Centre Hospitalier de béziers Cours IFSI Janvier 2007 Paliers I Paliers II Dr Luc Brun Comité Douleur Centre Hospitalier de béziers

Niveaux antalgiques de l ’OMS 4 Niveaux antalgiques de l ’OMS 3 Blocs nerveux Chirurgie 2 Morphine Fentanyl Méthadone 1 codéine dextro- propoxyphène Tramadol Nalbuphine Buprénorphine Paracétamol AINS Nefopam Morphiniques faibles Morphiniques forts Non morphiniques

Analgésiques niveau 1 paracétamol aspirine AINS Néfopam (Acupan®)

PARACETAMOL Base de l ’analgésie Aigüe Médicament le plus vendu en France (2004) Antalgique Antipyrétique

Paracétamol Mode d ’action Action centrale: au niveau de la corne postérieure de la moelle épinière Action périphérique sur la réponse inflammatoire

Paracétamol 2 Posologie: 1 g per os ou 1 g en perfusion en 10 mn 3 à 4 fois par jour Chez l ’enfant: 60 mg/kg en 4 à 6 prises délai pour une action complète 120 mn (per os ou IV) Début d ’action: 5 à 10 min PAS DE SUPERIORITE PER OS VERSUS IV Métabolisme hépatique et élimination rénale très bien toléré (allergie, foie, rein, hémostase…)

Paracétamol 3 Forme orale: Suppos: Doliprane® comprimés: Doliprane®, Efferalgan ® effervescent Gélules: Dafalgan ® formes pédiatriques: sirops, sachets Suppos: Doliprane® Voie IV: Perfalgan® 1g et 500 mg

Paracétamol 4 Grande sécurité d ’action (enfant, grossesse) Effets secondaires: dose toxique 150 mg/kg en 1 prise attention chez insuffisant hépatique sévère ou insuffisant rénal sévère (diminution du rythmes d ’administration)

Analgésiques niveau 1 AINS ASPIRINE: Acide Acétylsalicylique bloque la réaction inflammatoire: action sur la Cyclo-oxygénase Efficacité ++ sur douleur dynamique Rapidité d ’action, et durée 4 à 5 heures

Inflammation et hyperalgésie AINS 2 Nocicepteurs Tissus Inflammation et hyperalgésie Phospholipides Cyclo Oxygénase Prostaglandines Acide Arachidonique Plaquettes SEROTONINE

AINS 3 Bloquent l'action de la cyclo-oxygénase périphérique sur l'acide arachidonique et réduit la production de Prostaglandines algogènes Action centrale et périphérique Anti-inflammatoire, antalgique, anti-pyrétique Effets secondaires: Rein: insuffisance rénale (déshydratation, personne agée) Digestif: ulcération gastrique Hémostase: trouble des fonctions plaquettaires

D ’après « Douleur » L. BRASSEUR Effets des AINS D ’après « Douleur » L. BRASSEUR

AINS 4 Contre Indications: Précautions d ’emploi: allergie ulcère gastro intestinal actif 3ème trimestre grossesse (canal artériel) Précautions d ’emploi: UGD Insuffisance rénale et sujet âgé Stérilet Associations médicamenteuses: Cortisone, IEC, anticoagulants...

AINS 5 exemples Kétoprofène: injectable (Profénid® 100mg) ou per os (Biprofénid ® 150mg) per os: Indocid ®, Apranax ®, Voltarène ®, Nifluril ®, Surgam ® nouvelle génération (antiCox2): Célébrex ®, Dynastat ®(injectable). (Vioxx® retiré marché)

Analgésiques niveau 1 Néfopam (Acupan®) Action centrale non dépresseur respiratoire posologie: 4 à 6 A/jour (20mg) voie intra-veineuse réactions générales si injection IV rapide Nausées, vomissements, sueurs Injecter 1 amp en 30 min minimum ou IVSE. CI: épilepsie, prostate, glaucome.

Morphiniques niveau 2 Association au Paracétamol Dextropropoxyphène: Diantalvic® 1 gel: paracétamol 400 mg/ DXP 30 mg morphinique mineur agoniste pur (recepteurs µ) 6 fois moins puissant que la morphine orale délai d ’action 1h/ durée d ’action 4 heures posologie: 1 à 2 gel 1 à 3 fois/j effets secondaires: mineurs. Attention à l ’hypoglycémie.

Association au Paracétamol 2 Codéine: Efferalgan codéiné®, Codoliprane® morphinique mineur agoniste pur (transformation hépatique) 6 fois moins puissant que la morphine orale: 1cp Codoliprane ®:paracétamol 400mg/codéine 20mg 1 cp Efferalgan codéiné ® : 500mg/30mg durée d ’action 4 heures posologie: en association avec paracétamol: 1g 3 à 4 fois/j Effets secondaires: mineurs (constipation, nausées, somnolence, allergie)

Morphiniques niveau 2 Tramadol Forme orale et injectable Double action centrale: morphinique (recepteur µ) voies inhibitrices descendantes durée d ’action 6 heures 5 fois moins puissant que la morphine effets secondaires: vertiges, nausées et vomissements (vitesse d ’administration). Sécurité d ’utilisation.

Tramadol 2 Exemples: Contramal® 50, 100mg; forme LP: 100, 150mg Topalgic ® formes associées au paracétamol: Zaldiar ® (37,5/325mg) Ixprim ® Posologies: 400mg/jour en 2 à 4 prises

Conclusion Paliers 1 et 2 Panel d ’antagiques très large Connaître les différentes classes en fonction de leur palier (1 à 3) Connaître les effets secondaires des médicaments et leur précautions d ’utilisation (vitesse d ’administration...). Ne pas associer plusieurs médicaments identiques (Diantalvic® et Codoliprane®...)

COANTALGIQUES antispasmodiques relaxants musculaires antiépileptiques et antidépresseurs Anxiolytiques, benzodiazépines neuroleptiques hypnotiques : AG (Kétamine)

COANTALGIQUES Les Antiépileptiques Utiles dans la douleur neuropathique Bloquent la transmission du message dans les voies de conduction de la douleur

Les Antiépileptiques

Les Antiépileptiques 2 Tégrétol®: névralgie du trijumeau effets secondaires (hématologique, hépatique) Neurontin®, Lyrica®: Neuropathie post Zostérienne, diabétique EII: somnolence Rivotril®: radiculalgies, lombalgies EII: somnolence, amnésie, trouble de concentration

COANTALGIQUES Les Antidépresseurs Action centrale par potentialisation des voies de contrôles inhibiteurs diffus descendant de la nociception (Noradrénaline et sérotonine) Antidépresseurs tricycliques ANAFRANIL® LAROXYL®

Les Antidépresseurs 2 Grande efficacité dans la douleur neurogène posologie plus faible que pour la dépression efficace en qqs jours EII: somnolence, sécheresse de bouche, constipation, prise de poids