Les Anti sécrétoire Présenter par : Abderrahim Boufas et Amine Maarouf.

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1 Les Anti sécrétoire Présenter par : Abderrahim Boufas et Amine Maarouf

2 ANATOMIE PATHOLOGIQUE DE L’ULCERE

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4 Les inhibiteurs de la pompe à protons

5 Les inhibiteurs de la pompe à protons (IPP) sont des molécules qui entraînent une réduction de la production et de la sécrétion d'acide gastrique.acide gastrique Forme médicamenteuse Les IPP se présentent sous forme de gélules ou de comprimésgélules

6 Les inhibiteurs de la pompe à protons médicament existant Inhibiteur de la pompe a proton 1ère génération 2ème génération 3ème générationOméprazolePantoprazoleEsomeprazole Lansoprazole Rabeprazole

7 Les inhibiteurs de la pompe à protons  Mécanisme d’action LES IPP  Les IPP sont des promédicaments.  Ils inhibent la pompe à proton (H+/K+ ATPase),  Les IPP diminuent la production d’acide chlorhydrique et augmentent la durée pendant laquelle le pH est supérieur à trois.

8 Cellule Pariétale Inhibition de la sécrétion acide Inhibiteurs de la PP Action puissante + prolongée H+K+ ATPase Hcl

9 Les inhibiteurs de la pompe à protons Principales caractéristiques pharmacocinétique des inhibiteurs de la pompe à proton Oméprazole (20 mg)Esoméprazole (20 mg)Lansoprazole (30 mg)Pantoprazole (20 mg)Rabéprazole (40 mg) Concentrations plasmatique max (mg/ml) 1,77-3,19 (J1) 3,80-5,66 (J5)0,75-1,151,1-3,1 Tmax pour le pic de concentration 0,5 h1,0-3,5 h1,5-2,2 h1,0-4,0 h3,5 h Biodisponibilité (%) - Effet alimentation 35-60 - néant 50 (J1) 68 (J5) 70-80 - diminution 70-77 - néant 52 - néant Liaison protéines plasmatiques95 %97 %98 % 97 % Volume de distribution0,34 L/kg 0,35-0,50 L/kg0,15 L/kg Demi-vie d'élimination (h)0,7-0,870,73-0,99 (J1) 1,09-1,44 (J5)1,3-1,70,9-1,90,7-1,5 Variations - Insuff. hépatique - Insuff. rénale - Sujet âgé demi-vie : -Prolongée -Inchangée demi-vie : - Prolongée - Inchangée demi-vie : - Prolongée - Inchangée - Faiblement prolongée demi-vie : - Prolongée - Inchangée - Faiblement prolongée demi-vie : - Prolongée - Inchangée - Prolongée Oméprazole (20 mg)Esoméprazole (20 mg)Lansoprazole (30 mg)Pantoprazole (20 mg)Rabéprazole (40 mg) Concentrations plasmatique max (mg/ml) 1,77-3,19 (J1) 3,80-5,66 (J5)0,75-1,151,1-3,1 Tmax pour le pic de concentration 0,5 h1,0-3,5 h1,5-2,2 h1,0-4,0 h3,5 h Biodisponibilité (%) - Effet alimentation 35-60 - néant 50 (J1) 68 (J5) 70-80 - diminution 70-77 - néant 52 - néant Liaison protéines plasmatiques95 %97 %98 % 97 % Volume de distribution0,34 L/kg 0,35-0,50 L/kg0,15 L/kg Demi-vie d'élimination (h)0,7-0,870,73-0,99 (J1) 1,09-1,44 (J5)1,3-1,70,9-1,90,7-1,5 Variations - Insuff. hépatique - Insuff. rénale - Sujet âgé demi-vie : -Prolongée -Inchangée demi-vie : - Prolongée - Inchangée demi-vie : - Prolongée - Inchangée - Faiblement prolongée demi-vie : - Prolongée - Inchangée - Faiblement prolongée demi-vie : - Prolongée - Inchangée - Prolongée

10 Les inhibiteurs de la pompe à protons Effets indésirables des troubles généralement transitoires, en début de traitement, à type de nausées ou vomissements, des flatulences et plus rarement des céphalées et vertiges, diarrhée. des réactions allergiques très rares nécessitant l’arrêt du traitement (urticaire, rashs cutanés, éruption bulleuse. Des troubles très rares comme l’impuissance, la gynécomastie, un syndrome confusionnel. Indications: Les IPP sont indiqués dans : - l’ulcère duodénal ou gastrique évolutif. - l’oesophagite, par reflux gastro-oesophagien, résistant aux autres traitements et notamment les oesophagites érosives. - le syndrome de Zollinger-Ellison, Traitement et prévention des ulcères induits par les AINS

11 Helicobacter pylori

12 Antibiotique de l’éradication d’H.P Éradication d’Helicobacter pylori : association d’ATB pour éviter l’émergence de mutants résistants. ATB utilisés : b-Lactamines, Macrolides (Clarithromycine, Azithromycine), Nitro-imidazolés (Metronidazole). Généralement : – Anti-sécrétoire + Amoxicilline + Metronidazole. – Anti-sécrétoire + Amoxicilline + Clarithromycine. – Anti-sécrétoire + Azithromycine + Metronidazole.

