Notions de Galénique C Damase-Michel, Mai 2005
Médicament Principe actif : quantité exactement mesurée Excipient pour une forme galénique adaptée à la voie d ’administration colorant, aromatisant, conservateur, liant, édulcorant… Effets indésirables des excipients : « excipient à effet notoire », retraits de médicaments en raison de la présence d’excipients…
LISTE DES EXCIPIENTS A EFFET NOTOIRE Acide borique et sels Voie orale : si la dose a d m i n i s t r é e >3 mg/kg/jour. Voie parentérale : si la teneur dans le médicament >100 µg/100 ml. Contre indiqué chez les enfants de moins de 3ans. Acide benzoïque et benzoate E 210 à E 213 Topique, parentérale Pas de dose seuil Voie topique : peut causer de faibles irritations de la peau, des yeux et des muqueuses. Voie parentérale : peut augmenter le risque dejaunisse chez le nouveau né. Alcool benzylique Parentérale : Pas de dose seuil. Contre indiqué chez les enfants de moins de3 ans. Acide sorbique et sels E 200 à E 203 Topique : Pas de dose seuil. Peut provoquer un urticaire de contact. Amidon de blé Systémique : Pas de dose seuil. Peut provoquer des réactions allergiques chez les personnes allergiques au blé. Peut provoquer des intolérances chez les personnes souffrant de maladies coeliaques. Aspartam E 951 Systémique : Pas de dose seuil. Source de phénylalanine. Contre indiqué chez les personnes souffrant de phénylcétonurie. ………………………………………...
Voie parentérale I.V.: Biodisponibilité absolue Stérilité Apyrogène Limpide pH voisin de neutralité Isotonie, iso-osmose
Incompatibilités physicochimiques Incompatibilité contenant/contenu Attention aux mélanges : Bicarbonate de sodium Acides aminés et hydrolysats de protéines Emulsions lipidiques Sang et culot globulaire
Voie entérale Orale Poudres Comprimés Gélules nus enrobés effervescents : Na+ Gélules Liquides : sirop, suspension, émulsion
Voie entérale sublinguale Pas de 1er passage hépatique comprimé dragéifié granules et globules gommes à mâcher Voie transmuqueuse
Voie entérale rectale pas de 1er passage hépatique mauvais goût vomissements Absorption très irrégulière
Cutanée Percutanée Poudres, pommades, crèmes, laits, lotions… absorption variable : facteurs physiologiques : hydratation, température, irrigation, état de la peau, surface traitée - occlusion=absorption x 10 ou 100 facteurs liés au principe actif et à l ’excipient : affinité relative Percutanée Pommades gels patchs : forme LP
Respiratoire Nasale : trachéo-bronchique : pulmonaire : poudre liquide : gouttes... trachéo-bronchique : spray poudre ou solution pulmonaire : gaz anesthésique
Oculaire Auriculaire Collyres, pommades ophtalmiques Stérilité multidose unidose Stérilité innocuité : isotonie pH neutre Auriculaire
Formes à libération prolongée « tant qu’un principe actif n ’est pas dissous, il n ’est pas absorbé »
Formes à libération prolongée orales Liquides : résine solides : matrices excipient plastique excipient gras excipient hydrophile enrobage comprimés et gélules gastro-résistants microcapsules Forme combinées
Formes à libération prolongée parentérales Suspensions aqueuses : Insuline, corticoïdes... solutions huileuses halopéridol : Haldol decanoas® medroxyprogestérone : Depo-prodasone® solutions hyperbares
Formes à libération prolongée percutanée Transdermal Therapeutic System : TTS Nitriderm TTS : trinitrine oculaire Implants réservoirs insolubles réservoirs solubles non réservoir soluble : pas de p.a. (protection)