DULCOLAX® 5mg BISACOLADYL

SOMMAIRE IDENTIFICATION DU MEDICAMENT  Sa composition  Effets gênants non souhaités  Forme pharmaceutique  Les précautions d’emploi  Voie d’administration  Les contre-indications  Classe pharmaco- thérapeutique  La posologie II. DANS QUELS CAS UTILISER CE MEDICAMENT?  La digestion  L’utilisation lors de :  La constipation  Le lavement III. ETAPES DU METABOLISME DU DULCOLAX  La résorption  Le mode d’action  L’élimination SOMMAIRE

CONTRES-INDICATIONS : EFFETS NON SOUHAITES ET GENANTS: Les plus fréquents observés: - Inconfort abdominal et diarrhées CONTRES-INDICATIONS : Hypersensibilité connue au bisacodyl ou à un des exipients État de déshydration Maladie inflammatoire du côlon, rectocolite ulcéreuse, maladie de Crohn Syndrome occlusif ou sub-occlutif Syndrome abdominaux douloureux de causes indéterminées Enfants de moins de 6 ans  PRECAUTIONS D’EMPLOI: Mélange avec tous médicaments alcalins Respect de la posologie  DECONSEILLE EN CAS DE : Grossesse, allaitement (passage du médicament dans le lait maternel) Interaction médicamenteuse ( médicaments donnant des torsade de pointe )  POSOLOGIE: Se limiter à 2 comprimés par jour au couché Suppositoires : se limiter à 1 prise par jour

IDENTIFICATION DU MEDICAMENT  COMPOSITION: Bisacodyl (DCI)   5 mg Excipients : Noyau : lactose monohydraté, amidon de maïs, amidon soluble, glycérol (85 %), stéarate de magnésium. Enrobage : stéarate de magnésium, saccharose, gomme arabique, dioxyde de titane, talc, macrogol 6000, Eudragit L 100 et S 100, phtalate de dibutyle, oxyde de fer jaune, cire d'abeille blanche, cire de carnauba.  FORME PHARMACEUTIQUE:  VOIE D’ADMINISTRATION: Comprimé enrobé. Orale  CLASSE PHARMACO-THERAPEUTIQUE: Laxatif stimulant IDENTIFICATION DU MEDICAMENT

Les différents types de laxatifs    Les laxatifs lubrifiants  Les laxatifs de lest     Les laxatifs osmotiques  Les laxatifs dérivés de plantes  Les laxatifs stimulants

La digestion Le système digestif reçoit la nourriture, la dégrade en molécules simples, assure l’absorption de ces dernières dans la circulation sanguine et élimine les résidus non digestibles ou qui n’ont pas été absorbés. On distingue : -Les organes propres au tractus digestif : - La bouche - Le pharynx - L’œsophage - L’estomac - L’intestin grêle - Le côlon ou gros intestin - Le rectum et le canal anal - Les organes annexes : - 3 paires de glandes salivaires - le pancréas - le foie et les voies biliaires

Les organes de la digestion et leurs rôles La cavité buccale : Pénétration et préparation des aliments pour la digestion : salivation et mastication Pharynx et œsophage : la déglutition L’estomac : Réservoir Usine chimique : sécrétion gastrique Brassage mécanique L’intestin grêle : Péristaltisme : motricité du bol alimentaire. Sécrétion glandulaire Absorption des éléments utils Le côlon : Réabsorption de l’eau en excès transformation bactérienne des résidus restants en selles. Rectum : défécation

Le côlon et ses mouvements

Mouvements du côlon : Le contrôle moteur : Mouvement péristaltique -Contractions segmentaires ou haustration -Mouvement antipéristaltique -Mouvement de masse Le contrôle moteur : Le pneumogastrique stimule les mouvement coliques, le sympathique l’inhibe.

La constipation La constipation intervient lorsque : Les résidus restent trop longtemps dans le côlon -une trop forte quantité de H2O est réabsorbée dans le côlon -en cas de disfonctionnement de la motricité colique Les selles deviennent alors trop dures pour être évacuées. Plusieurs causes : -un régime peu riche en fibres (aliments ingérés pauvres en H2O) -mauvaises habitudes de défécation (répression de l’envie) -manque d’exercice physique -un certain état émotionnel (stress) -un abus des laxatifs, rendant les mouvements coliques dépendants de ces mêmes molécules

Le lavement Consiste en la prise de dulcolax par voie oral, comprimé, ou anal, suppositoire afin d’assurer le lavement c’est-à-dire de vider le contenu du côlon. Il s’agit d’une préparation aux examens radiologiques et endoscopiques du côlon. Mise en évidence d’une tumeur colique

Mise en évidence de polypes par colorectomie suite à un lavement Coloration du côlon après lavement stimulant et lavement au baryum Traitement d’un polype lors d’une colonoscopie suite à un lavement chirurgical.