13 DCI Famille médicamenteuse Classe thérapeutique Laboratoire pharmaceutiq ue PPVLes ventes mensuel maroc Rabéprazole ANTIULCEREUX Gastro-Entéro- Hépatologie Sun pharmaceuticals morrocco 113.702800 étui

14 Anti histaminique (h2)

15 Les antihistaminiques H 2 ou anti-H2 sont des médicaments antagonistes des récepteurs à l'histamine de type 2. Ils agissent au niveau des cellules pariétales de l'estomac pour diminuer sa sécrétion acide Le médicament anti-H2 se lie aux récepteurs à histamine permettant ainsi d'empêcher leur activation antagonistes des récepteurshistaminecellules pariétalesestomac Exemple de médicaments anti-H2 : suffixe Famille Pharmaco- thérapeutique Exemples De DCI (Spécialités) Nom comercial -tidine Antiulcéreux antagonistes des récepteurs H 2 de l’histamine Cimétidine, Famotidine Nizatidine Ranitidine (Antagon-H2 – Tagamet Ulcemat – Ulcestop…) (– Famotid – Servipep – Ulcidine), (Axid) (Azantac – Ranimat – Ranitil – Zantac…)

16 Anti histaminique (h2) qu’ils sont Mécanismes d’action ? Les antagonistes des récepteurs H2 (anti-H2) inhibent la sécrétion acide Ils inhibent la part dépendante de l’histamine de l’activation de la pompe à proton (H+/K+ ATPase)

17 Cellule Pariétale Inhibition de la sécrétion acide Anti-H2 H+K+ ATPase Hcl

18 Anti histaminique (h2) CARACTÉRISTIQUES PHARMACOCINÉTIQUES UTILES EN CLINIQUE Anti-H2CimétidineRanitidineFamotidineNizatidine (Dose)400 mg150 mg40 mg150 mg Concentrations plasmatiques moyennes [extrèmes] (mg/L)0,58 [0,3-0,6][0,7-1,4] [0,29-0,90] Temps pour le pic de concentration (h)1,0-1,51-32-41-3 Biodisponibilité par voie orale (%)63-7852±1337-4580-100 Liaison aux protéines plasmatiques (%)15-2011-182030-35 ½ vie d’élimination (h)1,7-2,12,1-3,11,5-4,51,1-1,6 ½ vie d’action (h)68128 Interférence relative avec les CYP45010,100 Clairance rénale (mL/min)375489-510 500 Elimination rénale en 24 h (voie IV) (%)60-9660-7525-60 Excrétion du produit inchangée (%) : - rénale - biliaire - fécale 37-41 6 8-10 23-27 > 90 Passage placentaire+ +

19 Anti histaminique (h2) Situations à risque ou déconseillées troubles de la conscience Insuffisance rénale insuffisance hépatocellulaire à éviter chez la femme allaitante bradycardie sinusale Effets indésirables diarrhée, asthénie, douleurs musculaires, éruptions cutanées gynécomastie et touble de la libido, confusion mentale gynécomastie et touble de la libido, confusion mentale

20 Anti histaminique (h2) Indications Les anti-H2 sont indiqués dans : - l'ulcère gastrique ou duodénal évolutif, - l'oesophagite par reflux gastro-oesophagien, - le traitement d'entretien de l'ulcère duodénal, - le syndrome de Zollinger-Ellison.

21 RANITIL RANITIL 150 mg Comprimé RANITIL 150 mg Comprimé Effervescent RANITIL 300 mg Comprimé Présentationétui de 20/30/60 étui de 20étui de 10/14/30 Distributeur ou fabriquant GALENICA CompositionRanitidine Chlorhydrate FamilleAntagoniste des récepteurs H2 à l'histamine PPM76.90/112.20/163.20 Dh81.00 Dh76.50/112.20/163.20 Dh Les ventes mensuel350 etui400 etui320 etui

22 Anti acide (les pansement gastrique)

23 Pansement gastrique (anti acide) Un pansement gastrique est un médicament qui se prend par la bouche et dont le but est de protéger la muqueuse digestivemuqueuse Exemple medicament : gaviscon ; gastro gel

24 Mécanismes actions Action cytoprotectrice formation d’un gel visqueux se fixant sur les lésions muqueuses Action anti acide

25 Effet indésirable Constipation Toxication manifestations allergiques Prudence en cas d’insuffisance rénale

26 indication Le pyrosis La dyspepsie La gastrite Reflux gastro oeusophagien Ulcère gastro duodénal

27 Je souffre Ma qualité de vie est altérée  Soulager les symptômes et améliorer la qualité de vie  Cicatrisation des lésions  Prévention des récidives et des complications  Traitement des complications Les objectifs du sujet ?

28 Merci a tous