CHAPITRE 4 Action du Médicament

Présentation au sujet: "CHAPITRE 4 Action du Médicament"— Transcription de la présentation:

1 CHAPITRE 4 Action du Médicament

2 Action du médicament = Pharmacodynamie

3 Quatre types de médicament
- médicaments à usage préventif : administration à un sujet sain en vue de prévenir la maladie. Exemple : les vaccins antiviraux (hépatite B…) et antibactériens (coqueluche). - médicaments de substitution : pour pallier à une carence de l'organisme. - d'origine exogène ou alimentaire Exemple : administration de minéraux (calcium, fluor…) ou de vitamines (vit D, vit A,…) - d'origine endogène Exemple : administration d'insuline chez le diabétique

4 Quatre types de médicament
- médicaments supprimant la cause première de la maladie Exemple : antibiotiques, antiviraux, antifongiques,… médicaments supprimant les symptômes d'une pathologie : Ils constituent la majorité des médicaments disponibles. Exemple : anti-douleurs, anti-hypertenseurs, anti-inflammatoires, anti- épileptiques…

5 Interactions du médicament
Les interactions chimiques avec la cible sont multiples et variées : - liaisons covalentes ( kcal.mol-1) - interactions ioniques (5 kcal.mol-1) - ponts hydrogènes (2-10 kcal.mol-1) - interactions hydrophobes (1 kcal.mol-1)

6 Exemple de récepteur Site de fixation Localisation
Action des agonistes GABA sous unité b ouverture du canal et entrée de Cl- BZD sous unité a favorise la fixation de GABA ® renforce l’effet du GABA barbiturique picrotoxine intra-canal diminue la perméabilité aux Cl- stéroïde augmente la durée d’ouverture du canal

7 Exemple d’enzyme Substrat Produit Inhibiteur Anhydrase carbonique

8 Action du médicament Cible du médicament :
- récepteur => médicament = ligand - enzyme => médicament = substrat - localisation : membrane cellulaire cytoplasme noyau espace extracellulaire

9 Action du médicament 1 Fixation spécifique du médicament sur sa cible
2 Déclenchement ou suppression d ’une action - la contraction cellulaire (cœur, vaisseaux, bronches, muscles…) - la sécrétion d’une hormone (insuline, testostérone…) - la sécrétion d’un neurotransmetteur (adrénaline, sérotonine….) - la synthèse de molécules (antibiotiques, hypocholestérolémiants..)

10 Exemple de récepteur Récepteur P2Y2

11 Relation dose-effet Localisation des cibles Nombre fini de récepteurs
Emax = effet maximal EC50 ED50 Efficacité Puissance

12 Relation dose-effet

13 Marge ou Index Thérapeutique
C’est le rapport entre la plus faible concentration toxique. et la concentration minimale efficace Un index élevé rend l’utilisation et la manipulation du principe actif plus sûre.

14 Concentration en principe actif
T0 : administration du médicament. T0 → T1 : temps de latence ou temps pour atteindre la concentration efficace (délai de survenue de l’action). T0 → T2 : temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale ou l’effet max. T2 = Tmax T1 → T3 : durée de l’effet. Cmax = concentration maximale (pic).

15 Action du médicament AGONISTE
= substance qui induit une action identique à celle du ligand endogène ANTAGONISTE = substance qui empêche l ’action du ligand endogène AGONISTE INVERSE = substance qui induit une réponse inverse à celle du ligand endogène

16 Action du médicament AGONISTE = substance qui induit une action identique à celle du ligand endogène RECEPTEUR MORPHINIQUE ANALGESIE Agoniste Ligand endogène

17 Action du médicament ANTAGONISTE = substance qui empêche l ’action du ligand endogène RECEPTEUR MORPHINIQUE ANALGESIE Agoniste Antagoniste

18 Action du médicament Acide arachidonique Prostaglandine H2
PGI2 synthétase TXA2 synthétase Prostaglandine I2 Thromboxane A2 vasodilatateur bronchodilatateur antiagrégant Flolan® (prostacycline) vasoconstricteur bronchoconstricteur pro-agrégant Bronica® (seratrodast)

19 University of Namur

20 Administration unique
injection intraveineuse ( ) administration orale rapide (t1/2 abs = 2H : ) administration orale lente (t1/2 abs = 8H : ).

21 Administration orale répétée
Concentration efficace