Intérêts et limites de l’utilisation des sels en pharmacie galénique GALAND Caroline MATHIEU Natacha

Introduction Beaucoup de médicaments sont des acides ou des bases:problème! Utilisation de sels formés à partir d’un acide ou d’une base: intérêt Propriétés similaires pour les sels d’acide et les sels de base

Introduction LA NATURE DU SEL NE JOUE QUE SUR L’ABSORPTION Tout sel doit être dissocié avant absorption Un sel n’est pas une prodrogue Dans le plasma, resalification du PA avec Na+ ou Cl-

Plan Les sels hydrosolubles Les sels liposolubles Les sels hydrosolubles minéraux Les sels hydrosolubles organiques Les sels liposolubles Propriétés remarquables

Les sels hydrosolubles Peuvent être incorporés dans l’eau de boisson: Intérêt en élevage Évite la prise lors des repas (chute biodisponibilité) Solubilisation quasi-immédiate en milieu aqueux: action rapide Molécules polaires: ionisation importante Sels hydrosolubles: minéraux ou organiques

Les sels hydrosolubles -minéraux- Vitesse de dissociation maximale en milieu aqueux, donc absorption très rapide Action du PA rapide

Les sels hydrosolubles -minéraux- Sels instables Forme galénique: poudre à mélanger extemporanément Soluté loin de la neutralité: agressivité vis-à-vis du milieu intérieur

Les sels hydrosolubles -organiques- Protection du PA par la molécule: vitesse de dissociation faible donc absorption lente Action retardée

Les sels hydrosolubles -organiques- Sels plus stables Stabilisation de PA organiques Forme galénique: préparés à l’avance Sels proches de la neutralité

Les sels hydrosolubles -Utilisation- Voie parentérale: Bonne absorption du PA Action du PA plus ou moins rapide Voie orale: Mélange à l’eau de boisson Formes ionisées non absorbées: traitements locaux (ex: pansements gastriques)

Les sels liposolubles Sels organiques uniquement Molécules apolaires: ionisation faible Agglomérés dans les milieux aqueux Résistance à l’action des enzymes de l’estomac

Les sels liposolubles Mais longueur de l’intestin importante, donc temps de présence conséquent Piégeage dans les villosités de l’intestin Dissociation et absorption Permet l’administration par VO de PA instables

Les sels liposolubles -Utilisation- Voie orale: Résistance aux enzymes gastriques Ionisation faible donc absorption à travers la barrière intestinale facilitée Traitements généraux Voie parentérale: Accumulation au point d’injection Ne pas utiliser en voie IV (formation de gouttelettes lipidiques)

Conclusion LA NATURE DU SEL NE JOUE QUE SUR L’ABSORPTION Voie orale Traitement local: sels hydrophiles organiques Traitement général: sels lipophiles Voie parentérale Action rapide: sels hydrophiles minéraux Action retardée: sels hydrophiles organiques

Merci de votre attention