Les effecteurs enzymatiques Définitions : Activateur : vitesse de la réaction. Inhibiteur : vitesse de la réaction.
Sommaire Courbe de Michaelis , Modélisation Inhibition compétitive : Courbe de Michaelis , Modélisation Inhibition non compétitive : Courbe de Michaelis , Modélisation Les effecteurs allostériques. Les courbes Vo = f ( [S] ) . Les courbes allostériques des systèmes K. Les courbes allostériques des systèmes V .
Courbes et droites pour l’inhibition compétitive 1/ Vo Avec I Vo Vmax Avec I 1/Vmax Vmax/ 2 1/[S] K’m [ S ] Km -1/Km -1/K’m 1 / vo = f ( 1 / [S] ) Doubles inverses Lineweaver Burk vo = f ( [S] ) Hyperbole de Michaelis Conclusion : en présence de I compétitif, Vmax est inchangée, Km , Affinité .
Modélisation de l’inhibition compétitive Ez + S Ez S Produit ES complexe actif Ez + I Ez I EI complexe inactif Il y a compétition entre le Substrat et l’Inhibiteur pour se fixer sur l’enzyme. En présence d’inhibiteur la formation du produit est ralentie ou est impossible.
Courbes et droites pour l’inhibition non compétitive absolue. Avec I 1/ Vo 1/Vmax -1/Km 1/V’max Avec I Vmax Vmax/ 2 Km [ S ] Vo 1 / vo = f ( 1 / [S] ) Doubles inverses Lineweaver Burk vo = f ( [S] ) Hyperbole de Michaelis Conclusion : en présence de I non compétitif, Km est inchangé, Vmax
Modélisation de l’inhibition non compétitive + S ES complexe actif I + I EI peu actif ou inactif Changement de conformation. I + S I S EIS peu actif ou inactif Changement de conformation.
Les effecteurs allostériques Activateur Forme R active Forme T inactive S ou Activateur I S La fixation d’un effecteur ( ligande ) provoque une modification de conformation de toutes les sous-unités vers la forme pour laquelle l’affinité est la plus grande. Modèle dit de Monod ( transition allostérique ).
Les courbes Vo = f ( [S] ) Vo [S] Cinétique Michaelienne Cinétique allostérique
Les courbes allostériques des systèmes K 1 : Ez seul 2 : activateur 3 : activateur en excès 4 : inhibiteur Vo Vmax 3 2 4 1 Vmax / 2 [S] Km3 Km2 Km1 Km4
Les courbes allostériques des systèmes V Vo 2 : Activateur 1: Enzyme seul 3 : Inhibiteur [S]