La biodisponibilité Alain Bousquet-Mélou

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Transcription de la présentation:

La biodisponibilité Alain Bousquet-Mélou Février 2011

La biodisponibilité La biodisponibilité décrit comment un principe actif devient disponible pour produire son action biologique Quantité disponible Exprimée en pourcentage de la dose administrée : F Vitesse du processus

La biodisponibilité La quantité disponible : atteint la circulation sanguine A, B, C : doses identiques, fractions biodisponibles différentes

La biodisponibilité La quantité disponible : atteint la circulation sanguine [PHENYTOIN] µg/mL WEEKS * Bochner F, et al. Proc Aust Assoc Neurol 1973;9:165-70

La biodisponibilité Absolue Relative fraction de la dose administrée qui atteint la circulation générale et vitesse d’accession à la circulation générale Relative comparaison de deux formulations: bioequivalence pour la mise sur le marché de génériques comparaison de deux voies d’administration

La biodisponibilité Biodisponibilités absolue et relative AUC[T1-T2] est proportionnelle à la quantité éliminée depuis le sang entre T1 et T2

Importance de la biodisponibilité absolue Une source majeure de variabilité interindividuelle de l’exposition au médicament F% proche de 100% : peu de variabilité interindividuelle de l’exposition F% faible (eg 10%) : grande variabilité interindividuelle de l’exposition S’applique principalement à la voie orale

Importance de la biodisponibilité absolue Biodisponibilité absolue et variabilité interindividuelle 100 75 CV (%) 50 25 25 50 75 100 125 150 F% Hellriegel et al, 1996 Clin. Pharmacol. Ther

Inconvénient d’une faible biodisponibilité absolue AUC ou concentrations Sur-exposition (effets indésirables) Seuil toxique I.V. Exposition interne Seuil therapeutique VO Sous-exposition (échec thérapeutique, resistance) 1 5 Dose

Importance de la biodisponibilité absolue Biodisponibilité absolue et schéma posologique Clairance x Conc.efficace Dose par unité de temps = Biodisponibilité

La biodisponibilité Importance de la vitesse d’absorption Les 3 AUC sont identiques Les vitesses d’absorption sont différentes

La biodisponibilité Importance de la vitesse d’absorption CORTICOÏDES ANTIBIOTIQUES Fluoroquinolones Aminoglycosides Beta-lactamines

La biodisponibilité Quantification de la vitesse d’absorption Paramètres descriptifs : Cmax, Tmax Utilisés pour les essais de bioequivalence (génériques) Paramètres «hybrides» influencés par l’absorption et l’élimination Cmax1 Tmax1 Cmax2 Tmax2

La biodisponibilité par voie orale ABSORPTION Veine porte Paroi intestinale foie Lumière intestinale Circulation générale intestinal hépatique fèces METABOLISME

La biodisponibilité par voie orale http://www.icp.org.nz/icp_t6.html  click

La biodisponibilité par voie orale F% = fabs x ffirst-pass fabs : fraction absorbée ffirst-pass : fraction qui échappe aux métabolismes de “1er passage” Métabolisme paroi intestinale Métabolisme hépatique