Voies d’administration et formes pharmaceutiques Université d’Oran Faculté de médecine Département de pharmacie Voies d’administration et formes pharmaceutiques Présenté par: BENAICHOUCHE K. 2014/2015

Définition: La voie d'administration est un endroit précis du corps par le quel le médicament est introduit dans l'organisme pour donner des effets thérapeutiques.

Classification: Les voies avec effraction cutanée et/ou muqueuse ou parentérales Les voies sans effraction cutanée et /ou muqueuse les voies vasculaires Intraveineuse, Intra-artérielle Intracardiaque les voies extra vasculaires IM,SC, intradermique A visée systémique Orale, perlinguale, rectale, pulmonaire, percutanée A visée locale Cutanée, oculaire, auriculaire, nasale, vaginale

Les voies avec effraction cutanée et/ou muqueuse ou voies parentérales:

Les voies avec effraction cutanée et/ou muqueuse ou voies parentérales: AVANTAGES: Elles permettent une posologie précise Effets très rapides, dans le cas de la voie IV ils sont immédiats. Elles permettent d'éviter l' effet du 1er passage hépatique. Administration chez les malades inconscients et non coopérants(comateux). Administration des médicaments non résorbables par voie orales ou détruits par cette voie(ex: la pénicilline)ou irritants pour la muqueuse digestive. Inconvénients: Parfois douloureuses. Personnel qualifié. Le malade ne peut que rarement pratiquer lui-même les injections. Disposer un matériel stérile. L'association de plusieurs produits dans la seringue est à déconseiller (risqué d'incompatibilités)

les voies vasculaires: Elles sont appelées voies directes car le médicament est apporté directement dans la circulation sanguine sans qu'il y ait un phénomène d'absorption. On distingue: intraveineuse Intra-artérielle Intracardiaque

voie intraveineuse(IV): Intra-artérielle intracardiaque voie intraveineuse(IV): Site d'administration: Veine du pli du coude, jugulaire externe, sous-clavière, saphène externe, dos de la main, veine fémorale.

voie intraveineuse(IV): Intra-artérielle intracardiaque voie intraveineuse(IV): FORMES PHARMACEUTIQUES: doivent être: Solutions, stériles, limpides, apyrogènes, neutres, isotoniques et le moins irritant pour l'endothélium veineux. Les solutions huileuses et les suspensions ne doivent pas être administrées par la voie IV

voie intraveineuse(IV): Intra-artérielle intracardiaque voie intraveineuse(IV): Avantages: Rapidité d'action : utile en cas d'urgence. Biodisponibilité absolue. Evite l‘interaction PA-tube digestif. Utilisation possible chez les patients inconscients ou non coopérants. Inconvénients: Personnel qualifié Difficultés d’administration (matériel, technique, conditions cliniques) Risques techniques ( piqûre artère...) Risques infectieux Risques toxiques (surdosage potentiel) Réactions anaphylactiques Coût

Voie intra-artérielle: INTRAVEINEUSE Intra-artérielle intracardiaque Voie intra-artérielle: Elle est peu utilisée, difficile. Biodisponibilité absolue. Site d'administration: artère radiale, artère axillaire et artère fémorale. Formes pharmaceutiques: doivent être: des solutions, stériles, limpides, apyrogènes, neutres, isotoniques. Les solutions huileuses et les suspension ne doivent pas être administrées par cette voie.

Formes pharmaceutiques: doivent être INTRAVEINEUSE Intra-artérielle intracardiaque Voie Intra cardiaque: Exceptionnelle, en cas désespérés (arrêt cardiaque résistant au massage) Formes pharmaceutiques: doivent être Des solutions, stériles, limpides, apyrogènes, neutres, isotoniques Les solutions huileuses et les suspensions ne doivent pas être administrées par cette voie.

les voies extra vasculaires: Avec ces voies le médicament doit traverser les barrières biologiques pour atteindre la circulation générale et exercer un effet systémique. action systémique: Intramusculaire: Site d'administration: Muscle fessier (quadransupéro externe),Muscle deltoïde (épaule) Formes pharmaceutiques: doivent être : stériles, apyrogènes Solutions et suspensions Intramusculaire

Intramusculaire: Avantages: Résorption est plus rapide qu'en sc peu douloureuse pas de destruction digestive Pas d’EPH Quantités précises Inconvénients: technique seulement médicaments stériles, apyrogènes risques locaux (fibrose, lésions nerveuses) Risque de surdosage infection choc anaphylactique

Sous-cutanée: Site d'administration: Face postérieure du bras ,dos, abdomen, face externe de la cuisse, région deltoïdienne (épaule) Formes pharmaceutiques: suspension, solution Ex: vaccin, insuline…

Sous-cutanée: Avantages: Inconvénients: Auto administration Plus faciles et équivalentes : IV pas de destruction digestive Pas d’EPH Quantités précises Inconvénients: douloureuse : innervation Nécrose : substances irritantes Surdosage: administrations répétées

les voies extra vasculaires: A action locale: Elles sont utilisées pour introduire localement une substance à visée diagnostique par ex un produit de contraste destiné à l'exploration radiologique, ou à visée thérapeutique, antalgique ou ATB. On distingue: Voie intradermique Voie intra rachidienne  La voie Intra articulaire  voie Intra péritonéale  Voie Intra pleurale 

Les voies sans effraction cutanée et/ou muqueuse:

