Les différentes formes galéniques des médicaments A partir des documents de madame Gardrat Les différentes formes galéniques des médicaments

Définition La pharmacie galénique : science de la transformation des substances actives en médicaments à l’aide d’excipients appropriés , d’une technologie adaptée, d’un conditionnement voire d’un dispositif d’administration .( Galien, célèbre médecin grec de l’antiquité )

PLAN *Les principales voies d’administration *Les formes pharmaceutiques solides et les formes à libération modifiée *Les formes pharmaceutiques liquides:voie orale, parentérale. *Les formes pharmaceutiques :voie cutanée, ophtalmique, pulmonaire, nasale, rectale , vaginale et auriculaire. *Nouvelles formes pharmaceutiques.

Voies d’administration Voie orale Voie parentérale Voie rectale Voie topique Voie transmucosale (voie intra thécale,…)

Les formes médicamenteuses solides =80%des formes pharmaceutiques commercialisées Poudres Granulés Capsules Tablettes Pastilles Pâtes officinales Comprimés

Poudre Définition Les formes dérivées des poudres Préparations constituées de particules solides, libres, sèches et plus ou moins fines Un ou plusieurs PA Les formes dérivées des poudres gélules, sachets Définition Préparations constituées de particules solides, libres, sèches et plus ou moins fines Un ou plusieurs PA, excipients, colorants, aromatisants Poudre simple ou composée Degré de division suffisamment homogène pour faciliter leur administration Préparation 2 opérations : Pulvérisation : poudre + ou – fine Tamisage : obtention d’une poudre homogène Utilisation Multidose peut être une spécialité ou préparation officinale ou magistrale Multidose = patient prélève lui-même la quantité dans la boîte ou sachet ex. LAXAMALT® Peu utilisée Formes unitaires: gélules, sachets

Poudre AVANTAGES INCONVENIENTS Vitesse de dissolution Dose = manque de précision La pulvérisation ne modifie pas la composition chimiques des PA La vitesse de dissolution augmente avec la finesse des grains, rapidité d’action Forme un film autour de l’estomac Instable car surface accrue, altération par oxygène, humidité, lumière, germe Sens° d’étouffement = poudre absorbent l’eau tapissement la muqueuse Une cuillère de dose = un volume et non un poids Impossibilité de présenter en poudre les produits toxiques

Granulés Définition Préparation de grains formant chacun un agrégat de particules de poudres

Capsules Définition 2 types Préparations de consistances solide constituée d’une enveloppe dure ou molle, de forme ou de capacité variable contenant une dose unitaire de PA. 2 types Les capsules à enveloppes molles Les capsules à enveloppes dures ou gélules: constituées de 2 parties cylindriques. Définition Préparation solides de consistance solide constituée d’une enveloppe dure ou molle, de forme ou de capacité variable contenant une dose unitaire de PA destinée à la voie orale 2 types: Capsules molles, perles ou globules, à contenances fluides Capsules par emboîtement ou gélules pour l’adm° de mélanges pulvérulents

Capsules Inconvénients Non fractionnables + chères que les comprimés Avantages PA à odeur ou saveur désagréable Faciles à administrer, à transporter Protégées de l’air de la lumière Gélules LP, enrobage gastrorésistants Libération facile de PA Possibilité d’ouverture des gélules pour les enfants Facilité de réalisation à l’officine Administration facile Inconvénients Non fractionnables + chères que les comprimés Collent facilement à l’œsophage Administration en position assise - (molles: uniquement industrielles, conservation abri de la lumière et de la chaleur)

Tablettes Définition Saccharolés de consistance solide se désagrégeant lentement dans la cavité buccale Forme rectangulaire de 1g Préparation Mélange de PA et de mucilage (qui gonfle au contact de l'eau et produit une substance visqueuse semblable à la gélatine.)

