Intérêts et limites de l’utilisation des sels en galénique Pauline Berton Edouard Maj

Introduction Sel : obtenu par réaction acido-basique Association de 2 types d’ions Propriétés physico-chimiques différentes Voie d’administration dépendante du type de sel considéré

I. Sels administrés par voie parentérale Voie parentérale : IM, IV, SC Injection dans milieu de nature aqueuse

IM et SC Injection de solutions Injection de suspensions Aqueuse : absorption très rapide Huileuse : concentration du produit au point d’injection Injection de suspensions Aqueuse : sel liposoluble Huileuse : sel hydrosoluble

Exemple de la pénicilline G Pénicilline G : acide carboxylique Peut former un sel de sodium Dissociation spontanée en milieu aqueux Passage dans les capillaires sous la forme dissociée

Exemple de la pénicilline G Sel de procaïne Solution huileuse Libération progressive des formes dissociées Effet retard

Cinétique d’absorption Sel de sodium : pic d’absorption Sel de procaïne : absorption prolongée, effet retard

Par IV Sel hydrosoluble exclusivement Exemple : chlorhydrate de morphine Absorption rapide, facilitée par nature du sel Limite : sels alcalins irritants, peuvent causer lésions de l’endothélium Risque de précipitation : sels de calcium

Bilan Sels hydrosolubles particulièrement indiqués dans le cas d’administration par IV Sels minéraux plus vite absorbés que sels organiques Effet retard Risques de précipitation, lésions

II. Sels administrés par voie orale Spécificités de la voie orale: Milieu aqueux, mais aggressif Le bol alimentaire definit la vitesse de mise à disposition du principe acif Le bol alimentaire conditionne la presence d'emulsifiants dans le tube digestif

V.O.: Médication individuelle Sels hydrosolubles Vulnérables aux acides gastriques Grande disponibilité, surtout à jeun

V.O.: Médication individuelle Sels liposolubles Peu de contacts avec les acides gastriques Disponibilité moindre, mais améliorée par l'emulsion des sels biliaires secrétés lors de la digestion

V.O.: Médication de masse Cas des élevages industriels (aviculture)‏ Interet des sels hydrosolubles de part la facilité de distribution du principe actif par l'eau

III: La voie dermique Le derme et l'épiderme: couche vivante de la peau La couche cornée: partie « morte » de la peau, veritable obstacle Glandes sebacées et phanères: peuvent favoriser le passage

III: La voie dermique Sel très lipophile: effet de surface Sel à lipophilie modérée: effet systemique Sel tres hydrophile: effet local

III: la voie dermique Applications: Patchs Spot-on/Pour-on Shampoings, antisceptiques locaux

Conclusion Avec une même molécule de base on peut utiliser différentes voies d'administration, et des vitesses d'administration différentes Possibilités de lésions, de précipitations Sels d'amines inutilisés en galénique

Ils n'influent pas sur le produit final, seulement sur sa route Les sels en galénique Ils n'influent pas sur le produit final, seulement sur sa route

Merci de votre attention