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LES FORMES PHARMACEUTIQUES A ADMINISTRATION CUTANEE IFSI, 11 janvier 2010.

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1 LES FORMES PHARMACEUTIQUES A ADMINISTRATION CUTANEE IFSI, 11 janvier 2010

2 SOMMAIRE 1. Tissu cutané 2. Passage transdermique 3. Les formes pharmaceutiques pour administration cutanée 4. Administration mucosale 5. Administration trans-mucosale

3 SOMMAIRE 1. Tissu cutané 2. Passage transdermique 3. Les formes pharmaceutiques pour administration cutanée 4. Administration mucosale 5. Administration trans-mucosale

4 1. Tissu cutané 1.1. Présentation Système tégumentaire 1,2 et 2,2 m 2 / 4 kg / 1,5 à 4 cm dépaisseur / 7% masse corporelle Souple / Résistante / Barrière protectrice Trois parties distinctes : derme / épiderme / hypoderme pH à la surface de la peau : 4,5

5 1.2. Epiderme Epi - : dessus Principale structure protectrice du corps Epithélium stratifié kératinisé : 4 types de cellules / 4 ou 5 couches distinctes Peau épaisse : bout des doigts, paume des mains, pieds (5 couches) 1. Tissu cutané

6 1.2. Epiderme Kératinocytes (kera : corne) kératine protectrice Mélanocyte (melas : noir) mélanine (pigment) Cellules de Langerhans système immunitaire Cellules de Merkel récepteur sensoriel au toucher 1. Tissu cutané

7 1.3. Derme Tissu conjonctif (lat. conjonctivus : qui sert à lier) Résistant et flexible Cellules : fibroblastes, fibrocytes, C du système immunitaire Matrice : collagène +++ Neurofibres Vaisseaux sanguin / lymphatique Follicules pileux et glandes sudoripares

8 1. Tissu cutané 1.4. Hypoderme Sépare le derme des tissus sous-jacents Sa constitution varie beaucoup selon la région du corps considérée. Contient + / - panicules adipeux 1.4. Organes annexes -Glandes sudoripares -Appareil pilo-sébacé : poil + gaine + sébum

9 1. Tissu cutané

10 SOMMAIRE 1. Tissu cutané 2. Passage transdermique 3. Les formes pharmaceutiques pour administration cutanée 4. Administration mucosale 5. Administration trans-mucosale

11 2. Passage transdermique 2.1. Mécanismes Surface extérieure de la peau : -résistance particulière (kératine, protéine difficilement attaquable par agents dhydrolyse) -Cellules riches en lipides et en cholestérol -Et recouvertes dune couche de matière grasse PASSAGE FACILITE POUR LES SUBSTANCES LIPOPHILES Pour les substances amphiphiles : diffusion + profonde voire systémique

12 2. Passage transdermique 2.1. Mécanismes Perméabilité réduite de la peau : faible fraction de la substance déposée est réellement absorbée Seules les substances très actives peuvent avoir une action générale sans passage systémique Couche cornée = zone de stockage, effets prolongés Sites daction : sous-cutanée = action locale avec passage de lendothélium vasculaire = action systémique (dautant plus important que la peau est lésée et la surface déchange importante)

13 2. Passage transdermique 2.2. Facteurs de variation -Nature du PA : la peau se présente comme un filtre vivant très sélectif qui ne laisse passer que certains PA (lipophiles) -Lexcipient : sa nature chimique, ses propriété physiques et mécaniques, sa lipophilie ou son hydrophilie, la présence ou non dagents tensio- actifs -Facilite la pénétration -Stable pour permettre une bonne conservation -Compatible avec la formulation, malléable…

14 2. Passage transdermique 2.2. Facteurs de variation -Région dapplication : selon les régions du corps la couche kératinisée est plus ou moins importante et les follicules pileux plus ou moins nombreux -Le degré dhydratation de la peau : intervient dans la vitesse dabsorption percutanée / le degré dhydratation peut être influencé par la nature de lexcipient -pH de la pommade : intervient dans le degré dionisation des PA donc de leur pénétration

15 2. Passage transdermique 2.2. Facteurs de variation -Etat de la peau : peau saine ou pas / type de maladie Dans le cas des plaies, la peau est alors détruite, elle ne joue plus son rôle de barrière protectrice Les règles pour le choix des excipients sont alors différentes : lexcipient na plus à avoir daffinités pour les matières grasses Il suffit que la couche cornée superficielle soit enlevée pour que les possibilités de pénétration soient profondément modifiées.