Action de la molécule de bisacodyl Pharmaco dynamie : Rappel : Le bisacodyl est un laxatif à action localisée, donc il ne pénètre pas dans les cellules appartenant à la famille des dérivés du diphénylméthane. Délais d’action : de 6 à 12 heures Résorption : ~ Enrobage au gastrorésistant aux Ph acides (de la cavité buccale au côlon). ~ Enrobage éliminé par le caractère alcalin du chyme présent dans le côlon. ~ Libération de la molécule de bisacodyl dans le côlon.

La Résorption Voie orale Sucs gastriques et pancréatiques → trop acides pour détruire l’enrobage gastro-résistant Côlon

Biotransformation : Mode d’action : ~ Digestion par les enzymes intestinales en un composé actif : le Bis-(-p-hydroxyphényl)-pyridyl-2-méthane (BHPM). Mode d’action : ~ Suite à cette digestion, le bisacodyl actif présent dans la lumière intestinale va être reconnu comme agent agressif par les entérocytes. ~ Synthèse de prostaglandines PGE2, hormone non stéroidienne ubiquitaire. ~ La PGE2 une fois délivrée va agir selon deux modes d’action : - Augmentation de la quantité en H2O dans la lumière intestinale. - Augmentation des fréquences de contraction liées au péristaltisme.

PGE2 PGE2 PGE 2 extracellulaire cytosol BHPM BHPM BHPM Récepteur aux agents toxiques Machinerie de synthèse de prostaglandine PGE2

H2O AMPc Augmentation du contenu intestinal en eau et en électrolytes. Lumière intestinale Adénylate cyclase Protéine G active K+ ATP PGE2 K+ Récepteur aux hormones non stéroidiennes AMPc Protéine G inactive Cellule intestinale Diminution en ATP GTP GDP

Sensibilisation de la cellule Augmentation de la sensibilité intracellulaire. Protéine Kinase C DAG PIP2 Phospholipase Protéine G active IP3 PGE2 REL Récepteur aux hormones non stéroidiennes Ca++ Protéine G inactive Sensibilisation de la cellule GTP GDP

Elimination : Rein Anus -Voie rénale : <10% éliminé sous forme de glucuroconjugués suite à l’activité de la flore intestinale, puis il suit le cycle entéropathique. -Voie biliaire : <3% due au même mécanisme. -Voie fécale : 80 à 90% la molécule ne passant pas ou très infiment à travers les cellules. Rein Anus

Conclusion Nous pouvons donc en conclure que le dulcolax, laxatif stimulant possède un réel intérêt pharmaceutique. Bien que le bisacodyl soit une molécule très active, sa capacité à être éliminé facilement et sans passage (ou en quantité infime) via le sang lui confère un intérêt tout particulier, ceci lui permettant d’être prescrit sans ordonnance tout en garantissant son effet soulageant. Notons un effet de courte durée (si les conseils d’utilisation restent respectés), ceci peu de temps après la prise du comprimé. Cependant il est certain qu’une bonne hygienne de vie et alimentaire, celle-ci équilibrée en fibres et autres apports, reste le meilleur remède.

Excipient DEFINITION [VIDAL de la famille] : Substance sans activité thérapeutique entrant dans la composition du médicament ou utilisée pour sa fabrication. améliorer l'aspect ou le goût assurer la conservation faciliter la mise en forme et l'administration acheminer la substance active vers son site d'action contrôler son absorption par l'organisme L'excipient devrait avoir une innocuité parfaite (être bien toléré) ; néanmoins certains peuvent entraîner des réactions allergiques ou des intolérances individuelles : il s'agit des excipients à effet notoire

Les processus digestifs L’ingestion : introduction de nourriture dans le tube digestif. La propulsion mécanique : déglutition ( volontaire) et péristaltisme La digestion mécanique : mastication, pétrissage assuré par l’estomac et des mouvement de segmentation. La digestion chimique : processus catabolique par lequel les grosses molécules de nourriture sont dégrader en molécules assimilables L’absorption : passage des produit de la digestion de la lumière intestinale au sang ou à la lymphe par transport actif ou passif La défécation