Pharmacodynamie, Pharmacocinétique
Définition Pharmacodynamie: c’est l’étude du devenir des substances, la recherche de leur mécanisme d’action au niveau cellulaire Pharmacocinétique: c’est le devenir du médicament dans l’organisme
I. PHARMACOCINETIQUE
1.1.L’absorption (=résorption) Déf: Processus par lequel le principe actif (p.a.) libéré passe de son site d’administration dans la circulation sanguine générale. Passage transmembranaire: Diffusion passive Diffusion facilité Transport actif
Effet de premier passage: avant d’atteindre la circulation générale ,le p.a. va rencontrer des systèmes capable de le filtrer, transformer,détruire et déjà de l’éliminer. Cet effet de premier passage est différent selon la voie d’administration.
Notion de biodisponibilité: C’est le pourcentage de p.a. qui atteint la circulation générale Facteur modifiant l’absorption: L’acidité gastrique La vidange gastrique Les autres médicaments
1.2 La distribution Liaison aux protéines plasmatiques: il existe deux types de transport: Transport sous forme libre: forme active Transport sous forme lié: forme inactive (forme de réserve) Facteur modifiant le transport: L’age L’insuffisance hépatique et rénale
1.3.La métabolisation Déf: C’est la transformation chimique de la molécule de façon à obtenir une autre molécule plus simple, plus hydrosoluble donc plus facilement éliminable Différents sites de métabolisation
L’inhibition enzymatique: Diminue l’activité de certaines enzymes Ex: Cimétidine (TAGAMET®) L’induction enzymatique: Accélère l’activité de certaines enzymes Ex: Antiépileptique, antituberculeux, alcool à forte dose
Les pro drogues: Actifs une fois métabolisés Les précurseurs Ex: L-dopa se transforme en Dopamine Les pro drogues: Actifs une fois métabolisés Ex: PERFALGAN®, ZELITREX®
1.4. Elimination Par voie rénale la plus courante
Par voie biliaire Autres: Voie pulmonaire (H.E.) Squame cutanée, phanère (Morphine) Larmes,salive,lait (Rifampicine)
Notion de clairance (clearance) Indique la capacité de l’organe à épurer totalement le médicament considéré. Il est noté en mL.h-1 ou en L. h-1 Notion de demi vie C’est le temps au bout duquel la concentration sanguine en p.a. à diminué de moitié Intérêt: Définir le nombre de prise à administrer par jour.
PHARMACODYNAMIE
2. 1. Les mécanismes d’action des médicaments Action substitutive Action mécanique Effet placebo Agoniste direct Agoniste indirect Antagoniste direct Antagoniste indirect
2.2 Interaction médicament/ récepteur
2.3 Toxicologie Effet secondaire indésirable Effet indésirable simple Intolérance Dépendance Dopage Tout effet non relaté dans les Résumés Caractéristiques Produits (R.C.P.) doit être signalé : Fiche de pharmacovigilance.