16 SOMMAIRE 1. Tissu cutané 2. Passage transdermique 3. Les formes pharmaceutiques pour administration cutanée 4. Administration mucosale 5. Administration trans-mucosale

17 3. Formes pharmaceutiques 3.1. Formes semi-liquides Pommades Les pommades proprement dites consistent en un excipient à phase unique dans lequel peuvent être dispersées des substances liquides ou solides Onctueuse, viscosité adaptée -Pommades hydrophobes : non lavables, occlusives, pouvoir lubrifiant, émollient, protecteur (vaseline) -Pommades absorbant leau -Pommades hydrophiles : elles se liquéfient à TA, peuvent absorber les exsudats, non occlusives, facilement lavables (PEG)

18 3. Formes pharmaceutiques 3.1. Formes semi-liquides Crèmes Préparation multiphasiques émulsionnées : phase hydro-, phase lipophile, tensioactifs -Crème hydrophobe : E / H -Crème hydrophile : H / E Emulsion rompue au moment de lapplication film résiduel +/- occlusif possédant à des degrés extrêmement variables un pouvoir lubrifiant, protecteur, hydratant cosmétique Texture très variable allant du « lait » à des formes +/- épaisses Facilité dadministration +++ observance du traitement efficacité clinique

19 3. Formes pharmaceutiques 3.1. Formes semi-liquides Gels Les gels sont constitués par des liquides gélifiés à laide dagents gélifiants !!! Viscosité finale de la préparation ajustable -Gel hydrophile : film résiduel +/- adhésif, lavable, sensation rafraîchissante -Gel hydrophobe : film résiduel +/- occlusif

20 3. Formes pharmaceutiques 3.1. Formes semi-liquides

21 3. Formes pharmaceutiques 3.1. Formes semi-liquides Pâtes Lincorporation de poudres dans les gels aboutit à lobtention de pâtes Ces préparations permettent de protéger facilement une surface cutanée importante à laide dune couche mince et uniforme de poudre.

22 3. Formes pharmaceutiques 3.2. Formes solides Poudres Utilisées telles quelles pour absorber les exsudats (talc) ou pour leur pouvoir couvrant, protecteur et lubrifiant Toutefois, elles peuvent contenir des PA sous forme pulvérulente : antifongiques, antiseptique

23 3. Formes pharmaceutiques 3.2. Formes solides Patchs ou systèmes transdermiques Adm systémique, contrôlée, prolongée, par voie transcutanée pour les PA mal absorbés par voie digestive ou subissant une dégradation hépatique très importante Concentrations plasmatiques efficaces et stables sur la durée dutilisation Indications : -prévention CV : angor -Substitution hormonale -Antalgique -Aide au sevrage tabagique -Palliatif -Anti-inflammatoire, analgésique (EMLA®)

24 3. Formes pharmaceutiques 3.2. Formes solides Patchs ou systèmes transdermiques Composition : -Support externe imperméable -PA + élément de contrôle -Elément adhésif Le dosage du PA est déterminé par la taille du patch En cas daltération de la peau, daugmentation de température (fièvre, couverture) et dactivité sportive ( irrigation sanguine sous la peau) : la résorption peut-être augmentée Risque de surdosage, dIM Réactions dhypersensibilité (adhésif)

25 3. Formes pharmaceutiques 3.2. Formes solides Patchs ou systèmes transdermiques

26 3. Formes pharmaceutiques 3.2. Formes solides Patchs ou systèmes transdermiques Recommandations dutilisation : -alterner les sites dapplication (absence de plis cutanés, éviter la poitrine) -Peau glabre (sans poil ou poils coupés aux ciseaux), propre et sèche -Remplacer un patch par un nouveau si celui-ci est tombé -Renseigner la date de pose dans le DSI

27 3. Formes pharmaceutiques 3.3. Formes liquides Lotions Forme liquide appliquée avec ou sans friction PA dissous ou en suspensions Solvant aqueux ou hydro-alcoolique Effet frais et calmant Solvant lipophile : liniment

28 SOMMAIRE 1. Tissu cutané 2. Passage transdermique 3. Les formes pharmaceutiques pour administration cutanée 4. Administration mucosale 5. Administration trans-mucosale

29 4. Administration mucosale 4.1. Lieux dadministration Muqueuse oculaire Muqueuse vaginale Muqueuse buccale Muqueuse pulmonaire Muqueuse nasale Traitements locaux

30 4. Administration mucosale 4.2. Propriétés des muqueuses Composition : Couche de cellules épithéliales non kératinisées + tissu conjonctif Sécrétion de mucus aux propriétés immunitaires Résistance <<< tissu cutané Pouvoir dabsorption >>> tissu cutané

31 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Les collyres, pommades ophtalmiques et inserts Pénétration des PA par la conjonctive, très vascularisée. Corps étranger : fermeture des paupières, larmoiement il ny a quune petite fraction du PA qui pénètre dans lœil

32 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Les collyres, pommades ophtalmiques et inserts Collyres : solutions ou suspensions stériles aqueuses ou huileuses destinées à linstillation oculaire Stériles, limpides, isotoniques, neutre, particules < 25 m Récipients unidoses ou multidoses Durée de conservation : max 4 semaines après ouverture Proscrire le port de lentilles de contact Inserts : formes à LP, déposés comme une lentille (insolubles) ou bâtonnet pour œil sec (solubles)

33 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Les ovules et DIU Ovules vaginaux : Forme peu appréciée, en fondant libère une grande quantité de liquide Comprimés, capsule, gel, crème… DIU : dispositifs intra-utérins Avec (MIRENA®) ou sans libération dhormones A visée contraceptive

