Dr. ELHASNAOUI Med.AMINE THIOPENTAL Dr. ELHASNAOUI Med.AMINE

THIOPENTAL Le thiopental est un barbiturique soufré commercialisé sous forme de sel de sodium conditionné en flacon de 1 g de lyophilisat à diluer Les solutions obtenues sont stables et stériles pendant plus d’une semaine normalement destinées à la voie intravei- neuse, ces solutions peuvent s’administrer par voie rectale.

PRÉSENTATION Présentation :flacon de 1g et de 0,5g. Poudre blanche. Dilutions recommandées : 2.5%, chez l ’adulte, 1% chez l ’enfant

PROPRIÉTÉS PHYSICO-CHIMIQUES Barbiturique soufré. Très liposolubleDiffusion rapide + passage rapide de la barrière hémato-encéphalique Solution très alcaline (pH >10): Risque de nécrose tissulaire par irritation périveineuse Précipitation avec les solutions acides: curares, opioïdes, catécholamines Bactériostatique

DILLUTION Etapes de la dilution pour adulte : Diluer dans 20 cc. Prélever 10 cc dans une seringue de 20 cc . Diluer à nouveau cette solution avec 10 cc d'eau.

PHARMACOCINÉTIQUE Liaison forte à l’albumine plasmatique (80%). Transfert rapide et bref au site d ’action + distribution initiale rapide just après son administration intraveineuse, se distribue aux différents tissus en fonction de leur débit de perfusion et leur affinité pour l’agent. Ainsi le cerveau est exposé d’emblée à de fortes concentrations du fait de son débit cérebral élevé et de la liposolubilité du thiopental. Dans un deuxième temps, le thiopental se redistribue vers les territoires moins vascularisés ou dont le volume de distribution est plus grand (muscles, viscères, graisse). Cette redistribution explique la brève durée d’action du thiopental en injection unique malgré sa longue demie vie d’élimination et son accumulation importante en cas de perfusion continue Métabolisme: oxydation par les cytochromes P450 Pas de métabolite actif Elimination: urinaire (70 % sous forme métabolisée, 30 % sous forme inchangée) Demi-vie d’élimination longue:8 à 12 h

PHARMACODYNAMIQUE MODE D’ACTION : activation des récepteurs alpha-aminobutyrique de type A (GABA) du SNC une diminution de la fréquence d’ouverture des canaux chlores

EFFETS SUR LE S.N.C. Réduction des besoins métaboliques du cerveau . Diminution du débit sanguin cérébral . Diminution de la PIC. La PPC dépend de la PAM. Anticonvulsivant aux doses anesthésiques. Silence électrique. Il est faiblement amnésiant À fortes doses, il déprime les centres respiratoires, vasomoteurs et thermorégulateurs mais faiblement le centre du vomissemen

EFFETS HÉMODYNAMIQUES Dépression de la contractilité myocardique. ↓de la précharge: par veinodilatation peripherique Vasodilatation périphériques: par dépression des centres vasomoteurs médullaires + inhibition des centres sympathiques. Tachycardie réactionnelle  consommation d ’oxygène du myocarde. Bisse du débit cardiaque Au totale: DIMINUTION (10 À 25%) DE LA PA + TACHYCARDIE

EFFETS RESPIRATOIRES Apnée transitoire Dépression ventilatoire Dépression très modérée des réflexes glottiques ne permet pas l ’intubation sans curares aux doses habituelles. Brochospasme par stimulation chlinérgique

EFFETS INDÉSIRABLES Nécrose tissulaire : si administration extra-vasculaire Spasme et ischémie d’aval: si administration intra artérielle Anaphylaxie exceptionnelle: car histaminoliberateur. Injection indolore ( si dlr il faut interrompre l’injection et rechercher une injection extra vasculaire)

POSOLOGIE

INDICATIONS Le thiopental est un agent d’induction anesthésique. Toutes anesthésies (sauf ambulatoire) chez le sujet ASA I et II sont ses indications privilégiées En réanimation, l’agent est utilisé dans le traitement de l’état de mal convulsif (après échec des autres thérapeutiques), et Comme protecteur cérébral lors de poussées d’hypertension intracrânienne

CONTRE-INDICATIONS ABSOLUES : Porphyrie aiguë intermittente Anesthésie ambulatoire Etat de mal asthmatique Allergie aux barbituriques Obstruction respiratoire Aéfaillance cardiocirculatoire RELATIVE Insuffisance hépatique ou rénale Hypovolémie non compensée Insuffisance cardiaque sévère, Insuffisance surrénalienne (maladie d’Addison), Anémie sévère, Myasthénie.

MERCI