Intérêts et limites des sels en galénique

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1 Intérêts et limites des sels en galénique
Decome magali Kevorkian laurie

2 Introduction Médicaments commercialisés sous différents sels
Influence de la salification sur PK : sur l’absorption uniquement Sels liposolubles et sels hydrosolubles Influence la forme galénique

3 Les sels hydrosolubles
Sels minéraux Ex. : sels de calcium ou de sodium, phosphates, chlorhydrates Sels de diacides Ex. : lactobionates Sels de monoacides courts

4 Exemple de la Pénicilline G
Acide et forme NI liposoluble Peu stable en milieu acide : Acide pénicillique bactériologiquement inactif À l’origine d’effets gastro-intestinaux par VO

5 Exemple de la Pénicilline G
Sels avec des bases minérales : Pénicilline G K : benzyle pénicilline potassium Pénicilline G Na : benzyle pénicilline sodium Hydrosolubilité Sodium : 25 mg/mL Potassium : 22 mg/mL Facilement dissociable en milieu aqueux

6 Intérêts de la solubilisation du PA
pH et stabilisation Toutes voies d’administration possibles Parentérale : IV, IM, SC,… Distribution dans l’eau de boisson, VO Pas de risque lié à l’utilisation d’un excipient Pic d’absorption rapide et absorption sur une courte période

7 Limites Pénicilline G K faiblement absorbée par VO car hydrolyse acide dans l’estomac Quantités de Na trop importantes : déséquilibre ionique chez patients sensibles

8 Les sels liposolubles Monoacides à longue chaîne éventuellement
Ex. : stéarates CH3-(CH2)16-CO-0- Amino-ester: Ex. : Procaïne

9 Exemple de la Pénicilline G
Sels avec des bases organiques liposolubles Sels de procaïne Sels de benzathine Hydrosolubilité Sels de procaïne : 4 à 4,5 mg/mL Sels de benzathine : 0,2 à 0,3 mg/mL

10 Intérêts de la liposolubilisation
Solution huileuse ou suspension aqueuse Administration par VO (Erythromycine): Pas d’hydrolyse dans l’estomac Résolution des problèmes d’appétence Voie parentérale : IM, SC Pic d’absorption retardé et absorption prolongée dans le temps

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12 Limites Administration par IV impossible Limites liées à la voie IM:
Réaction inflammatoire Douloureux Volume injecté réduit Réaction de sensibilité à la procaïne

13 Conclusion Devenir du PA dans l’organisme non modifié, seule action sur absorption Utilisation de nouvelles voies

14 Merci de votre attention