34 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Les formes pour administration buccale Solutions bains de bouche pour administration locale Visée antiseptique / antibiotique Ex : Hextril®, bicarbonates, fungizone

35 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Les formes pour instillation auriculaire Solutions Laisser le temps à la solution datteindre le site daction Visée antiseptique / antibiotique / anti-inflammatoire / bains doreilles CI : perforation tympanique

36 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Voie pulmonaire Au niveau des poumons avec différents niveaux : -Trachée ( m) -Bronches ( m) -Bronchioles terminales (3 - 5 m) -Canaux alvéolaires et alvéoles pulmonaires (< 3 m) Avantages : Facilité demploi, meilleur dosage, stérilité mieux conservée, diffusion supérieure Inconvénients : Taille des particules, système dadministration

37 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Voie pulmonaire

38 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Voie pulmonaire Indications : -asthme : ttt de la crise et de fond -Mucoviscidose : fluidification des sécrétions, antibiothérapie, bronchodilatation -BPCO -Œdème de Quincke

39 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Voie pulmonaire Adm par inhalation Préparations pour inhalation : -destinées à être administrées dans les poumons sous forme de vapeurs ou daérosols -peuvent contenir des gaz propulseurs, des co-solvants, des diluants, des conservateurs… -ces excipients nexercent aucun EI sur les fonctions de la muqueuse du tractus respiratoire et de ses cils Aérosols : dispersion de particules solides ou liquides dans un gaz Systèmes dadministration = générateur daérosol : nébuliseur, inhalateur pressurisé

40 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Voie pulmonaire Générateurs daérosols : transforment extemporanément le liquide médicamenteux en fines particules de lordre du micron Nébuliseurs : Ils comprennent : -une source de gaz sous pression (6-8L/min) -Une chambre de nébulisation formée de la solution à nébuliser + buse darrivée du gaz comprimé (le gicleur) + buse dalimentation -Filtres pour retenir grosses particules Avantages : nébulisation continue, doses élevées => soins intensifs, humidification des voies aériennes, mélange de PA

41 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Voie pulmonaire Nébuliseurs :

42 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Voie pulmonaire Inhalateur pressurisé Préparations liquides conditionnées en récipients spéciaux comportant une valve doseuse (« Spray » VENTOLINE®) Maintenues sous pression avec des gaz propulseur liquéfiés -valve / bouton poussoir Inconvénients : coordination mains poumons => aérosols doseurs avec chambre dinhalation

43 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Voie pulmonaire Inhalateur pressurisé

44 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Voie pulmonaire Inhalateur pressurisé

45 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Voie pulmonaire Inhalateur à poudre sèche : Ils permettent d« aérosoliser » une dose déterminée de poudre micronisée conditionnée dans une gélule, une alvéole… La désagrégation mécanique de la poudre est obtenue par passage à travers un dispositif spécifique activé par linspiration du malade Avantages : compact et facilement transportable, activé par le souffle, aucun gaz propulseur, compteur de doses intégré Inconvénients : demande un flux inspiratoire modéré à important, déposition oro-pharyngée possible, disponibilité des médicaments, perforation de la gélule.

46 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Voie pulmonaire Inhalateur à poudre sèche :

47 4. Administration mucosale 4.3. Formes pharmaceutiques Voie nasale Spray décongestionnant Corticoïdes

48 SOMMAIRE 1. Tissu cutané 2. Passage transdermique 3. Les formes pharmaceutiques pour administration cutanée 4. Administration mucosale 5. Administration trans-mucosale

49 5.1. Lieux dadministration Muqueuse rectale Muqueuse sub-linguale Traitements locaux Passage systémique possible

50 5. Administration trans- mucosale 5.2. Formes pharmaceutiques Les suppositoires, lavements Avantages : absorption rapide, médicament soustrait à laction des sucs gastriques, facilités dadministration chez les malades alités et les nourrissons Muqueuse rectale a un pouvoir dabsorption semblable à celui de la muqueuse de lintestin grêle Les PA passent très rapidement dans la circulation sanguine passage systémique

51 5. Administration trans- mucosale 5.2. Formes pharmaceutiques Les suppositoires, lavements Sens dintroduction : extrémité plate en premier Action locale : anti-hémorroïdaire (titanoréine), laxatifs (MICROLAX®, NORMACOL®, suppositoire glycériné) anti-inflammatoire (à base de corticoïdes) Action systémique : antipyrétique, antibiotique…

52 5. Administration trans- mucosale 5.2. Formes pharmaceutiques Les formes pour adm sublinguale Avantages : absorption rapide, médicament soustrait à laction des sucs gastriques, pas deffet de premier passage hépatique Les PA passent très rapidement dans la circulation sanguine passage systémique Action systémique : -spray à la TNT dans le ttt dans la crise angoreuse -ACTIQ® : administration buccale trans-muqueuse par application sur la face interne de la joue

53 5. Administration trans- mucosale 5.2. Formes pharmaceutiques Les formes pour adm sublinguale


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