Galénique des paliers III Dr Maylis Dubasque Société Médicale 19 mai 2011

Antalgiques de la douleur nociceptive Paliers OMS Palier III Morphine Oxycodone Fentanyl Hydromorphone Palier II Codéïne +/- Paracétamol Tramadol +/- Paracétamol Opium +/- Paracétamol Palier I Paracétamol AINS Acupan

Opioïdes « forts » ou niveau III Prescription : - en cas d’inefficacité d’un traitement par antalgiques niveau II. - d’emblée si douleur sévère (EVN>7/10) L’intensité de la douleur détermine l’utilisation d’un niveau III et non pas la nature de la maladie.

Opioïdes agonistes purs agissent sur récepteurs µ enreproduisant l’action des enképhalines / endorphines , opioïdes naturels endogènes. Différences d’affinité et d’activité intrinsèque sur les récepteurs; l’affinité diminue avec une utilisation prolongée.

Formes orales à libération immédiate (LI) : Morphine, molécule de référence, biodisp. 24-40% Sevredol®cp sécable 10 et 20mg, Actiskénan®gél. 5-10-20-30mg, Oramorph®solution cpte gttes 20mg/ml (1,25mg/gtte soit 4gttes = 5mg) Oxycodone, biodisp. 60-80%, hémi synthétique Oxynorm ®gél. 5-10-20mg Oxynormoro cp orodispersible, 5-10-20mg Délai d’action 30 à 45‘, durée d’action 4h Peuvent être cassés, écrasés, ouverts Prescription pour 28 jours.

Formes orales à libération prolongée (LP) Morphine : Moscontin® cp 10-30-60-100-120mg /12h Skenan® gél 10-30-60-100-200mg/12H Kapanol ®gél 20-50-100mg/24h Oxycodone: Oxycontin ® 5-10-20-40-80-120mg/12H Hydromorphone : opioïde hémi synthétique Sophidone ® gél 4-8-16-24mg/12H Délai d’action 2h, Les cpés ne peuvent être écrasés, les gél peuvent être ouvertes, leur contenu ne doit pas être écrasé ou mâché. Prescription pour 28 jours.

Formes transcutanées Fentanyl : opioïde de synthèse Durogésic ®patch 12-25-50-75-100µg/h Matrifen ®patch 12-25-50-75-100µg/h Fentanyl ®patch 12-25-50-75-100µg/h délai d’action 12h, durée d’action 72h. (durée d’élimination lente après ablation du patch : après 17h, 50%) Prescription 30j; Délivrance fractionnée /15j

Formes transmuqueuses (Fentanyl LI) Actiq® : applicateur200-400-600-800-1200-1600µg Effentora® : cpé gingival, 100-200-400-600-800µg Abstral® : cpé sublingual 100-200-300-400-600-800µg Instanyl ®: spray nasal, 50-100-200µg Délai d’action 3 à 5’ pour le spray nasal, 10’ pour les voies buccales. Très adapté aux ADP. Durée d’action, entre 1H et 2H Ne peut être utilisé sans traitement opioïde continu Délivrance fractionnée par 7 jours

Formes injectables (LI) Chlorhydrate et sulfate de morphine : S/C, IV, intra-thécal, péridural. Ampoules 10-20-50-100-200-400-500mg 10mg morph. IV = 1mg péridural = 0,1 à 0,5mg inth. Chlorhydrate d’oxycodone : S/C, IV (rétrocédé) Oxynorm® ampoules 10-20-50-200mg Prescription pour administration sans système actif pour perfusion : 7 jours Prescription avec système actif : (PSE, PCA) 28 j

Rapport entre les différentes formes galéniques des opioïdes µ 1 morphine orale = ½ morphine S/C = 1/3 IV 1 morphine orale = ½ oxycodone orale = 1/7,5 hydromorphone orale = 1/2,4 fentanyl transdermique (ratio 1/100) 1 morphine IV = 1 oxycodone IV ou S/C 1 oxycodone orale = ½ oxycodone IV ou S/C Variations individuelles possibles.

Equianalgésie et rotation? fentanyl naloxone morphine hydromorphone oxycodone methadone

Merci pour votre attention méritoire!