Les narcotiques et la douleur chronique: Mythes et Réalités Dimitrios Retalis Bsc. PHM, Bsc. Physiologie 14 mai 2015

DÉFINITION NARCOTIQUE Médicaments utilisés pour diminuer ou supprimer une douleur intense Exemples de douleurs intenses? Noms communs: opioïdes, ‘drogues’, psychotropes

Pavot somnifère ou Pavot à opium (Papaver somniferum)

OPIUM Propriétés psychotropiques Un psychotrope est une substance qui agit principalement sur l'état du système nerveux central un psychotrope induit des modifications de la perception, des sensations, de l'humeur, de la conscience (états modifiés de conscience) ou d'autres fonctions psychologiques et comportementales.

EXEMPLES DE NARCOTIQUES Codéine (Phosphate de codéine) Morphine (Sulfate de morphine) Dilaudid (Hydromorphone) Demerol (Mépéridine) Fentanyl (Duragésic) Empracet (association d’Acetaminophène et de Codeine) Supeudol (oxycodone)

MÉCANISME D’ACTION 1) On se fait mal/on souffre de douleur chronique

2) Les dommages aux tissus suite à une blessure ou une infection entraînent la production de médiateurs chimiques qui agissent sur les terminaisons nerveuses

Cerveau 3) Le signal qui est émis se rend au cerveau où les cellules cérébrales l’interprètent comme une douleur.  Normalement, le signal de la douleur se transmet d’une cellule cérébrale à l’autre.

Récepteurs 4) Les narcotiques se fixent aux récepteurs d’opiacés des cellules cérébrales et bloquent la transmission des signaux douloureux dans le cerveau et la moelle épinière

Récepteurs Notre corps a des endorphines qui sont attirées par les récepteurs. Ces molécules modulent les réactions aux stimuli douloureux, régulent les fonctions vitales comme la faim ou la soif, interviennent dans le contrôle de l’humeur et de la réponse immunitaire Les effets très puissants des opiacés comme l’héroïne ou la morphine s’expliquent par le fait que ces substances exogènes vont se fixer sur les mêmes récepteurs que nos endorphines. Il existe 3 sortes de récepteurs: mu, delta et kappa très largement distribués dans le cerveau. L’origine de l’effet euphorisant des opiacés serait médiée par les récepteurs mu et delta.

Les récepteurs sont où? Se trouvent principalement dans le cerveau et colonne vertébrale Résumé: les opioïdes diminuent la transmission de la douleur au niveau cerveau en ‘s’attachant’ sur les récepteurs.

Récepteurs Ils  n'agissent pas  sur l'origine de la douleur. Ils en modifient la perception au niveau cérébral. Vous n'apprenez pas à gérer la douleur mais à la camoufler. En se fixant sur les récepteurs, les narcotiques suppriment la douleur… Mais….

Effets Secondaires Les narcotiques ont des effets secondaires: a) somnolence b) diminution de la vigilance c) constipation d) nausées e) vomissements f) sudation g) dépression respiratoire

Dépendance aux narcotiques Utilisation de narcotiques entraîne au moins 3 des problèmes suivants dans 1 année: 1) Développement de tolérance aux narcotiques: Tolerance = besoin de plus de narcotiques pour sentir les effets bénéfiques 2) Symptômes de retrait/sevrage: Lors de l’arrêt de narcotiques on ressent des nausées, palpitations, sudation, vomissements, tremblements, étourdissements, fatigue. Un sevrage peut se provoquer aussi en changeant le médicament de l’individu. 3) Prendre plus que la dose prescrite par le médecin: un patient pourrait consommer plus de narcotiques que prévu par le médecin. 4) Le patient ne peut pas diminuer ou contôler l’utilisation des narcotiques: Le patient veut des narcotiques tout le temps. Il est difficile de diminuer ou contrôler la quantité de narcotiques qu’ils utilisent. 5) Le patient s’absente de son travail et se distance de sa famille et ses amis 6) L’utilisation des narcotiques est utilisé malgré la détérioration apparente de la santé de l’individu: ex. La prise de narcotiques peut causer une dépression mais le patient continue de les utiliser.

