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Absorption des médicaments
Présenté par : Dr Bendaoud
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I) Introduction Administration pharmacocinétique Action du médicament
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PK absorption distribution métabolisme Élimination
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Entre l’administration du médicament et son action sur son récepteur de l’organe cible, survient un certains nombre d’événements sous le terme de pharmacocinétique.
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Pharmacocinétique: Est l’étude du devenir du médicament dans l’organisme. Aussi appelée: système ADME désignant ses différentes étapes.
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II) Définition de l’absorption
Toutes les voies excepté l’intravasculaire (intraveineuse, intra-artérielle, et intracardiaque) Site d’administration sang M
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L’absorption est le passage du médicament dans la circulation générale à partir de son lieu d’administration. Pour se faire, le médicament doit franchir certaines « barrières » ( membrane cellulaire).
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III) Mécanisme impliqués dans l’absorption:
a) Absorption par diffusion passive: Liposoluble non ionisé Hydrosoluble / ionisée
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À travers la bicouche lipidique
Dans le sens du gradient de concentration Molécules liposolubles ( un degré d’hydrosolubilité est nécessaire pour diffusion intracellulaire) Et non-ionisées: les plupart des médicaments sont des acides faibles ou des bases faibles.
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B) Absorption par diffusion facilitée:
Dans le sens du gradient de concentration Pas d’énergie Nécessite un transporteur : saturable, et risque de compétition
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c) Transport actif : Contre le gradient de concentration Nécessite de l’énergie Et un transporteur : saturable et risque de compétition .
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III) Facteurs influençant l’absorption:
Facteurs physiopathologiques : L’âge, l’activité physique, la position du corps, la grossesse, la diarrhée… Facteurs exogènes: Alimentation Médicaments
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IV) La biodisponibilité:
La biodisponibilité est la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale et la vitesse à laquelle elle l’atteint.
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La distribution
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I) Définition : La distribution : diffusion du médicament dans l’organisme. ( plasmatique et tissulaire) .
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II) Diffusion plasmatique:
au niveau du sang, le médicament va se fixer sur les P- plasmatiques. ( albumine+++) Sous 2 formes: Forme liée: inactive, non diffusible ( résèrve) Forme libre: active, diffusible
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La fixation protéique est: Réversible Pourcentage de fixation:
Saturable Phénomènes de compétition ( interactions médicamenteuses) Pourcentage de liaison Classification Exemple de médicaments Supérieur à 75%. Médicaments fortement fixés Dicoumarol (99%) Phénylbutazone (99%) Warfarine (99%). Compris entre 45 et 75% Médicaments moyennement fixés Phénobarbital (50%) Pénicilline G (52%). Inférieur à 45% Médicaments faiblement fixés Isoniazide (0%) Paracétamol (4%).
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Facteurs physiopathologiques modifiant
La fixation: Jeunes enfant et personnes âgées ( faible fixation) IR et IH Modification du pH sanguin ( alcalose ou acidose)
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III) Diffusion tissulaire:
Action pharmacologique metabolisme stockage
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Facteurs influençant la diffusion tissulaire:
-irrigation des organes -certains facteurs physiopathologiques : grossesse, obésité…
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IV) Le volume de distribution
C’est un volume théorique exprimé en litres. Il traduit la répartition du médicament dans l’organisme.
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