A visée systémique: voie orale ou per os: l'effet systémique est obtenu après passage du médicament dans la circulation générale à partir de son site d'absorption. On distingue: voie orale ou per os: Classique, la plus utilisée le médicament est dégluti et sera résorbé le long du trajet digestif,l’intestin +++ Avantages: Pratique +++ (ambulatoire ,répétable), Rapide réversible : lavage gastrique en cas d’intoxication aigue économique 

voie orale ou per os: Inconvénients : Instabilité Non résorption Coopérativité du sujet Latence d’action Cinétique variable enzymes digestives : protéines  premier passage hépatique (FPH) : désactivation partielle ou totale Cycle entéro-hépatique motilité gastro-intestinale imprécision de la biodisponibilité Non adaptée aux situations d’urgences

voie orale ou per os: Formes pharmaceutiques destinées à voie orale: Formes solides: Comprimé (classique, effervescent, dispersible, enrobé/pelliculé, gastro-résistant, à libération prolongée/modifiée…), Capsule, gélule, granule, pilule, sachet Formes liquides: Soluté buvable, sirop, suspension, ampoule buvable, gouttes buvables, emulsion

Voie buccale : perlinguale ou sublinguale: 2 types d’absorption : Voie sublinguale : PA sous la langue, richement vascularisée Voie perlinguale : PA absorbé par la muqueuse de la langue et l’intérieur des joues)

Voie buccale : perlinguale ou sublinguale: Avantages: pas de destruction digestive rapidité d’ action pas d’ effet de premier passage hepatique. pas de cycle entéro-hépatique Inconvénients: surface limitée : 200cm² Nombre limité de molécules  Goût acceptable Coopérativité du patient (enfant)

Voie buccale : perlinguale ou sublinguale: Formes pharmaceutiques : Comprimés

Voie rectale: Obtention d’un effet local Constipation Hémorroïdes Obtention d’un effet systémique Fièvre Prévention des convulsions chez l’enfant Formes pharmaceutiques : Suppositoires (action locale ou générale) Pommade (action locale) Lavement (action locale )

Voie rectale: Avantages: Inconvénients: irrigation : bonne résorption pas d’enzyme digestives. pratique : enfants, occlusions intestinales, vomissement. EPH plus réduit que la voie orale activité plus forte à dose égale que la voie orale substances de goût désagréable Rapidité d’action Inconvénients: Résorption souvent incomplète et variable Médicaments tolérés Ne permet pas d’éviter complètement l’EPPH Muqueuse fragile et irritable Inutile en cas de diarrhée Coopérativité du patient

Voie broncho-pulmonaire muqueuse broncho-pulmonaire: nez ou bouche. Produits volatils et gazeux Action rapide: Action locale, bronchique Action générale (anesthésie) Gaz et substances volatiles : Si liposoluble et faible PM  effet rapide et systémique Molécule dans un aérosol : Effet dépend du Ø des particules ; Nécessité d’un Ø < 0.2 µm pour atteindre les alvéoles

Voie broncho-pulmonaire Exemples de dispositifs Aérosol-doseur pressurisé Inhalateur à poudre sèche Nébuliseur

voie percutanée: Application sur la peau. Avantages: Inconvénients : Simple dispositifs transdermiques ou patchs Libération prolongée : 24h Stabilité Évite le FPH et le métabolisme digestif Réversible : en cas d’effets indésirables Inconvénients : Débit sanguin réduit - résorption lente non indiquée dans l’urgence risque d’effets secondaire tachyphylaxie (trinitrine) coût élevé

A visée locale : Voie cutanée: Avec ces voies le médicament n'est pas absorbé, mais il exerce un effet local. Voie cutanée:  Avantages: Effets rapides moins perméable couche cornée : site de stockage (effet réservoir) : corticoïdes, ATB

Voie cutanée: Inconvénients : Frottement des habits Irritation locale effets systémiques indésirables peau fine : nouveau né

La voie oculaire Formes galéniques qui vont permettre une diffusion lente du PA, appliquées dans le sac conjonctival ou sur la cornée Formes pharmaceutiques : Collyres Solutés d’irrigation Pommades ophtalmiques

La voie auriculaire Dans le conduit auditif Formes pharmaceutiques : Gouttes auriculaires Lavages

La voie vaginale: Généralement action locale Visée antiseptique, antibiotique, antifongique, antiparasitaire, hormonale, obstétricale ou contraceptive Formes pharmaceutiques : Capsules vaginales Comprimés vaginaux (ovules secs) Ovules Crèmes et gel vaginaux

différentes voies d’administration des médicaments inhalation per os sub- linguale intra- veineuse poumon cœur poumon digestif tube v. porte foie système cave a o r t e rectale v. hémorroïdale inférieure sous-cutanée intra-musculaire transdermique

Les critères de choix d'une voie d'administration

facteurs dépendants du médicament: Action locale ou générale Circonstances du traitement : urgence ou traitement quotidien. Selon la nature du PA : propriétés physico-chimiques. Présentation galénique disponible Économique (coût)

facteurs dépendants du patient: psychique : délire, stress Enfant en bas âge : voie orale difficile État pathologique :(pathologie gastrique ou intestinale, cancer…) Localisation de la maladie Particularité du malade Observance du traitement et facilité des prises  

Conclusion: À fin d’avoir une meilleur efficacité du traitement, c’est au praticien de bien choisir la voie d’administration selon les modalités d’utilisation du médicament et les particularités du patient.