Tranquillisants ou anxiolytiques

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1 Tranquillisants ou anxiolytiques

2 Anxiété Etat émotionnel qui se traduit par un sentiment d'appréhension, de tension, de malaise, de terreur face à un péril de nature indéterminée. composante normale de la psychologie humaine. désorganisation du fonctionnement intellectuel. manifestations somatiques ( tachycardie, epigastralgie...)

3 Physiopathologie de l’anxiété
Théories biologiques  Théorie GABAergique Théorie sérotoninergique Théorie noradrénergique

4 Définition Psycholeptiques ou sédatifs psychiques
Effet principal: Diminuer l’anxiété Propriétés communes: Réduire ou de Supprimer l'angoisse provoquer une sédation pas d'effet antipsychotique. pas d'action antidépressive.

5 Classification Benzodiazépines Non benzodiazépines Carbamates ;
Buspirone ; Hydroxyzine Autres:

6 Benzodiazépines largement prescrites
Structure chimique et propriétés très proches Diazépam (valium*) Bromazépam (Lexomil*) Lorazépam (Témesta*) Oxazépam (Séresta*) Prazépam (Lysanxia*) Chlorazépate dipotassique (Tranxène*) Clobazam (Urbanyl*) Clotiazépam (Veratran*) Loflazépate d’éthyle (Victan*) Nordazépam (Nordaz*)

7 Benzodiazépines Mécanisme d’action et propriétés pharmacologiques
BZD agonistes des récepteurs du GABA : en présence GABA Favorisent ouverture canal Cl- Hyperpolarisation les benzodiazépines Augmentent la fréquence et la durée d'ouverture du canal.

8 Benzodiazépines (BZD)
Propriétés communes : Anxiolytique. Sédative : indication hypnotique Myorelaxante : dose > action anxiolytique: Anticonvulsivante : dose élevée Clonazépam, - diazépam - clobazam (épilepsie). Amnésie antérograde : empêchent mémorisation à long terme

9 Benzodiazépines Nitrazepam. Diazépam. Midazolam Flunitrazepam.
anxiolytiques hypnotiques anticonvulsivants myorelaxants anesthésiques CHLORDIAZEPOXIDE. Nitrazepam. Diazépam. Midazolam -DIAZÉPAM. Flunitrazepam. Clonazepam ( Tetrazepam. - PRAZÉPAM. Estrazolam. Lorazepam. - MEDAZEPAM. Triazolam. Chlorazepate - OXAZEPAM (SERESTA) -CHLORAZEPATE DE POTASSIUM (TRANXENE). - ALPRAZOLAM (XANAX).

10 Benzodiazépines Propriétés pharmacocinétiques :
Voie orale : lipophiles résorption rapide et biodisponibilité élevée IV : urgence (anesthésiologie, état de mal épileptique).

11 Benzodiazépines Propriétés pharmacocinétiques :
Forte Fixation aux protéines Plasmatiques. Bonne diffusion tissulaire Traversent BHE , la barrière placentaire et ils passent dans lait. Biotransformation hépatique  Métabolites actifs et inactifs Excrétion rénale sous forme de métabolites

12 Benzodiazépines Les benzodiazépines sont subdivisées en 3 catégories selon leurs t1/2 : BZD de courte durée : (t1/2 < 6h)  BZD de durée intermédiaire : (6h < t1/2 < 24h) BZD de longue durée : (t1/2 > 24h)

13 Benzodiazépines Prescription BZD : 12 semaines max Indications
Traitement symptomatique anxiété. Troubles du sommeil. Sevrage alcoolique.

14 Benzodiazépines Indications Complément des antidépresseurs. Epilepsie.
Anesthésiologie: Prémédication par voie orale Anesthésie générale par IV (flunitrazépam - midazolam)

15 Benzodiazépines Troubles généralement mineurs:
Effets indésirables : Troubles généralement mineurs: Troubles de la vigilance : somnolence(CI chez les conducteurs de véhicules et utilisateurs de machines). Traitement prolongé: Tolérance et dépendance physique et psychique syndrome de sevrage.

16 Benzodiazépines Effets indésirables : Hypotonie musculaire.
Troubles de la mémoire et du comportement. Eruptions cutanées. Dépression respiratoire. Réactions paradoxales parfois observées : irritabilité, agressivité, excitation, confusion, hallucinations.

17 Benzodiazépines Allergie connue aux BZD
Contre-indications : Allergie connue aux BZD Insuffisance respiratoire sévère Apnées du sommeil. Myasthénie Antécédents toxicomaniaques

18 Benzodiazépines Utilisation : Durée de prescription maximale : 12 semaines Débuter par la posologie la plus faible et rechercher la posologie minimale efficace. Inutile d’associer plusieurs anxiolytiques.

19 Utilisation : Arrêt progressif.
Benzodiazépines Utilisation : Arrêt progressif. Eviter ou limiter autant que possible la prescription chez les patients alcooliques ou toxicomanes

20 Benzodiazépines Surdosage: Flumazénil = BZD antagoniste  antidote

21 Carbamates : Méprobamate
Premiers anxiolytiques synthétisés. Propriétés: Anxiolytique, sédatif et myorelaxant, effet hypnotique à fortes doses, effet inducteur enzymatique modéré

22 Carbamates : Méprobamate
Somnolence diurne. Tolérance et dépendance et syndrome de sevrage en cas d'arrêt brutal du traitement Atteintes hépatiques (surtout si le traitement est prolongé) Contre-indiqués: Insuffisance respiratoire, porphyries, grossesse (premier trimestre ) et allaitement

23 Buspirone : Action sur Récepteurs sérotoninergiques: agoniste du récepteur 5HT1A. Action anxiolytique Effet thérapeutique apparait à partir du septième jour. Pas d’effet sédatif, Pas d’effet anticonvulsivant, ni myorelaxant. Pas de dépendance et pas de sevrage.

24 Hydroxyzine Antihistaminique + effets anticholinergiques.
Action sédative – anxiolytique Manifestations mineures de l'anxiété pas de dépendance mais syndrome de sevrage.

25 Hydroxyzine Ses effets indésirables sont : somnolence diurne, effets atropiniques surtout à fortes doses, troubles oculaires avec augmentation de la pression intra-oculaire et risque de poussées aiguës de glaucome. Contre-indications : glaucome, grossesse au cours du premier trimestre et allaitement

26 Autres Les barbituriques Les neuroleptiques sédatifs
Les bétabloquants: propranolol Les antidépresseurs : Fluoxétine, Paroxétine et venlafaxine.