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AINS
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Inflammation Réponse de l’organisme face à des agents étrangers
Peut être activée de façon inappropriée contre des substances inoffensives ou des cellules de l’organisme Réaction inflammatoire : → Manifestations précoces → Manifestations tardives
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Inflammation Manifestations précoces : → vasodilatation
→ perméabilité veinules post-capillaires → stimulation des fibres nerveuses sensorielles → contractions des cellules musculaires lisses → température corporelle Manifestations tardives : → réparation des tissus, cicatrisation → inflammation chronique destruction de tissus, prolifération cellulaire et tissu conjonctif fibreux (fibroblaste), angiogénèse
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Principaux médiateurs de l’inflammation
Cytokines pro-inflammatoires primaires : TNF-a, IL-1 Histamine, bradykinine Eicosanoïdes : produits du métabolisme de l’acide arachidonique → prostanoïdes : PG, TX → leukotriènes PAF NO Neuropeptides
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Métabolisme de l’acide arachidonique
Phospholipides Phospholipase A2 Acide arachidonique Lyso-PAF Cyclooxygénase (COX) 5-Lipooxygénase PAF - Prostaglandines (PGE2, PGI2…..) - Thromboxane (TXA2,…) - Leukotriènes (LTB4, LTC4…) Récepteurs (EP, IP, DP, TP…) Récepteurs (BLT, CysLT) Récepteurs
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Anti-inflammatoires non stéroïdiens
1. Mécanisme d’action Inhibition de la cyclooxygénase production PGs et TXA2
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Anti-inflammatoires non stéroïdiens
1. Mécanisme d’action Inhibition de la cyclooxygénase production PGs et TXA2 COX-1 : COX-2 : IL-1, TNF-a,… + - Muqueuse gastrique (PGE2, PGI2) - Rein (PGE2, PGI2) - Plaquettes (TXA2) - Inflammation
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Anti-inflammatoires non stéroïdiens
1. Mécanisme d’action Inhibition de la cyclooxygénase production PGs et TXA2 COX-1 : COX-2 : IL-1, TNF-a,… + - Muqueuse gastrique (PGE2, PGI2) - Rein (PGE2, PGI2) - Plaquettes (TXA2) - Inflammation
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Anti-inflammatoires non stéroïdiens
PGE2, PGD2, PGI2 : vasodilatateurs PGE2, PGD2, PGI2 : potentialisent perméabilité capillaire induite par histamine et bradykinine PGE2, PGD2, PGI2 : potentialisent effets bradykinine sur fibres nerveuses sensorielles PGEs : point d’équilibre au niveau du centre de contrôle de la température (hypothalamus)
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Anti-inflammatoires non stéroïdiens
PGE2, PGD2, PGI2 : vasodilatateurs PGE2, PGD2, PGI2 : potentialisent perméabilité capillaire induite par histamine et bradykinine PGE2, PGD2, PGI2 : potentialisent effets bradykinine sur fibres nerveuses sensorielles PGEs : point d’équilibre au niveau du centre de contrôle de la température (hypothalamus) AINS : Effet anti-inflammatoire Effet antipyrétique Effet analgésique (+ maux de tête par dilatation vaisseaux cérébraux)
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Anti-inflammatoires non stéroïdiens
2. Indications Traitement symptomatique des affections douloureuses et/ou fébriles Traitement symptomatique des dysménorrhées essentielles Traitement symptomatique des rhumatismes inflammatoires chroniques et de certaines arthroses Traitement symptomatique des poussées aiguës des rhumatismes, arthroses, arthrites…. Douleurs (post-opératoires, néoplasiques…..)
