Léna Lejeune – 6ème primaire – Février 2012 Les médicaments Léna Lejeune – 6ème primaire – Février 2012

Définition (Larousse 2009) : du latin, medicamentum. Substance ou préparation administrée en vue de traiter ou de prévenir une maladie, ou de restaurer, corriger, modifier des fonctions organiques. De très nombreuses étapes sont nécessaires à la fabrication d’un médicament ! Souvent en parallèles mais… Peut durer plus de 10 ans Coûter énormément d’argent (plus de 500 millions d’euros).

http://www.interpharma.ch (consulté le 28/12/2011)

Première étape : la recherche   A. Comment choisir une maladie pour laquelle il est nécessaire de trouver un nouveau médicament ? Les maladies les plus étudiées par les firmes pharmaceutiques sont les maladies les plus courantes dans les pays riches : la migraine la dépression l’obésité la grippe les maladies cardio-vasculaires…(= maladie du cœur et de la circulation sanguine comme l’infarctus)

B. Comment, ensuite, trouver le médicament relié à la maladie que l’on veut étudier ? 1. Qu’est-ce qu’un médicament ? Les médicaments sont constitués de molécules : il s’agit de très petites parties de matières constitués d’atomes Ces atomes sont responsables de l’activité du médicament. On appelle cela le principe actif. Les atomes les plus courants dans les médicaments sont les atomes de carbone (C), d’hydrogène (H) et d’oxygène (O). Voici, par exemple, la représentation d’une molécule d’aspirine :

Pour comprendre :    Les molécules sont les plus petites parties de la matière : 18 mL d’eau contient 602200000000000000000000 molécules d’eau !    La molécule d’eau est constituée de deux atomes d’hydrogène et d’un atome d’oxygène

2. Où trouver les médicaments ?   Depuis très longtemps, de nombreux médicaments sont trouvés dans la nature. Souvent, ce sont des molécules très compliquées ! On peut les trouver dans  les végétaux (plantes, fruits, légumes…) Exemple : Le taxol est un médicament utilisé dans le traitement du cancer ainsi que pour de nombreuses autres maladies. On a pu l’extraire de l’écorce d’un arbre, un if. Malheureusement, pour récupérer un 1 kg de ce médicament, il faut plus de 10 000 arbres. http://www.conifers.org/ta/Taxus_brevifolia.php http://www.sciencecases.org/taxol/molecule.asp

 les animaux (poissons, serpents, insectes…) Exemple : La brotocétine est un poison présent dans un venin de serpent. Il provoque la coagulation du sang et permet la guérison de nombreuses maladies hémorragiques. Ces molécules servent également de traitement contre le cancer Exemple : Cette espèce de grenouille très colorée produit la substance la plus toxique du monde animal. Il s’agit d’un poison très violent que les chasseurs utilisent pour en déposer sur leurs flèches et qui provoque la paralysie des muscles. http://www.dinosoria.com/cobras.htm http://drogues-et-poisons-therapeutiques.e-monsite.com/pages/venins-animaux.html http://animaldiversity.ummz.umich.edu/ http://drogues-et-poisons-therapeutiques.e-monsite.com/pages/venins-animaux.html

Très souvent, il est nécessaire de « fabriquer » le médicament Très souvent, il est nécessaire de « fabriquer » le médicament. Le chimiste réalise donc sa synthèse en laboratoire. La synthèse de certains médicaments peut nécessiter plusieurs années de mise au point. http://www-ipcms.u-strasbg.fr/spip.php?article198

Dans certains cas, on utilise un médicament existant déjà Dans certains cas, on utilise un médicament existant déjà. On peut, par exemple, utiliser un médicament dont on essaye d’augmenter un effet secondaire. Un effet secondaire est un effet indésirable…comme par exemple des douleurs à l’estomac lorsque l’on prend un médicament pour soigner une migraine ! http://www.sparadrap.org/Enfants/Le-dico-de-la-sante/Par-ordre-alphabetique/E/Effet-secondaire   Parfois, les médicaments sont trouvés au hasard. Il faut donc que les scientifiques soient très attentifs lors des expériences scientifiques pour ne pas passer à côté d’une grande découverte.

