Douleur

Douleur La douleur est une expérience sensorielle et émotionnelle désagréable, liée à une lésion tissulaire présente, potentielle ou décrite en terme d’une telle lésion : - douleur aiguë - douleur chronique - par excès de nociception - psychogènes - neuropathiques

Douleur  Médicaments antalgiques ou analgésiques :  Antalgiques non opioïdes : - Antalgiques non opioïdes purs - Antalgiques antipyrétiques - Antalgiques antipyrétique AINS  Antalgiques opioïdes : - Agonistes purs de faible activité - Agonistes purs de forte activité - Agonistes antagonistes  Douleurs neuropathiques  Co-antalgiques

Douleur 1. Antalgiques non opioïdes  Antalgiques non opioïdes purs : - floctafénine : idarac® - néfopam : acupan®  Antalgiques antipyrétiques : - paracétamol - propacétamol  Antalgiques antipyrétique : - salicylés : aspirine, diflunisal, bénorilate - AINS dérives de l’acide propionique : fénoprofène, ibuprofène, kétoprofène, acide méfénamique

Douleur 1. Antalgiques non opioïdes - Mécanismes d’action : Inhibition des cyclooxygénases   de la synthèse des prostaglandines Paracétamol : action centrale  activation voies descendantes 5HT Néfopam : action centrale :  recaptage 5HT, noradrénaline, dopamine - Effets indésirables : Allergies syndrome de Reye, audition : aspirine Ulcération digestive, risque hémorragique, IRA : aspirine, AINS Hépatites cytolytiques : paracétamol Réaction parasympatholytique : néfopam

Douleur 1. Antalgiques non opioïdes - Contre-indications : Hypersensibilité Ulcères, risque ou maladies hémorragiques Antécédents d’agranulocytose Grossesse - Interactions médicamenteuses : AINS, anticoagulants oraux, héparine, méthotrexate, uricosirique : salicylés AINS, anticoagulants oraux, héparine, méthotrexate, lithium : AINS Autres médicaments à effet atropinique : néfopam b-bloquants : floctafénine

Douleur 2. Antalgiques opioïdes - Mécanisme d’action :  Action sur récepteurs opioïdes : récepteurs µ, d, k couplés aux protéines Gi   AMPc, ouverture canaux potassiques, fermeture canaux calciques  inhibition au niveau cellulaire  Récepteurs opioïdes niveau SNC, mœlle épinière, SNP  Analgésie se traduit par - élévation du seuil de perception de la douleur - dénaturation du message douloureux - dépression des réactions corticales et sous-corticales

Douleur 2. Antalgiques opioïdes - Indications :  Analgésiques morphiniques mineurs - Traitement symptomatique des affections douloureuses ne répondant pas à l’utilisation d’antalgiques périphériques - Traitement des douleurs modérées à intenses  Analgésiques morphiniques majeurs - Douleurs intenses et/ou rebelles aux autres produits (algies néoplasiques) - Syndrome de sevrage du nouveau né (hors AMM)

Douleur 2. Antalgiques opioïdes - Effets indésirables :  Effets sur le SNC - Euphorie (récepteur µ) : composant de l’effet antalgique mais possibilité dysphorie (récepteur k) - Dépression respiratoire :  sensibilité centre respiratoire à la PCO2 - Somnolence - Suppression de la toux - Nausées, vomissements - Constriction des pupilles (myosis) : récepteur µ et k

Douleur 2. Antalgiques opioïdes - Effets indésirables :  Effets sur le TGI - Ralentissement du transit intestinal  constipation -  pression dans les voies biliaires  attention calculs biliaires  Effets sur l’appareil urinaire - Rétention urinaire possible (hommes âgés)  Libération d’histamine - Urticaire, démangeaisons au point d’injection - Bronchoconstriction, hypotension  Dépression du système immunitaire

Douleur 2. Antalgiques opioïdes - Effets indésirables :  Tolérance - Nécessité  doses pour même effet analgésique - Tolérance également pour euphorie, dépression respiratoire, moins marquée pour constipation, myosis  Dépendance - syndrome d’abstinence : dilatation des pupilles, bâillements, fièvre, sueur, piloérection, nausées, diarrhées, insomnies, agitation…. - Peut être diminuée par clonidine associée aux neuroleptiques