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Anti-inflammatoires non stéroïdiens
Arylcarboxyliques Diclofénac : Voltarène®, … Ibuprofène (400 mg) : Advil®, … Kétoprofène (50 à 200 mg) : Profénid®, Anthraniliques ou Fénamates Acide niflumique : Nifluril® , Niflugel® Oxicams Piroxicam : Feldene® , Piroxicam® , … … Indoliques Indométacine : Indocid®, Chrono-indocid® Pyrazolés Phénylbutazone : Butazolidine®
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Anti-inflammatoires non stéroïdiens
Commercialisés comme antalgiques - antipyrétiques Ibuprofène (100 à 300 mg) : Advil®, … Kétoprofène (25 mg): Toprec® Naproxène (220 mg) : Alève® Acide méfénamique (250 mg) : Ponstyl® …
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Anti-inflammatoires non stéroïdiens
3. Effets indésirables Digestifs Ulcère gastro-duodénal, perforation, hémorragie digestive COX-1 muqueuse gastrique sécrétion PGs Agression Défense - Mucus - Bicarbonates - Cytoprotection - Flux sanguin - HCl - Pepsine - Gastrine Association avec Misoprostol (analogue PGE1) Inhibiteurs spécifiques COX-2
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Anti-inflammatoires non stéroïdiens
3. Effets indésirables Rénaux Insuffisance rénale aiguë Syndrome nephrotique (protéinurie, hypoalbuminémie, œdème) Néphrite interstitielle allergique Néphropathie analgésique
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Anti-inflammatoires non stéroïdiens
3. Effets indésirables Allergiques Prurits, éruptions cutanées, œdème de Quincke, crises d’asthme, chocs anaphylactiques Divers Prolongation de la grossesse Fermeture prématurée du canal artériel Aggravation d’une insuffisance coronarienne risque saignement résistance vis-à-vis agents infectieux Anémie, leucopénie, agranulocytose Désordres hépatiques ( transaminases, hépatites)
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Anti-inflammatoires non stéroïdiens
4. Précautions d’emploi Utilisation en pédiatrie extrême prudence Antécédents ulcères, hémorragies digestives IC, IH, IR Sujets âgés 5. Interactions médicamenteuses AINS Anticoagulants, ticlopidine Lithium, méthotrexate, salicylés Stérilets
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Anti-inflammatoires non stéroïdiens
6. Contre-indications Grossesse (1er et 3ème trimestre) et allaitement Ulcère gastro-duodénal en évolution Insuffisance hépato-cellulaire ou IR sévères Antécédents récents de rectites ou rectorragies (suppositoires) Lupus érythémateux disséminés (Ibuprofène)
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Aspirine (acide acétyl salicylique)
Plus qu’un anti-inflammatoire : Effets cardio-vasculaires : action anti-agrégant plaquettaire TXA2 (plaquettes) pro-agrégant et PGI2 (endothélium) anti-agrégant Aspirine : inhibition irréversible Plaquettes : ne peuvent pas re-synthétiser COX-1 Plus fortes doses aspirine nécessaire pour inhiber COX-1 endothélium Cancer du colon et cancer rectal risque et retarde l’apparition de la maladie d’Alzheimer Diarrhées induites par les radiations
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Aspirine (acide acétyl salicylique)
- Indications : Traitement symptomatique des affections fébriles et/ou douloureuses Affections rhumatismales, antiagrégant plaquettaire - Effets indésirables : Salicylisme Tinnitus, vertiges, audition, nausées, vomissements Syndrome de Reye Chez l’enfant : désordres hépatiques + encéphalopathie
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Aspirine (acide acétyl salicylique)
Surdosage Troubles métaboliques : Alcalose respiratoire (adulte) ou acidose métabolique (enfant) Troubles neurologiques (agitation, troubles de la conscience) et respiratoires (nourrisson) - Interactions médicamenteuses : Fortement liée aux protéines plasmatiques effets Warfarine… Agents uricosuriques (Probénécide, Sulfinpyrazone) excrétion urate contre indiquée en cas de goutte
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Coxibs : Célécoxib (Celebrex®) et Parécoxib (Dynastat®)
Vioxx® retiré du marché réévaluation risque cardio-vasculaire Maladies cardiaques : angine de poitrine, infarctus du myocarde, insuffisance cardiaque Maladies cérébro-vasculaires : AVC, accident ischémique transitoire Prudence si facteurs risque cardio-vasculaire : HTA, tabac, diabète, cholestérol De plus : Risques réactions cutanées graves parfois fatales surtout 1er mois du traitement et chez sujet avec antécédents d’allergies médicamenteuses (Valdecoxib [Bextra®] suspension commercialisation) Respecter indications : arthrose, polyarthrite rhumatoïde, douleur post-opératoire à court terme (Parécoxib)
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Anti-inflammatoires coliques
Mésalazine ou acide 5 aminosalicylique : Pentasa®, Rowasa®, Fivasa® Olsalazine : Dipentum® Association sulfapyridine et acide 5-aminosalicylique Sulfasalazine : salazopyrine® Action immunosuppressive et anti-inflammatoire - Indications : Rectocolite hémorragique en poussée évolutive ou traitement d’entretien Maladie de Crohn en poussée évolutive ou traitement d’entretien Polyarthrite rhumatoïde et dermatite herpétiforme (Sulfasalazine)
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Anti-inflammatoires coliques
- Effets indésirables : Céphalées, nausées, vomissements, vertiges, asthénie Diarrhées (Olzalazine) Néphropathies, atteintes hématologiques, péricardite, myocardite, pancréatite, hépatite, pneumopathies interstitielles, réactions allergiques, alopécie Réactions d’intolérances locales, douleurs abdominales (voie rectale) Malaise général, oligospermie, carence en acide folique, complications pulmonaires suite réactions allergiques (Sulfasalazine)
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Anti-inflammatoires coliques
- Précautions d’emploi : Prudence si IR ou IH Apports hydriques importants (évite hypovolémie) Arrêt si agranulocytose, allergies, hémolyse, complications pulmonaires (Sulfasalazine) - Contre-indications : Grossesse, allaitement Prématurés, nouveaux nés (Sulfasalazine) - Interactions médicamenteuses : AVK, Sulfamides hypoglycémiants (potentialisation) Digoxine (réduction)
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