MYORELAXANTS – ANTISPASTIQUES Nadine OBOA – Pharmacien GH Charles FOIX- Jean ROSTAND

LES MYORELAXANTS – LES ANTISPASTIQUES I- GENERALITES - DEFINITIONS La spasticité : exagération ou augmentation de la réponse de contraction musculaire à l’étirement La contracture : contraction involontaire et prolongée d’un muscle Les myorelaxants (= Décontracturants) et les antispastiques sont des médicaments utilisés dans le traitement symptomatique des contractures aigues ou chroniques,souvent douloureuses et invalidantes.

VOIES PRINCIPALES DE LA MOTRICITE MUSCULAIRE (Voir schéma- Annexe)

PHYSIOPATHOLOGIE DE LA MOTRICITE MUSCULAIRE Les médicaments de la pathologie de la contraction musculaire sont utilisés dans deux circonstances principales : En rhumatologie (lors des lésions ostéoarticulaires) et en Traumatologie, où les contractures musculaires relèvent d’une exagération des réflexes polysynaptiques nociceptives par stimulation intense des fibres fines. En Neurologie, dans le traitement de la spasticité, où des lésions du faisceau pyramidal (hémiplégie, paraplégie, dystonies,. . .) entraînent une rupture de l’équilibre entre les influences descendantes (issues du tronc cérébral) inhibitrices et excitatrices contrôlant le réflexe myotatique (= réflexe d’étirement) et le tonus musculaire.

PHYSIOPATHOLOGIE DE LA MOTRICITE MUSCULAIRE Cette perturbation entraîne à l’échelon médullaire : Une hyperactivité des motoneurones alpha, innervant à partir de la corne antérieure de la moelle, les muscles fléchisseurs et extenseurs. Une hyperactivité des motoneurones gamma innervant la partie contractile du fuseau neuromusculaire Une diminution de l’activité des interneurones médullaires responsables de l’inhibition pré synaptique.

II- STRATEGIE THERAPEUTIQUE Les médicaments ayant la propriété myorelaxante ou antispastique vont ainsi agir : Sur le muscle, en relâchant la fibre striée ou en bloquant la transmission nerf/muscle (action périphérique) Sur la moelle épinière, en renforçant l’activité défaillante des neurones responsables de l’inhibition présynaptique (action médullaire) Sur les structures centrales, en restaurant l’équilibre entre les influences inhibitrices et excitatrices descendantes (action centrale)

CLASSIFICATION 1- Médicaments à action directe sur la fibre musculaire Les médicaments utilisés peuvent être regroupés en 3 classes: 1- Médicaments à action directe sur la fibre musculaire Dandrolène DANTRIUM® : Il n’a pas d’action centrale et va agir exclusivement sur la fibre musculaire striée en inhibant la libération de calcium. 2- Médicaments à action médullaire Baclofène LIORESAL ® Dérivé du GABA (acide gamma amino butyrique), neuromédiateur au niveau de la moelle épinière, il renforce l’inhibition présynaptique et atténue les contractures spastiques. Méphénesine DECONTRACTYL® Il inhibe l’activité des interneurones. La durée d’action est très brève (Moins d’effets secondaires) Thiocolchicoside COLTRAMYL®, MIOREL® Il inhibe les réflexes médullaires polysynaptiques.

CLASSIFICATION 3- Médicaments à action centrale Les benzodiazépines : connues pour leurs propriétés sédatives, anxiolytiques et antiépileptiques, leur action myorelaxante s’exprime en agissant sur la moelle épinière en renforçant l’inhibition pré synaptique du GABA (comme le baclofène) Diazépam VALIUM ®, le plus actif Tétrazépam MYOLASTAN ®, le plus utilisé.