Symptômes de Sevrage Dépression et axiété Nausées et vomissements Douleurs musculaires Écoulement nasal Pupilles dilatées Sudation Diarrhée Fièvre Troubles de sommeil

Indices d’une dépendance ou abus Le patient s’absente de son travail, de l’école et néglige sa famille Les patients téléphonent à la pharmacie d’avance pour renouveler leurs médicaments Les patients ont des problèmes légales et sont arrêtés par la police Chicanes entre membres de la famille et amis Mensonges

Intoxication L’intoxication persiste pendant +++ heures Confusion Changement d’humeur Transition de sentiment de puissance (superhéro) à impuissance/idées suicidaires Difficulté de concentration Troubles de mémoire Somnolence Taille des pupilles diminuée The size of your pupils decreases. Troubles de l’élocution

Risques des Narcotiques Une surdose de narcotiques peut entraîner un coma et le décès Le VIH, hépatite B et C peuvent se transmettre par des aiguilles et seringues. Les narcotiques peuvent se mélanger avec du talc, bicarbonate de soude ou de la warfarin (poison de rat) pour sentir un ‘high’. Cette association peut former des grumeaux qui peuvent bloquer les veines. Renifler l’héroïne peut causer le développement d’un trou dans le cartilage qui sépare les 2 narines. L’Héroïne peut contenir des bactéries qui causent le botulisme, une maladie qui peut être mortelle.

Trou entre les narines

Botulisme

Exemples de narcotiques

Codéine: douleur faible à modérée La codéine est transformée en morphine dans notre corps Analgésique faible Utilisé pour douleur faible à modérée 60 mg de codéine = 650 mg d’aspirine Se converti en morphine avec l’enzyme Cytochrome P-450 2D6 10% de la population n’ont pas l’enzyme Codéine est contre-indiquée chez les gens ayant des problèmes rénaux

Hydrocodone: douleur faible à modérée Se trouve en combinaison avec de l’acétaminophène (325mg ou 500mg) Attention: max 4g de Tylenol par jour! Plus efficace que la codéine Durée d’action plus longue que la codéine Se métabolise avec l’enzyme CYP2D6 à l’hydromorphone (Dilaudid)

Propoxyphène: douleur faible à modérée Se trouve en combinaison avec l’acétaminophène Efficacité similaire à l’acétaminophène 650mg à 1000mg +++ étourdissements et éuphorie

Morphine: douleur modérée à sévère Existe en formulation a) courte-action b) longue-action La morphine induit la sécrétion d’histamine ce qui cause une hypotension et démangeaisons

Oxycodone: douleur modérée à sévère Plus efficace que la morphine et moins d’effets secondaires comparé à la morphine (pas d’histamine, prurit, moins de nausées) Disponible en combinaison avec acétaminophène ou seul Disponible en formulation courte et longue- action Pour population gériatrique: moins d’ajustement de dose requis comparé à la morphine (plus sécuritaire pour les reins)

Hydromorphone: douleur modérée à sévère 5 à 7 fois plus puissant que la morphine avec moins d’effets secondaires que la morphine Moins de réactions cutanées car moins de sécrétion d’histamine Plus sécuritaire pour les reins comparé à la morphine Disponible: PO, IV, PR Disponible: courte-action (Dilaudid) et longue-action (hydromorph contin)

Mépéridine: douleur modérée à sévère Non recommandée comme analgésique de premier choix: durée d’action: 2 à 3 heures +++ d’euphorie +++ délire Transformé en normepéridine: neurotoxique, agitation, tremblements, crises épileptiques Métabolisé par les reins

Fentanyl: douleur modérée à sévère 100x plus puissant que la morphine lorsque administré intraveineux Moins de sécrétion d’histamine que la morphine Moins de sédation comparé à la morphine Moins de constipation comparé à la morphine Disponible en timbre: 1 timbre appliqué aux 72 heures sur une partie du corps propre et non poilue.