Pastilles Définition Saccharolés de consistance solide se désagrégeant lentement dans la cavité buccale Forme hémisphérique de 1 à 3g Forte proportion de saccharose, de gomme ex. Drill®

Comprimés:définition Une unité de prise d’un ou plusieurs PA Compression de particules constitués de PA, diluants, liants, désagrégeant, lubrifiant, colorant, aromatisant Destinés le plus souvent à la voie orale Comprimés enrobés , non enrobés,effervescents, solubles, dispersibles, orodispersibles, libération modifiée, gastrorésistants Comprimés matriciels , comprimés pelliculés. Comprimés sublinguaux, 50% des prescriptions

Comprimés:avantages /inconvénients Facilité: transport, utilisation Dosage précis Forme sèche:bonne conservation Prix bas car fabrication industrielle à grande échelle Possibilité de masquer la saveur, contrôler la libération. Inconvénients Risque pour la muqueuse digestive si délitement non rapide Mise au point délicate Pas de principe actif liquide

Comprimés effervescents Non enrobés Délitement assuré par un dégagement de CO2 Destiné à être dissous dans l’eau avant administration Ex. Efferalgan® Avantages Administration facile sous forme liquide Action rapide car PA dissous Inconvénients Fabrication et conservation difficile

Comprimés pelliculés Principaux intérêts du pelliculage: -amélioration de l’aspect esthétique - protection de PA fragiles, -résolution de problème d’incompatibilité entre PA,

Lyophilisats oraux ou « lyocs » Doses unitaires lyophilisées Intérêts : très hydrophiles, facilement solubles, rapidité d’action À croquer, à sucer, ou à disperser dans l’eau avant administration Spasfon Lyoc®

Forme à libération modifiée Définition Vitesse de libération de PA ralentie ou accélérée volontairement par rapport à une forme conventionnelle 3 types : Forme à libération Accélérée Différée Ralentie

Forme à libération accélérée Vitesse de libération + rapide donc action + rapide Effervescents, solubles, dispersibles, lyocs, orodispersibles

Forme à libération différée Libération à un niveau déterminé de l’organisme:résistant aux sucs gastriques,libéré dans les sucs intestinaux . Le PA irritant pour l’estomac ( aspirine, AINS) ou détruit par le suc gastrique (Depamide®) Comprimés , granulés.. capsules microgranules

Forme à libération ralentie Libération constante, longue et diminue le nbre d’administration Difficulté: seuil activité< tx thérapeutique < seuil toxique 2 catégories Libération répétée ou fractionnée Libération continue

Forme à libération modifiée:avantages et inconvénients Traitement simplifié, meilleure observance Traitement sur une longue période (nuit) Pour PA ½ vie courte Inconvénients Risque d’accumulation en fonction de la vitesse d’élimination Impossibilité de maîtriser les intoxications, intolérances En fonction de la vidange gastrique : importance du moment de la prise

Formes liquides Obtenues par dissolution simple Avec l’eau, l’alcool, l’huile, la glycérine Plusieurs solvants Solution glycéro-alcoolique Theralène® Solution hydro-alcoolique Tanakan® Obtenues par dissolution extractive ex :préparations aqueuses de plantes médicinales

Formes liquides Avantages Formes simples et plus faciles à avaler que les comprimés ou les gélules: enfants, adultes ayant du mal à avaler. Fragmentation possible des doses : adaptation plus facile de la posologie. Action rapide :le problème du délitement ne se pose pas. Formulation non compliquée Inconvénients Conservation limitée et à basse température après reconstitution. Conditionnement encombrant, fragile, lourd Péremption courte: les PA se dégradent plus facilement. Nécessité d’une cuillère, verre…

Formes galéniques liquides pour usage oral Les solutions, Les suspensions: dispersion d’un solide finement divisé dans une phase liquide dans laquelle il est insoluble. Et les émulsions.

