Absorption des médicaments Présenté par : Dr Bendaoud

I) Introduction Administration pharmacocinétique Action du médicament

PK absorption distribution métabolisme Élimination

Entre l’administration du médicament et son action sur son récepteur de l’organe cible, survient un certains nombre d’événements sous le terme de pharmacocinétique.

Pharmacocinétique: Est l’étude du devenir du médicament dans l’organisme. Aussi appelée: système ADME désignant ses différentes étapes.

II) Définition de l’absorption Toutes les voies excepté l’intravasculaire (intraveineuse, intra-artérielle, et intracardiaque) Site d’administration sang M

L’absorption est le passage du médicament dans la circulation générale à partir de son lieu d’administration. Pour se faire, le médicament doit franchir certaines « barrières » ( membrane cellulaire).

III) Mécanisme impliqués dans l’absorption: a) Absorption par diffusion passive: Liposoluble non ionisé Hydrosoluble / ionisée

À travers la bicouche lipidique Dans le sens du gradient de concentration Molécules liposolubles ( un degré d’hydrosolubilité est nécessaire pour diffusion intracellulaire) Et non-ionisées: les plupart des médicaments sont des acides faibles ou des bases faibles.

B) Absorption par diffusion facilitée: Dans le sens du gradient de concentration Pas d’énergie Nécessite un transporteur : saturable, et risque de compétition

c) Transport actif : Contre le gradient de concentration Nécessite de l’énergie Et un transporteur : saturable et risque de compétition .

III) Facteurs influençant l’absorption: Facteurs physiopathologiques : L’âge, l’activité physique, la position du corps, la grossesse, la diarrhée… Facteurs exogènes: Alimentation Médicaments

IV) La biodisponibilité: La biodisponibilité est la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale et la vitesse à laquelle elle l’atteint.

La distribution

I) Définition : La distribution : diffusion du médicament dans l’organisme. ( plasmatique et tissulaire) .

II) Diffusion plasmatique: au niveau du sang, le médicament va se fixer sur les P- plasmatiques. ( albumine+++) Sous 2 formes: Forme liée: inactive, non diffusible ( résèrve) Forme libre: active, diffusible

La fixation protéique est: Réversible Pourcentage de fixation: Saturable Phénomènes de compétition ( interactions médicamenteuses) Pourcentage de liaison Classification Exemple de médicaments Supérieur à 75%. Médicaments fortement fixés Dicoumarol (99%) Phénylbutazone (99%) Warfarine (99%). Compris entre 45 et 75% Médicaments moyennement fixés Phénobarbital (50%) Pénicilline G (52%). Inférieur à 45% Médicaments faiblement fixés Isoniazide (0%) Paracétamol (4%).

Facteurs physiopathologiques modifiant La fixation: Jeunes enfant et personnes âgées ( faible fixation) IR et IH Modification du pH sanguin ( alcalose ou acidose)

III) Diffusion tissulaire: Action pharmacologique metabolisme stockage

Facteurs influençant la diffusion tissulaire: -irrigation des organes -certains facteurs physiopathologiques : grossesse, obésité…

IV) Le volume de distribution C’est un volume théorique exprimé en litres. Il traduit la répartition du médicament dans l’organisme.