Exercice 4 Recherche et développement 

Pour arriver à obtenir un médicament, combien de molécules sont criblées en tant que médicament potentiel ? MOLÉCULES MÉDICAMENT 10 000 1

Quelle est la durée moyenne de la recherche avant qu’un médicament arrive sur le marché ? Entre 7 et 12 ans

Nommez les quatre principales voies de recherche en pharmacologie.

Extraction d’une molécule Quelle est la voie de recherche qui consiste en un tri ou «screnning» qui peut être fait à partir de produits naturels ou synthétiques ? Extraction d’une molécule

Illustrez : Le screnning vertical Le screnning horizontal

Système nerveux central Screnning vertical Quelques molécules Système nerveux central Système cardio-vasculaire Poumon ? Plusieurs cibles

(objectif thérapeutique) Screnning horizontal Une cible (objectif thérapeutique) Plusieurs molécules

Une copie thérapeutique Comment nomme-t-on une nouvelle substance médicamenteuse produite par synthèse chimique à partir d’un médicament dont le brevet est échu ? Une copie thérapeutique

Quelle est la différence entre un médicament générique et une copie thérapeutique ? La copie thérapeutique se veut une amélioration d’une molécule déjà existante alors que le médicament générique est bioéquivalent au produit innovateur.

Valorisation d’informations biologiques Dans quelle voie de recherche classe t-on les observations cliniques d’effets secondaires suite à l’administration de médicaments ? Valorisation d’informations biologiques

Effet hypoglycémiant des sulfamides antibactériens Donnez deux exemples d’effets secondaires de médicaments qui ont été exploités par l’industrie pharmaceutique. Effet hypoglycémiant des sulfamides antibactériens Effet uricosurique de la benziodarone Effet antidépresseur de l’isoniazide Effet hypotenseur des β-bloquants.

2- Créer une molécule ou prendre une empreinte. Quelles sont les quatre étapes du concept de modélisation de molécules ? 1- Déterminer la structure tridimensionnelle. 2- Créer une molécule ou prendre une empreinte. 3- Mouler la molécule. 4- Fabriquer la substance active.

Donnez un exemple de médicament qui a été conçu par modélisation. L-DOPA (anti-parkinsonien)

Dans les autres voies de recherche, on parle de la forme galénique des médicaments, de quoi s’agit-il? Tout ce qui concerne la forme d'administration, la préparation, la présentation et la conservation des médicaments

Qu’est ce que signifie «formes retards» ? Donnez un exemple. Formes galéniques qui permettent une diffusion prolongée du médicament dans l’organisme en le sécrétant de manière progressive Exemple : les timbres transdermiques (patchs) pour faciliter la tâche des personnes qui désirent arrêter de fumer

La thérapie cellulaire Quelles sont les deux formes de thérapies qui sont pour la plupart encore au stade expérimental et qui sont assujetties à un cadre juridique très strict ? La thérapie génique La thérapie cellulaire

Les études précliniques 4 à 6 ans Comment nomme-t-on les premières étapes de développement d’un médicament, et combien de temps durent-elles ? Les études précliniques 4 à 6 ans

Le screening (criblage) À quelle étape la molécule synthétisée est-elle testée pour la première fois ? Le screening (criblage)

Les tests de toxicologie Quels tests permettent d’améliorer la prévision des effets secondaires et renseignent sur les risques cancérigènes et tératogènes ? Les tests de toxicologie

Expliquez pourquoi les essais sur l’animal sont nécessaires Indispensable pour évaluer les nouvelles molécules car, à ce jour, aucune méthode n'offre le même degré de fiabilité et d’acceptabilité.

À quelle étape le devenir du médicament est-il étudié ? À l’étape 7 : Essais sur l’animal Le devenir du médicament est étudié dans l'organisme animal, notamment son absorption, son métabolisme, sa distribution par la circulation sanguine et son élimination.

Quels sont les deux points importants à considérer lors des études cliniques chez l’homme ? L’essai clinique en lui-même La protection des personnes qui acceptent de se porter volontaire

La direction des produits thérapeutiques (DPT) Au Canada, quel est l’organisme qui permet à la compagnie qui possède des droits sur une molécule d’entreprendre des études cliniques ? La direction des produits thérapeutiques (DPT)

Dans quel contexte d’assurance de la qualité doivent se dérouler les 3 phases d’études cliniques ? Selon les Bonnes Pratiques Cliniques

Phase 1 25 à 50 volontaires sains Dans quelle phase d’études cliniques établie-t-on les limites de la dose et fait-on l’étude pharmacocinétique ? Sur combien de volontaires se font ces études ? Phase 1 25 à 50 volontaires sains

Quelle phase d’études cliniques permet de déterminer l’efficacité d’un médicament sur un petit nombre de patients ? Phase 2

Pourquoi les études cliniques de phase 3 sont-elles très importantes ? Les essais de la phase 3 ont pour objectif de minimiser les erreurs causées par les effets placebos et par la variabilité de la maladie C'est la première phase où la substance médicamenteuse se retrouve dans des milliers d'organismes présentant des problèmes médicaux variés Cette phase est critique puisqu'elle permet d'évaluer de façon finale la toxicité, l'efficacité et, elle va engendrer l'ajustement de la posologie.

Comment se nomme l’approbation officielle émise par Santé Canada lorsque les études cliniques sont réussies ?

Quelle est la durée d’un brevet pharmaceutique au Canada ? Les nouveaux produits pharmaceutiques sont protégés pendant 20 ans.

Étapes de développement d’un médicament 1 Étude de marché Besoins sur le plan médical 2 Financement Possibilité financière des entreprises 3 Recherche et développement Programme de recherche 4 Screnning Criblage (screnning) pharmaceutique - Répertorier des molécules actives

Étapes de développement d’un médicament Pré-cliniques 5 Pharmacologie expérimentale Études précliniques 6 Essais sur l’animal Toxicologie 4 à 6 ans 7 Métabolisme et pharmacocinétique du médicament

Étapes de développement d’un médicament Cliniques 8 Essais cliniques Mise en forme galénique 9 Essais sur l’homme Phase I Pharmacocinétique 6 mois- 1 an 10 Phase II Efficacité 1-2 ans 11 Phase III Efficacité et sécurité 2-4 ans

Étapes de développement d’un médicament 12 Phase III-IV Avis de conformité de Santé Canada 13 Phase IV (Accès au marché) Fabrication et commercialisation du médicament 14 Fabrication et amélioration du médicament 15 Fabrication et nouvelles indications du médicament