Ce médicament est le générique du KESTIN® EBASTINE ALTER® Ce médicament est le générique du KESTIN®

Présentation -antihistaminique -traitement de la rhinite allergique saisonnière, pérannuelle et l’urticaire -principe actif: ébastine -excipient: lactose monohydraté -additif: amidon prégélatinisé -liants: stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, povidone et polysorbate 80 - pelliculage: hyproméllose (E464), dioxyde de titane (E172) et triacétine

Posologie -administration du médicament: voie orale Un comprimé comporte 10 mg de principe actif. -rhinite allergique saisonnière: 1 à 2 comprimé par jour en une prise en dehors des repas -urticaire: un comprimé par jour Il ne faut ni croquer le comprimé ni l’écraser et l’ingérer avec un grand verre d’eau.

Mode d’action et pharmacodynamique L’histamine est une hormone sécrétée par des cellules immunitaires: les mastocytes. Phénomène d’hypersensibilité: réaction exagérée de l’organisme face à un antigène. Rôles de l’histamine induit par la libération de calcium: -Intervient dans des manifestations allergiques -Provoque la sécrétion du suc gastrique -Contracte les muscles lisses (bronchioconstriction) -Contracte les artérioles -Dilate les capillaires -Augmente la perméabilité des vaisseaux sanguins Histamine Un mastocyte

Mode d’action et pharmacodynamique Les symptômes sont: -la toux -la congestion nasale -le larmoiement lors du rhume des foins -les oedèmes (gonflements) -les érythèmes (rougeurs) dans le cas des inflammations allergiques tel l’urticaire (voir photos).

Bicouche phosphoslipidique histamine Fixation de l’histamine et activation de son récepteur Bicouche phosphoslipidique Récepteur H1 Protéine G β γ PIP2 DAG α PLC GTP GDP IP3 PLC:phospholipase C PIP2:phosphatidyl inositol biphosphate DAG:diacylglycérol IP3:inositol triphosphate Provoque la libération du calcium

Mode d’action et pharmacodynamique L’histamine a plusieurs types de récepteurs (H1,H2,H3,H4). L’ébastine est un antagoniste de l’histamine. On n’observe donc plus aucune réaction d’hypersensibilité. L’ébastine subit dans le foie une modification via un cytochrome pour devenir un métabolite actif: la carébastine. Le cytochrome CYP3A4

Mode d’action et pharmacodynamique La carébastine est spécifique des récepteurs H1: -aucuns effets anticholinergiques Le passage de la barrière hémato-encéphalique est très faible: -effet de somnolence moindre carébastine ébastine

Les contre indications -galactosémie congénitale -syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (photo 1) -déficit en lactase (photo 2) -problèmes cardiaques (palpitations, malaises) -maladies hépatiques -maladies rénales -grossesse -allaitement Photo 2 Photo 1

Les effets indésirables -réactions allergiques -sensation de fatigue - maux de tête -troubles digestifs -sécheresse de la bouche La co-médication peut provoquer des effets indésirables, c’est pourquoi certaines associations sont déconseillées: -antifongiques/ébastine -antibactériens/ébastine

Conclusion Ce médicament de dernière génération est commercialisé depuis 2006. C ’est un antihistaminique assez spécifique et entraînant peu d’effets secondaires.