INTRODUCTION A LA PHARMACIE GALENIQUE Pr S. DJERABA 1

1.Définitions -Pharmacie Galénique : La pharmacie galénique est à la fois, la science et l’art de préparer, conserver et présenter les médicaments. Son but est de trouver pour chaque substance active la présentation la mieux adaptée au traitement d’une maladie et en favoriser l’acceptation par le patient. 2

3 Principe Actif: PA

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La pharmacie galénique met en forme le médicament et permet de présenter au malade le médicament : - de la manière la plus adaptée à leur mode d’administration, - avec la garantie d’un dosage précis, - d’une stabilité satisfaisante, - et d’une utilisation simple permettant l’observance. 5

Pergame 131 env. - Rome 201 environ Galien est après Hippocrate la plus grande figure de la médecine antique. Claudius Galenus – Galien 6

Rédacteur de plus de 400 ouvrages ! C’est le premier qui a décrit la composition et la façon d’obtenir des médicaments, ce qui a valu à Galien plus tard sa réputation de PÈRE DE LA PHARMACIE GALÉNIQUE 7

- Qu’est ce qu’un médicament ? Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à l'égard des maladies humaines ou animales… Toute substance ou composition pouvant être utilisée en vue d'établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions physiologiques… » 8

2. Quels sont les différents composants d’un médicament ? – Principe actif – Excipients – Conditionnement - Primaire - Secondaire 9

Principe(s) actif(s) Excipients + Forme galénique Forme galénique Conditionnement I aire Conditionnement I aire Forme galénique = Forme pharmaceutique Conditionnement II aire Conditionnement II aire 10

Conditionnement secondaire Conditionnement primaire 11

12 Principe(s) actif(s) Excipients + Forme galénique Forme galénique Conditionnement I aire Conditionnement I aire Forme galénique = Forme pharmaceutique MEDICAMENT Conditionneme nt II aire Conditionneme nt II aire

2.1.Le principe actif (Pharmacopée Européenne 7 ème Ed) Substance bioactive, molécule active : en abrégé PA. Le PA est tout composant destiné à exercer une action pharmacologique ou un autre effet direct en rapport avec : 13

- le traitement d’une maladie ; - le diagnostic d’une maladie ; - ou la prévention d’une maladie. Un médicament peut contenir un ou plusieurs principes actifs. 14

Tableau 1 : Origines des principes actifs utilisés en pharmacie 15

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Souvent, le principe actif seul ne peut pas être administré tel quel, d’où la nécessité de le mettre sous une forme compatible avec son administration et son mode d’action, c’est ce qui représente la forme galénique ou forme pharmaceutique. 17 Gélules Comprimés pellets SiropPommade Préparations injectables

2.2. Les excipients (adjuvants, véhicules) Les excipients du latin excipio : je reçois, sont des substances « non actives pharmacologiquement », sans effets thérapeutiques propres, dont la fonction est de contribuer à certaines propriétés du médicament tel que la facilité de fabrication, la stabilité microbiologique, l’aspect,… 18

Excipients pharmaceutiques Cours 19

3. Les voies d’administration des médicaments Il existe plusieurs voies d'administration, mais, selon la voie utilisée, les PA n'ont pas le même devenir dans l'organisme et subissent des modifications métaboliques plus ou moins importantes, ce qui peut altérer leur activité pharmacologique, l'intensité et la durée de leur action. 20

Voies systémiques ou générales Le médicament diffuse dans tout l’organisme pour traiter plusieurs sites, +/- accessibles : Voies intraveineuse, intramusculaire, sous-cutanée, transdermique, pulmonaire, orale, buccale, nasale, rectale. 21

Voies locales Le médicament reste au niveau local pour traiter des sites externes, des sites internes facilement accessibles : Voies auriculaire, nasale, oculaire, intra-articulaire, péridurale, vaginale, pulmonaire, orale, rectale, cutanée. 22

Ex : Comprimés, gélules, granulés,.. Ex : Sirops, solutions injectables,.. Ex : Pommades, suppositoires,…. 4. Les formes galéniques Les formes galéniques sont généralement regroupées sous trois principales présentations physiques : Les solides Les liquidesLes semi-solides 23

voies d’administration des médicaments 24

4.1.Formes galéniques et voies d’administration Mode d'administration Forme galénique Mode d'action Voie orale (à avaler) Comprimés, non- enrobés, enrobés, solubles, effervescents, gélules. Le médicament est avalé et le principe actif se libère au niveau de l’estomac ou de l’intestin. 25