Exemple n°1 : La découverte des antibiotiques. Un exemple concerne la découverte de la pénicilline. En 1928, un scientifique, Alexandre Fleming, en rentrant de vacances, constate que ces boîtes de Pétri, étaient envahies de moisissures (ces champignons provenaient en fait d’un laboratoire voisin). Il a l’intention de jeter les boîtes mais, en regardant plus attentivement, il remarque qu’à l’endroit où la moisissure s’est développée, les petits microbes qu’il cultivait avait disparu. Une substance provient donc de la moisissure et est capable de détruire les microbes. Il nomme cette substance la pénicilline. Cette substance fut utilisée déjà durant la deuxième guerre mondiale. Il s’agit de l’antibiotique le plus utilisé au monde et a permis de sauver de très nombreuses personnes jusqu’à ce jour. http://fr.wikipedia.org/wiki/Penicillium_notatum http://www.devoir-de-philosophie.com/dissertation-alexander-fleming-penicilline-sciences-techniques-134039.html http://fr.wikipedia.org/wiki/Penicillium_notatum

Exemple n°2 : La découverte d’un médicament pour traiter l’alcoolisme Les ouvriers qui travaillaient dans une usine de fabrication du caoutchouc étaient tous dégoûtés par l’alcool. En fait, dans le procédé de fabrication du caoutchouc, une substance particulière était utilisée. Les ouvriers respiraient cette substance qui se retrouvait ainsi dans leur sang. Elle empêche en fait l’alcool de s’éliminer de l’organisme normalement. La nouvelle substance produite en présence d’alcool était si désagréable que les ouvriers ne préféraient plus boire…Cette molécule, l’antabuse, est actuellement utilisée dans le traitement de l’alcoolisme. http://fr.wikipedia.org/wiki/Disulfirame http://mfeast.blogspot.com/2011/04/encouraging-research-about-antabuse.html

3. Comment récupérer le médicament d’une source naturelle et le purifier ? Une extraction est une technique utilisée en chimie afin de récupérer des molécules dans une phase liquide. Boule à décanter Mortier - Pilon L’entraînement à la vapeur

La chromatographie est une technique classique de purification des molécules. Colonne chromatographique du paprika http://www.memoireonline.com/01/09/1898/m_Caracterisation-Dun--Colorant--Naturel1.html Chromatographie des encres http://fr.wikipedia.org/wiki/Chromatographie

Deuxième étape : La phase préclinique   Le brevet : Protection que doit déposer la firme au plus vite afin d’éviter les copieurs. Pendant 20 ans, la firme pourra récupérer ses investissements. Les tests d’efficacité : Les médicaments, une fois fabriqués, doivent être testés ! Tests in vitro (= en éprouvette): Permet d’éviter d’utiliser directement les animaux. Ils sont réalisés sur de petites parties du corps comme des muscles, du sang, des cellules… Tests in vivo (= sur un animal) Malheureusement, cette méthode entraîne des souffrances chez les animaux mais sont indispensables.

http://www.novartis.be/fr/recherche-developpement/naissance-medicament.shtml#page-top

La production Si les résultats chez les animaux sont positifs  la firme pharmaceutique lance la production du médicament en plus grosse quantité !   Différents paramètres importants doivent être définis : La posologie = quantité du médicament à prescrire. Elle dépend de nombreux facteurs comme : Le sexe L’âge La race L’environnement Le mode d’administration du médicament : Par la bouche (via l’estomac ou sous la langue) Par la voie rectale Par la peau Par les poumons via la respiration Par injection (piqure sous la peau, dans le sang, dans les muscles).

La forme galénique du médicament = Aspect final du médicament Comprimés Gelules Suppositoires Sirops Solutions injectables  piqures

Troisième étape : La phase clinique Ensuite, des tests sont réalisés chez l’homme, cette fois-ci ! On appelle cela les essais cliniques. Il y a quatre phases. Phase n°1 : Volontaires sains Augmentation progressive des doses Etude des effets toxiques Phase n°2 : Petit nombre de malades Vérification de l’efficacité Utilisation de la méthode du double aveugle

COMMERCIALISATION Phase n°3 : Grand nombre de malades   Phase n°3 : Grand nombre de malades Vérification de l’efficacité à grande échelle Etude des effets secondaires à grande échelle COMMERCIALISATION http://www.novartis.be/fr/recherche-developpement/naissance-medicament.shtml

Quatrième étape : La commercialisation   Si les essais cliniques sont concluants, le médicament peut enfin être commercialisé et enfin rapporter des bénéfices aux firmes pharmaceutiques. . Phase n°4 = Phase de pharmacovigilance. Il s’agit d’une surveillance à long terme afin de mettre en évidence tous les effets secondaires non détectés auparavant http://www.novartis.be/fr/recherche-developpement/naissance-medicament.shtml

Conclusions La fabrication d’un médicament est très longue. Elle nécessite de très nombreux scientifiques comme des chimistes, des biologistes, des toxicologues, des pharmaciens, des juristes. Il faut, en général, plus de 10 ans pour que le médicament puisse être vendu ! Elle rapporte ensuite des bénéfices à la firme jusqu’à l’expiration du brevet.