Routes d’administration Oral: Route de préférence. Hydromorphone et Oxycodone courte-action peuvent être écrasés si le patient ne peut avaler. Existe aussi en liquide (morphine, hydromorphone, oxycodone, méthadone). Longue-action: oxycontin, oxymorphone and MS contin ne devraient pas être écrasé. Kadian (morphine longue-action) contient une poudre qui peut être saupoudrée. Intraveneux: TPlus rapide que route orale ou intramusculaire. Sous-cutané: Option si intravéneux n’est pas possible. Moins d’effets secondaires comparé à la route intraveineuse. Intramusculaire: très douloureux et absorption peut varier Rectal: Pour les patients en ‘fin-de-vie’ Transdermal:: Pour ‘fin-de-vie’, lorsque PO est impossible, contrôle de douleur soutenu

Multiprescriptions Le pharmacien a le devoir de s’assurer qu’un patient respecte la dose de ses opioïdes Demander efficacité et effets secondaires Évaluation de douleur selon formulaires

Gestion des effets secondaires Constipation: bien s’hydrater, prendre des émollients fécales +/- stimulant (senokot) Nausées: prendre anti-douleurs en mangeant ou avec gravol +/- maxeran, prochlorperazine Vomissements: changer route d’administrations avec collaboration du médecin Somnolence: proposer une formulation longue-action au lieu de courte-action

Multiprescriptions Les multiprescriptions faites dans différentes pharmacies et rédigées par plusieurs médecins; quels sont les signes que nous devons regarder?

Multiprescriptions DSQ – Dossier Santé Québec (en vigeur depuis octobre 2014 en pharmacie) RAMQ et assurances privées: message donné au pharmacien que le même médicament a été servi dans une autre pharmacie Sommaire renouvellement OPQ – programme alerte Illégal au Canada: ‘double-doctoring’ – le fait de demander le même médicament ou un médicament similaire à plusieurs médecins

Tendances Individuelles Patient devient plus agressif Patient vient chercher ses médicaments d’avance Patient invente des histoires (en vacances, a perdu les médicaments/narcotiques, son ‘ami’ les a volés etc Apparence du patient change

Utilisation récente vs chronique Signes d’utilisation récente: Effet euphorique Acuité visuelle et auditive augmentée Augmentation de la pression et du pouls Rougeur oculaire Bouche sèche Coordination affectée Difficulté deconcentration Augmentation d’appétit Signes d’utilisation chronique: Capacités motrices diminuées/personne en ‘slow motion’ Performance diminuée au travail ou à l’école Perte d’énergie et perte d’amis

Dépistage de Drogues Est-ce que les narcotiques s’accumulent dans le corps pour les détecter? Urine, cheveux et sang! Prise de sang pour détecter niveau

TEST URINAIRE Le test de dépistage urinaire peut prendre la forme d'une bandelette toute simple à immerger dans un échantillon d’urine, d'un boîtier contenant une bandelette réactive à immerger dans un échantillon d'urine ou d'une cassette sur laquelle sont déposées quelques gouttes d'urine grâce à une pipette.

TEST SALIVAIRE ET CHEVEUX Le test de dépistage salivaire est composé d'un bâtonnet ouaté permettant la collecte de salive. Possibilité de prendre un échantillon de cheveux Ces tests sont basés sur une procédé immuno-chromatographique permettant d'obtenir des résultats sous forme visuelle (apparition ou non de bandes colorées).

Substance Urine Cheveux Sang Alcool 6-12 heures, plusieurs jours pour le métabolite Éthylglucuronide (EtG) 12 heures Amphétamines  2 à 4 jours jusqu'à 90 jours Méthamphétamine 2 à 5 jours 24 heures Barbiturique  1 à 2 jours Phénobarbital 7 à 14 jours 4 à 7 jours Benzodiazépine 1 à 5 semaines 6 à 48 heures Cannabis 1 à 72 jours (1 à 3 jours si consommation isolée, et jusqu'à 72 jours autrement) Cocaïne 1 à 3 jours Codéine Cotinine  Morphine 2 à 3 jours 6 heures

Précisions Note 1 : Un test salivaire permet de détecter une drogue de façon très précoce (dès quelques minutes après consommation). Note 2 : l'urine ne pouvant détecter une consommation très récente de drogues, il faut un minimum de six à huit heures entre la consommation et la réalisation du test urinaire pour que la détection soit possible. Pour les cheveux, le minimum est de deux semaines et pour la sueur de sept jours.

Intervention La personne ne veut pas d’aide et nie la situation Intervention avec la famille et les amis en consultation avec un médecin Discussion directe avec le patient, la famille et les amis (conséquences et les options de traitement)

Conclusions Il faut évaluer la nécessité d’un narcotique pour chaque patient (cas par cas) On dépend sur ce que le patient nous dit On a besoin d’une bonne collaboration entre le patient, le pharmacien et le médecin Communication est primordiale!