- pneumopathies chroniques obstructives, collutoires


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