B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS UTILISES Les médicaments à action directe sur la fibre Principes actifs Posologie Effets indésirables Contre indications Dandrolène DANTRIUM Voie orale : Spasticité pyramidale :25mg/j puis augmentation progressive jusqu’à 100 à 200 mg/j en 2 ou 3 prises aux repas (La voie IV est réservée au traitement de l’hyperthermie maligne per anesthésique >Psychiques : somnolence, vertiges, asthénie, confusion mentale >Digestifs : hépatite cytolique ( doses >300mg/jour), nausées, vomissements, gastralgies >Urinaires : incontinence urinaire, coloration des urines en orange >Cutanées : Eruptions cutanées acnéiforme Insuffisance hépatique grave

B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS UTILISES Les médicaments à action médullaire(1) Principes actifs Posologie Effets indésirables Contre indications Baclofène LIORESAL Progressive : Débuter par 5 mg x3/j puis augmentation tous les 3 jours de 5 mg x3/j jusqu’à atteindre en moyenne 30 à 75 mg/j >Neurologiques : Somnolence, asthénie, vertiges, confusion, dépression respiratoire, hypotonie musculaire, tremblements. . >Digestifs : Nausées, vomissements, constipation, rarement diarrhées, anorexie, sécheresse buccale >Cardio-vasculaires : Hypotension, bradycardie >Absolues : hypersensibilité au baclofène Enfant de moins de 6 ans >Relatives : Femme enceinte (1er trimestre) Thiocolchicoside COLTRAMYL MIOREL Traitement d’appoint des contractures musculaires en rhumatologie Voie orale :1 comprimé x 2 à 4/j (jusqu’à 8comprimé/j) En IM stricte : 1 ampoulex2/j (jusqu’à 4 ampoules/j) >Digestifs : gastralgies, diarrhées (Réduire la posologie ou utiliser un pansement gastrique >Manifestations allergiques cutanées Antécédents allergiques au thiocolchicoside

B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS UTILISES Les médicaments à action médullaire(2) Principes actifs Posologie Effets indésirables Contre indications Méphénesine DECONTRACTYL 6 à 12 comprimés/j en 3 à 4 prises >Somnolence, asthénie (utiliser avec prudence chez les conducteurs et utilisateurs de machines) >Réactions allergiques cutanées >Hypersensibilité connue à la méphénesine >Porphyrie

B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS UTILISES Les médicaments à action centrale Principes actifs Posologie Effets indésirables Contre indications Tétrazépam MYOLASTAN Progressive : Commencer par 50 mg le soir, puis augmenter chaque jour d’un demi comprimé (25 mg) jusqu’à attendre la dose de 100 mg à répartir en 2 à 3 prises Diminuer la posologie de moitié chez le sujet âgé. En rapport avec la sensibilité du sujet et de la dose ingérée : >Sensations ébrieuses >Asthénie, baisse de la vigilance, somnolence, >hypotonie musculaire >Irritabilité, agressivité, agitation, troubles du comportement >Dépendance physique et psychique avec syndrome de sevrage à l’arrêt du traitement >Réactions allergiques : prurit, urticaire Modification de la libido >Hypersensibilité connue aux benzodiazépines >Insuffisance respiratoire sévère >Syndrome d’apnée du sommeil >Insuffisance hépatique >Myasthénie >Grossesse

III- SOINS INFIRMIERS ADMINISTRATION Il est recommandé de prendre tous ces médicaments avec un grand verre d’eau Baclofène : Ne pas interrompre brutalement le traitement (risque de troubles psychiques = état confusionnel, maniaques ou paranoïdes, hallucinations, convulsions).

III- SOINS INFIRMIERS SURVEILLANCE Dantrolène : Surveillance hépatique régulière En cas de symptômes évoquant une hépatite en phase aigue Asthénie Anorexie Prurit Céphalées Nausées Vomissements → Arrêt du traitement Baclofène : Surveiller la tension artérielle, surtout si traitement en cours d’antihypertenseur (majoration de l’effet) Surveiller également les signes de surdosage (mêmes manifestations que l’hépatite en phase aigue → Arrêt du traitement

SOINS INFIRMIERS Méphénesine : Surveiller les signes cliniques d’un surdosage Hypotension musculaire Hypotension artérielle Troubles visuels Incoordination motrice Paralysie respiratoire → Traitement symptomatologique (Décision médicale)