Les différents médicaments de substitution Module 3 Les différents médicaments de substitution

Présentation Méthadone Buprénorphine LAAM médicament de substitution Diamorphine Levo méthadone Lofexidine Naltrexone sevrage Naloxone

Méthadone Médicament de substitution le plus courant : 70 % des patients y réagissent bien Agoniste opiacé de synthèse Demi-vie de 24 à 36 heures, dosage quotidien Solution liquide (1 mg/1ml) ou comprimés pour voie orale, mais également disponible sous forme injectable Dose moyenne comprise entre 60-120 mg Le sevrage de la méthadone est difficile Risque élevé d’overdose

Medication Frequency Optimal dose recommended Route of administr Brand Names OD Risk With- drawal Methadone Every 24 hr 50 -120mg/day   Oral (syrup, tablets) Injectable Metasedin +++ Buprenor- phine Every 24 or 48 or 72 hrs 8 – 16mg/day Sublingual Subutex + (with additional drugs) Diamorphine 2-3 times/24 hrs 400-700mg/day Smokable NO ++++ LAAM Every 48-72 70-120mg x 3/wk Oral Orlaam Levo - methadone 40-60mg/day Oral (syrup) Polamidon

Buprénorphine Agoniste antagoniste partiel Après stabilisation, 48-56 heures de demi-vie et 3 à 4 doses par semaine Attachement fort aux récepteurs opiacés Sublingual Dose moyenne : 8-12 mg Sevrage relativement facile Prescrit sous le nom de Subutex® Effet plafond

Diamorphine Analgésique opiacé, semi-synthétique dérivé de la morphine Illégal dans la plupart des pays 4 heures de demi-vie et 3 à 4 dosages par jour Forme de traitement onéreuse Le sevrage est difficile Risque élevé d’overdose

LAAM Levo Alpha Acetyl Methadol Agoniste synthétique et analgésique opiacé 48–72 heures de demi-vie, 3-4 fois par semaine Doses de 12-24 mg par voie orale Problèmes récents d’accumulation et d’arrêt cardiaque N’est plus disponible en Europe Risque élevé d’overdose et difficulté de sevrage

Levo méthadone Contient la part active de la méthadone (forme levogyre et non dextrogyre) Demi-dosage Onéreux Est prescrite uniquement en Allemagne : Polamidon ® Étude randomisée en double aveugle à Hambourg

Autres médicaments Qui ne sont pas des médicaments de substitution Sevrage Lofexidine Naltrexone Naloxone

Lofexidine N’est pas un analgésique opiacé, empêche la libération de la noradrénaline N’élimine pas les symptômes de sevrage, mais diminue le craving et l’anxiété Utilisée pour le sevrage Est prescrite uniquement au Royaume-Uni sous le nom de Britlofex ®

Naltrexone Antagoniste opiacé pur, agent de blocage Utilisée pour un sevrage rapide ou ultra-rapide sous anesthésie 2-7 fois par semaine Dose moyenne : 50mg/jour ou 100mg/2 jours ou 150mg/3 jours Pas de risque d’overdose et pas de difficulté de sevrage Nalorex®, Antaxone®, Trexan®, Celupan®, Revia®

Naloxone Antagoniste pur Demi-vie très courte Utilisée en cas d’overdose ou pour sortir du coma Commercialisée sous le nom de Narcan®

Autres médicaments Medication Frequency Optimal dose recommended Route of administration Brand Names OD Risk With- drawal Note Lofexidine   Brifolex n.a. Only available in UK Naltrexone Every 24, or 48 or 72 hrs 50 mg/day, or 100 mg/2 days, or 150 mg/3 days Oral Antaxone Trexan Celupan ReviaNalorex Previous to start this treatment subjects have to be detoxified. Naloxone In cases of overdose Injectable Narcan Only available for distribution in patients in Italy Codeine Oral (syrup, tablets) DHC Remedacen ++ +++ Only in Germany for maintenance treatment

Conclusions La disponibilité d’une série de médications différentes est importante La plupart des recherches disponibles concernent la méthadone Mais d’autres médicaments sont disponibles et ont montré leur efficacité Une évaluation correcte des patients et des informations concernant les différents médicaments est essentielle