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CHAPITRE 4 Action du Médicament
University of Namur
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Action du médicament = Pharmacodynamie
University of Namur
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Quatre types de médicament
- médicaments à usage préventif : administration à un sujet sain en vue de prévenir la maladie. Exemple : les vaccins antiviraux (hépatite B…) et antibactériens (coqueluche). - médicaments de substitution : pour pallier à une carence de l'organisme. - d'origine exogène ou alimentaire Exemple : administration de minéraux (calcium, fluor…) ou de vitamines (vit D, vit A,…) - d'origine endogène Exemple : administration d'insuline chez le diabétique University of Namur
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Quatre types de médicament
- médicaments supprimant la cause première de la maladie Exemple : antibiotiques, antiviraux, antifongiques,… - médicaments supprimant les symptômes d'une pathologie : ils constituent la majorité des médicaments disponibles. Exemple : anti-douleurs, anti-hypertenseurs, anti-inflammatoires, anti- épileptiques… University of Namur
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Interaction du médicament
Les interactions chimiques avec la cible sont multiples et variées : - liaisons covalentes ( kcal.mol-1), - interactions ioniques (5 kcal.mol-1) - ponts hydrogènes (2-10 kcal.mol-1) - interactions hydrophobes (1 kcal.mol-1) University of Namur
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Exemple de récepteur Site de fixation Localisation
Action des agonistes GABA sous unité b ouverture du canal et entrée de Cl- BZD sous unité a favorise la fixation de GABA ® renforce l’effet du GABA barbiturique picrotoxine intra-canal diminue la perméabilité aux Cl- stéroïde augmente la durée d’ouverture du canal University of Namur
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Action du médicament Cible du médicament :
- récepteur => médicament = ligand - enzyme => médicament = substrat - localisation : membrane cellulaire cytoplasme noyau University of Namur
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Action du médicament 1 Fixation spécifique du médicament sur sa cible
2 Déclenchement ou suppression d ’une action - la contraction cellulaire (cœur, vaisseaux, bronches, muscles…) - la sécrétion d’une hormone (insuline, testostérone…) - la sécrétion d’un neurotransmetteur (adrénaline, sérotonine….) - la synthèse de molécules (antibiotiques, hypocholestérolémiants..) University of Namur
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Relation dose-effet Localisation des cibles Nombre fini de récepteurs
Emax = effet maximal EC50 ED50 Efficacité Puissance University of Namur
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Relation dose-effet University of Namur
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Marge ou Index Thérapeutique
C ’est le rapport entre la plus faible concentration toxique. et la concentration minimale efficace Un index élevé rend l ’utilisation et la manipulation du principe actif plus sûre. University of Namur
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Concentration en principe actif
T0 : administration du médicament. T0 → T1 : temps de latence ou temps pour atteindre la concentration efficace (délai de survenue de l’action). T0 → T2 : temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale ou l’effet max. T2 = Tmax T1 → T3 : durée de l’effet. Cmax = concentration maximale (pic). University of Namur
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Action du médicament AGONISTE
= substance qui induit une action identique à celle du ligand endogène ANTAGONISTE = substance qui empêche l ’action du ligand endogène AGONISTE INVERSE = substance qui induit une réponse inverse à celle du ligand endogène University of Namur
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Action du médicament AGONISTE = substance qui induit une action identique à celle du ligand endogène RECEPTEUR MORPHINIQUE ANALGESIE Agoniste Ligand endogène University of Namur
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Action du médicament ANTAGONISTE = substance qui empêche l ’action du ligand endogène RECEPTEUR MORPHINIQUE ANALGESIE Agoniste Antagoniste University of Namur
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Action du médicament Acide arachidonique Prostaglandine H2
PGI2 synthétase TXA2 synthétase Prostaglandine I2 Thromboxane A2 vasodilatateur bronchodilatateur antiagrégant Flolan® (prostacycline) vasoconstricteur bronchoconstricteur pro-agrégant Bronica® (seratrodast) University of Namur
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Administration unique
injection intraveineuse ( ) administration orale rapide (t1/2 abs = 2H : ) administration orale lente (t1/2 abs = 8H : ). University of Namur
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Administration orale répétée
Concentration efficace University of Namur
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