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INTRODUCTION Les bêtabloquants sont des médicaments qui se constituent comme des antagonistes compétitifs spécifiques des récepteurs-bêta adrénergiques: - au niveau cardiaque - au niveau des vaisseaux et des bronches.
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RAPPEL PHYSIOLOGIQUE L'adrénaline agit les récepteurs adrénergiques (Alpha et Bêta): a- Récepteurs Bêta-1: - Ils sont situés au niveau du cœur et des reins. - L'activation de ces récepteurs adrénergiques Bêta 1 - une activation cardiaque donc la contraction des fibres myocardiques. - une augmentation de la sécrétion de rénine
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b- Récepteurs Bêta-2 Ils sont situés au niveau des fibres musculaires lisses: - du poumon, - de l'utérus - dans les vaisseaux coronaires. Ces récepteurs servent à relaxer les fibres. - Au niveau du poumon entraine une broncho-dilatation d'où leur utilisation dans l'asthme. - Au niveau des coronaires, entraine une dilatation et notamment une augmentant de la perfusion cardiaque .
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c- Récepteurs Bêta-3: Les récepteurs béta3-adrénergiques jouent un rôle important dans la relaxation des fibres musculaires lisses de l'utérus, de la vessie et des vaisseaux sanguins
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LES DIFFERENTS TYPES DES BETABLOQUANTS
a- les propriétés pharmacocinétiques : * Les bêtabloquants liposolubles Les bêtabloquants liposolubles avec une forte résorption digestive de l'ordre de 80 % avec une forte fixation protéique: Propranolol, métoprolol, labetolol. * Les bêtabloquants hydrosolubles la résorption digestive est incomplète avec un passage transmembranaire et une fixation protéine faible: ATENOLOL. * Les bêtabloquants mixtes métabolisés par le foie mais éliminés aussi par le rein, qui ont une faible variabilité des taux sanguins en cas d'insuffisance hépatique ou rénale.
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b- Selon la sélectivité:
Les Bêtabloquants cardiosélectifs : qui agissent sur les récepteurs bêta1 situés au niveau du cœur et donc ils limitent en fait les effets liés au blocage des récepteurs bêta 2 (vasoconstriction, bronchoconstriction, et hypoglycémie).
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MODE D’ACTION DES BETABLOQUANTS
1- Au niveau du cœur Ils diminuent la fréquence cardiaque (effet chronotrope négatif). Ils diminuent la force cardiaque (effet inotrope négatif). Ils diminuent la conduction auriculo-ventriculaire (effet dromotrope négatif). Ils diminuent l’excitabilité myocardique (effet bathmotrope négatif). ils diminuent le débit cardiaque.
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2- Autres actions : - Métabolique:
- Hypotensives. - Métabolique: . diminution de l’activité rénine plasmatique, . inhibition de la lipolyse, . diminution du HDL cholestérol, . inhibition de la glycogénolyse, . aggravation de l’hypoglycémie. - Diminution de la tension oculaire.
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INDICATIONS DES BETABLOQUANTS
En cardiologie: - l’hypertension artérielle On les prescrit en monothérapie ou en association. - l’insuffisance coronarienne Les bêtabloquants agissent en diminuant le travail du cœur et ses besoins en oxygène. les troubles du rythme cardiaque : l’insuffisance cardiaque : Les bêtabloquants représentent un réel progrès dans le traitement de l'insuffisance cardiaque. Trois molécules sont indiquées: le BISOPROLOL, le CARVEDILOL et le METOPROLOL.
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- Les indications en dehors de la cardiologie :
* L’hyperthyroïdie. * L’hypertension portale. * Les migraines. * Le glaucome. (Bêtabloquants en collyre). * Tremblements essentiels (Avlocardyl est leplus prescrit). * Stress.
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CONTRE INDICATIONS DES BETABLOQUANTS
Contre-indications absolues : Hypersensibilité aux produits Asthme ou état de mal asthmatique ou broncho -pneumopathique chronique obstructive sévère. Insuffisance cardiaque décompensée. Choc cardiogénique. Blocs auriculo ventriculaires des deuxièmes et troisièmes degré non appareillés. Angor de printzmetal. Maladie du sinus y compris blocs sinoauriculaires. Bradycardie inférieure à 45. Antécédent de réaction anaphylactique. - Phéochromocytome non traité.
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Contre-indications relatives :
Troubles de conduction intra-ventriculaire. Diabète mal équilibré. Grossesse. Artériopathie des membres inférieurs. Syndrome de Raynaud.