Douleur 2. Antalgiques opioïdes - Précautions d’emploi :  Sujets âgés, enfants, conducteurs, IR, IH, insuffisance surrénalienne  Éviter toute utilisation prolongée à fortes doses (Codéine, Dextropropoxyphène, Tramadol)  risque de dépendance  Associer un antispasmodique dans les coliques hépatiques ou néphrétiques - Interactions médicamenteuses : Agonistes antagonistes : agonistes opioïdes Carbamazépine : dextropropoxyphène, tramadol IMAO : péthidine et tramadol

Douleur 2. Antalgiques opioïdes - Contre-indications : Hypersensibilité Insuffisance hépatique, insuffisance rénale, insuffisance respiratoire, asthme  Grossesse, allaitement, enfants Traumatismes crâniens, hypertension intracrânienne Convulsions Douleurs abdominales de cause inconnue  Intoxication ou surdosage avec produits dépresseurs SNC, alcool

Douleur 2. Antalgiques opioïdes  Agonistes purs de faible activité  Codéine : Codenfan®, Efferalgan-Codéine®, Paracétamol Codéine®, …  Dihydrocodéine : Dicodin®  Dextropropoxyfène : Di-antalvic®, Propofan® , …  Tramadol : Contramal®, Topalgic®, …

Douleur 2. Antalgiques opioïdes  Agonistes purs de forte activité  Morphine orale d’action brève : Morphine Cooper®, Actiskenan®, Sevredol®  Morphine orale LP : Moscontin LP® , Skenan LP®, Kapanol LP®  Morphine injectable  Hydromorphone : Sophidone LP® - Agoniste opioïde pur : en cas de résistance ou en alternance avec la morphine  Oxycodone : Oxycontin LP®

Douleur 2. Antalgiques opioïdes  Agonistes purs de forte activité  Péthidine : Péthidine® - Agoniste opioïde pur, effet tachycardisant, propriétés anticholinergiques modérées et pouvoir histaminolibérateur  - Spasmolytique - Effets inotropes négatifs, convulsions si surdosage  Fentanyl oral transmuqueux : Actiq® - Accès douloureux paroxystique en complément traitement de fond  Fentanyl percutané : Durogésic® - Traitement des douleurs chroniques - Possibilité d’intolérance locale

Douleur 2. Antalgiques opioïdes  Agonistes antagonistes  Buprénorphine : Temgésic® - Effet de premier passage hépatique important  iv ou sublingual - Somnolence, nausées, vomissements plus fréquents  Nalbuphine : Nalbuphine® - Bonne tolérance cardiaque et hémodynamique  traitement douleur IDM  Pentazocine : Fortal® - Hypertenseur, tachycardisant, potentiel dysphorique ou hallucinatoire, durée d’action courte  peu utilisé

Douleur 3. Douleurs neuropathiques  Bloqueurs de l’excitabilité: gabapentine, prégabaline, carbamazépine, lamotrigine, lidocaine  Bloqueurs des récepteurs NMDA: kétamine, mémantine, dextromethorphane  Régulation des monoamines: antidépresseurs: amitryptiline, imipramine, clomipramine,desipramine, fluoxétine.  α2-agonismes: clonidine  Inhibition de la réponse évoquée par la décharge neuronale: Opioides  Spécificité française: benzodiazépines  Déplétion substance P: capsaicine  Anesthésiques locaux: lidocaïne, xylocaïne

Douleur 4. Coantalgiques  Corticoïdes  Antispasmodiques  Calcitonine, biphosphonates Protoxyde d’azote/oxygène Traitements étiologiques (chimio, radiothérapie, chirurgie, antibiotiques) Froid/chaud Bandage, contensions Massage TENS basse et haute fréquence

Douleur  Protocole de prise en charge de la douleur :  Palier 1 : douleurs d’intensité faible  médicaments non morphiniques - Paracétamol - Aspirine - AINS, Floctafénine - Noramidopyrine  Palier 2 : douleurs d’intensité modérée  morphiniques faibles ou mineurs - Codéine - Dextropropoxyfène - Tramadol - Buprénorphine - Néfopam  Palier 3 : douleurs d’intensité forte  morphiniques forts ou majeurs - Morphine - Hydromorphone - Fentanyl