Voie rectale (par le rectum) Suppositoires, lavements, crème locale.  Le principe actif est libéré très rapidement.  Forme de médicament très utilisée chez les bébés, les personnes handicapées ou les patients souffrants de pathologies sévères de l'estomac. 26

Voie transcutanée (par la peau) Pommades, gels, patchs. Application et action locales. Voie respiratoire (par inhalation ou installation)  Inhalateurs.  Compte-gouttes et atomiseurs (nez). Action locale utilisée pour les pathologies ORL et respiratoires. 27

Voie parentérale (par aiguille ou cathéter) Injections, perfusions, implants. Action rapide, utilisée pour la vaccination ou la diffusion lente et prolongée et pour la prise de traitement en milieu hospitalier. Voie oculaire (par les yeux) Collyres, pommades, inserts. Traitement local des pathologies ophtalmiques ou allergiques. 28

5. La conception d’un médicament La conception de médicament est l'ensemble des processus nécessaires à la mise au point d'un médicament. Ce processus est divisé en plusieurs phases comme l’indique le schéma ci- dessous. 29

Différentes phases de la conception d’un médicament : De la découverte de la molécule active à la commercialisation 30

Recherche - Etude des maladies - Recherche de molécules actives Découverte molécules - Etude des molécules candidats au médicament - Principes actifs ??? Essais précliniques - Etude pharmacologique expérimentale - Etude toxicologique : sécurité 31

- Caractéristiques physico- chimiques et technologiques du PA - stabilité - Compatibilité PA/excipients - Choix de la voie d’administration Préformulation Formulation - Forme galénique - Formule qualitative - Technologie - Prototype : Lot clinique 32

L'objectif du développement Galénique étant de transformer un principe actif en un produit médicament, en vue de l’obtention de l’Autorisation de Mise sur le Marché ou AMM. 33

Programme de graduation en Pharmacie Galénique (96h) I.Généralités sur la pharmacie galéniqueDéfinitions et développement galénique II. Principaux excipients utilisés en pharmacie Eaux pharmaceutiques Excipients : Classification – origines – Rôles III. Articles de conditionnement VI. Opérations pharmaceutiques Pulvérisation des solides Mélange de poudres Granulation des poudres Dispersion : suspensions, gels, mousses médicamenteuses, émulsions Dissolution – Filtration Dessiccation – Lyophilisation Stérilisation 34

V. Les formes pharmaceutiques Formes destinées à des voies d’administration communes Les solutions : Différentes approches pour l’amélioration de la solubilité des principeactifs hydrophobes (solutions micellaires, CD, DS) Les émulsions : simples, microémulsions, sèches,…. Les suspensions Formes pharmaceutiques destinées à la voie orale Les sirops Les comprimés – Enrobages Les capsules : Dures et molles Formes pharmaceutiques destinées à la voie percutanée Pommades, crèmes et gels Formes pharmaceutiques destinées à la voie parentérale Formes pharmaceutiques destinées à la voie oculaire Les collyres, les préparations semi-solides, les pommades et les gels Formes pharmaceutiques destinées à la voie rectale Les suppositoires – les capsules rectales 35

Formes pharmaceutiques destinées à la voie aérienne Les formes pharmaceutiques destinées à la voie nasale Les formes pharmaceutiques destinées à la voie pulmonaire (préparations pour inhalation) Formes pharmaceutiques destinées à la voie auriculaire Formes pharmaceutiques destinées à la voie vaginale VI. La biopharmacie Intérêt des essais de dissolution, biopharmacie et biodisponibilité, la bioéquivalence des médicaments VII. Les études de stabilité des médicaments VIII. Formes pharmaceutiques nouvelles ou en développement Les systèmes à libération modifiée La vectorisation des médicaments IX. L’homéopathie X. Les biomédicaments: classique et modèrne, Ac monoclonaux spéciiques, protéines thérapeutiques, thérapie génique, vaccins et sérums, antibiotiques issus de la fermentation. XI. Les médicaments radiopharmaceutiques XII. La cosmétologie et dermopharmacie XIII. Les dispositifs médicaux XIII. Médicaments vétérinaires 36