Les effecteurs enzymatiques

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1 Les effecteurs enzymatiques
Définitions : Activateur :  vitesse de la réaction. Inhibiteur :  vitesse de la réaction.

2 Sommaire Courbe de Michaelis , Modélisation
Inhibition compétitive : Courbe de Michaelis , Modélisation Inhibition non compétitive : Courbe de Michaelis , Modélisation Les effecteurs allostériques. Les courbes Vo = f ( [S] ) . Les courbes allostériques des systèmes K. Les courbes allostériques des systèmes V .

3 Courbes et droites pour l’inhibition compétitive
1/ Vo Avec I Vo Vmax Avec I 1/Vmax Vmax/ 2 1/[S] K’m [ S ] Km -1/Km -1/K’m 1 / vo = f ( 1 / [S] ) Doubles inverses Lineweaver Burk vo = f ( [S] ) Hyperbole de Michaelis Conclusion : en présence de I compétitif, Vmax est inchangée, Km , Affinité .

4 Modélisation de l’inhibition compétitive
Ez + S Ez S Produit ES complexe actif Ez + I Ez I EI complexe inactif Il y a compétition entre le Substrat et l’Inhibiteur pour se fixer sur l’enzyme. En présence d’inhibiteur la formation du produit est ralentie ou est impossible.

5 Courbes et droites pour l’inhibition non compétitive absolue.
Avec I 1/ Vo 1/Vmax -1/Km 1/V’max Avec I Vmax Vmax/ 2 Km [ S ] Vo 1 / vo = f ( 1 / [S] ) Doubles inverses Lineweaver Burk vo = f ( [S] ) Hyperbole de Michaelis Conclusion : en présence de I non compétitif, Km est inchangé, Vmax 

6 Modélisation de l’inhibition non compétitive
+ S ES complexe actif I + I EI peu actif ou inactif Changement de conformation. I + S I S EIS peu actif ou inactif Changement de conformation.

7 Les effecteurs allostériques
Activateur Forme R active Forme T inactive S ou Activateur I S La fixation d’un effecteur ( ligande ) provoque une modification de conformation de toutes les sous-unités vers la forme pour laquelle l’affinité est la plus grande. Modèle dit de Monod ( transition allostérique ).

8 Les courbes Vo = f ( [S] ) Vo [S] Cinétique Michaelienne Cinétique
allostérique

9 Les courbes allostériques des systèmes K
1 : Ez seul : activateur : activateur en excès : inhibiteur Vo Vmax 3 2 4 1 Vmax / 2 [S] Km3 Km2 Km1 Km4

10 Les courbes allostériques des systèmes V
Vo 2 : Activateur 1: Enzyme seul 3 : Inhibiteur [S]