Formes galéniques liquides pour usage oral Les sirops préparation aqueuse à saveur sucrée, consistance visqueuse (saccharose 45%,glycérol, xylitol, sorbitol)+/- épaisissants,aromatisants,colorants , antimicrobiens. 5ml = 6,60g de saccharose Simple (1 PA) ou composé (+ PA) Liquide: Muciclar® Poudre: Hiconcil® Granulés: Pédiazole ®(érythromycine) dans le traitement des otites aiguës chez l’enfant

Formes galéniques liquides pour usage oral Les potions ce sont des préparations magistrales préparations liquides à faible teneur en sucre, à conservation limitée 1 ou + PA Ex:Potion à la théophylline

Formes galéniques liquides pour usage oral Les suspensions Administration d’une substance insoluble dont la dissolution et l’absorption sont plus rapides qu’à partir d’un comprimé :par exemple les formes pédiatriques d’antibiotiques. Autres ex: Zovirax® dans le traitement de l’infection génitale à virus herpès simplex Liquide Maalox® Granulés: Debridat®

Formes galéniques liquides pour usage oral Les émulsions Une émulsion est donc un système dispersé caractérisé par la présence d’au moins deux liquides non miscibles , dont l’un est dispersé dans l’autre : le système obtenu est par définition , qualifié de thermodynamiquement instable. Ex: Vitamine K1 ® dans le traitement et prophylaxie des hémorragies par carence en vitamine K

Formes galéniques liquides pour usage oral Les gouttes buvables Ce sont des solutions, des suspensions ou des émulsions administrées en petits volumes au moyen d’un dispositif approprié.(Surmontil® dans les traitements dépressifs majeurs)

Cas particuliers Voie bucco-pharyngée Collutoires Liquides pulvérisés ou vaporisés sur les muqueuses buccales et arrière gorge, action locale Hexaspray® Gargarismes et bains de bouche Liquides pour lavage de la bouche ou de la gorge A ne pas avaler Eludril®

Formes pharmaceutiques pour administration parentérale Exigences: - Stérilité: et absence de substances pyrogènes et/ou d’endotoxines bactériennes. Limpidité Isotonie au sang et un pH voisin du pH plasmatique.

Formes pharmaceutiques pour administration parentérale Avantages: Une rapidité d’action des médicaments Administration de produits non absorbables par d’autres voies Obtention d’une biodisponibilité maximale Administration de substances à faible durée d’action et à faible marge de sécurité Apport massif de liquide Voies les plus souvent utilisées: 1.Sous cutanée ou hypodermique:administration de faible volume ( suspensions en particulier huileuse ) 2.Intradermique 3.intramusculaire:administration de volumes > soit 5 à 10 ml.(suspensions en particulier huileuses) 4.intraveineuse:volume supérieur en perfusion. Voies plus rarement utilisées: 1.Intrarachidienne 2.Intra articulaire 3.Intra oculaire

Différentes préparations parentérales Préparations injectables:unidoses ou multidoses(plusieurs doses de PA utilisées en plusieurs fois) Préparations pour perfusion:par voie intraveineuse obligatoirement, en injection lente , au « goutte à goutte » au moyen d’une tubulure+chambre d’écoulement+filtre . Préparations à diluer pour injection ou perfusion intraveineuse Poudre pour injection ou perfusion intraveineuse: PA instable en solution et à la chaleur.

Excipients pour préparations parentérales Solvants: Antimicrobiens:indispensables dans les préparations injectables multidoses (usage interdit pour les voies permettant l’accès au LCR.) Autres: antioxydants, …

Préparations parentérales Présentation pharmaceutique: Ampoule bouteille Flacon Poche plastique Seringue préremplie…. Autres formes à libération prolongée Solution huileuse Haldol décanoas® voie IM profonde; Dérivé insoluble du PA sous forme de suspension Insulatard® PA fixé dans des microsphères Décapeptyl®( tt:cancer de la prostate) Administré en IM, SC ou intra articulaire mais jamais en IV

Formes pour applications cutanées Nombreuses formes galéniques : pommades, pâtes, gels, émulsions( laits et crème) et dispositifs transdermiques. Ces formes ont soit une action locale de surface ou une action systémique. Préparations semi solides, liquides et solides.

Formes pour applications cutanées Les préparations semi solides: Pommades Un ou + PA, solide ou liquide, dispersé ou dissous dans des excipients hydrophiles ou non. Pommade hydrophobe (vaseline, huiles, graisses, glycérides) Pommade hydrophile (PEG) Hémoclar® Pâtes Pommades contenant une quantité importante de poudre

Formes pour applications cutanées Les préparations semi solides - Gels Préparations liquides gélifiées Gel hydrophobe (paraffine) Gel hydrophile (eau, glycérine, amidons…) : Profénid gel®

Formes pour applications cutanées Les préparations liquides Lotions sur peau lésée ou non Solutions, suspension ou émulsion d’un ou + PA ex. Locoïd® Les huiles médicinales Action dissolvante de l’huile sur des substances médicinales Les liniments Sur peau non lésée, action locale, en friction ou onction, PA lipophile, ex. liniment oléo-calcaire Les mousses Dispersion d’un gaz dans un liquide (PA) ex. Nobacter®

Formes pour applications cutanées Les préparations solides Poudre Mélange de PA et d’excipients pulvérisés ex. Pevaryl®

Formes pour applications cutanées Les préparations solides Les formes adhésives Dispositifs transdermiques ou patchs ou système thérapeutiques transdermiques Systèmes maintenus sur la peau par un adhésif, permettant d’administrer un PA en continu pendant plusieurs jours à une vitesse constante et assurant un taux plasmatique efficace stable sur la durée d’utilisation. Pour molécules actives à faible dose

Formes pour applications cutanées Utilisation Coller sur peau non lésée, propre, sèche Changer d’endroit à chaque patch : thorax, abdomen, fesse Pas d’exposition au soleil Ne pas couper , en cas de décollement, replacer un autre patch sur un autre site

Dispositifs transdermiques Avantages Résorption constante et régulière Meilleure biodisponibilité Durée d’action régulière et prolongée Arrêt immédiat de l’administration par simple ablation du dispositif. Inconvénients Rares allergies à l’adhésifs Gênant pour l’hygiène corporelle Pas d’exposition solaire, activité aquatique Pilosité, sudation gênant pour l’adhésion Ex: Nitriderm TTS,Diafusor,Durogésic,Oestrodose….

Formes pharmaceutiques ophtalmiques Les collyres Les solutions pour lavages oculaires

Formes pour administration par voie pulmonaire Définition Liquides ou solides administrées sous forme de vapeur, aérosols, ou poudre dans la partie inférieure des voies respiratoires en vue d’une action systémiques ou locale Conditionnement unidose ou multidose Liquides pour fumigations Solutions, dispersions, ou comprimés ajoutés dans l’eau chaude, dégage des vapeurs (antiseptiques, huiles essentielles) Balsofumine®

Formes pour administration par voie pulmonaire PA contenu dans une gélule Foradil® (bronchodilatateur) PA contenu dans des feuillets de complexe Ventodisk® PA n’est pas conditionné unitairement Pulmicort turbuhaler®

Formes pour administration par voie nasale Généralités Administrées dans les cavités nasales pour une action locale ou systémique. Liquides, semi-solides, solides renfermant un ou + PA Conditionnement unidose ou multidose Action locale Action systémique

Formes pour administration par voie rectale Généralités Consistance solide, semi-solide ou liquide Action locale ou systémique Suppositoires Lavements Pommades

Formes pour administration par voie vaginale Généralités Consistance solide, semi-solide ou liquide Action locale Ovules Capsules vaginales Comprimés vaginaux Tampons vaginaux Tampons enduits d’une substance médicamenteuse, contraceptif, Pharmatex® Solutions et suspensions vaginales Crèmes vaginales – gels vaginaux. Conditionné avec une canule Colpotrophine®

Formes pour administration par voie auriculaire Pour des traitements à visée antiinfectieuse, antalgique,antiinflammatoire, céruménolytique..; Liquides pour instillations ou pulvérisations auriculaires Lavage auriculaire Pommades auriculaires

Merci pour votre attention!