UNIVERSITÉ DE GHARDAÏA FACULTÉ DES SCIENCES NATURELLES ET DE LA TERRE DÉPARTEMENT DE BIOLOGIE Air, eau et sol ressources pour la découverte de médicaments Présenté par : Chenini Tayeb Daoudi Smail Houtia Ahmed Bensemaoune Hachemi 2016/2017 Prof : Mr. Belhachemi Module : Pharmacotoxicologie Année : 1 er année master

 Plane de travail A. Introduction B. Importance de la découverte de médicaments C. Les bactéries résistantes aux médicaments D. Mécanismes des bactéries pour devenir résistant aux antibiotiques E. Cancer F. Source naturelle de la découverte de médicaments G. Conclusion

La découverte de médicaments est le processus par lequel de nouveaux médicaments candidats sont découverts. Les composés chimiques qui sont présents dans les plantes et les animaux ont été une source importante de nouveaux composés bioactifs. En outre, nous pouvons trouver des organismes qui vivent dans l'air, l'eau et le sol que nous ne voyons pas, mais possèdent une grande variété de produit chimique que nous pouvons utiliser pour créer de nouveaux médicaments. Les composés bioactifs offrent une énorme diversité de structures chimiques ayant un fort effet biologique; C'est une des raisons pour lesquelles la recherche sur les produits naturels ne peut pas être remplacée par la chimie de synthèse comme source de nouveaux composés bioactifs. En fait, plus de la moitié des médicaments actuellement utilisés proviennent de sources naturelles ou sont liés à eux, en particulier dans la situation des médicaments anticancéreux que plus de 60% appartient à la nature A. Introduction 3

B. Importance de la découverte de médicaments 4 - L'importance de rechercher de nouveaux composés bioactifs pour synthétiser de nouveaux médicaments, il est basé sur un objectif principal de sauver la vie humaine qu'il est perdre par la maladie. En outre, il est important de reconnaître que les projets de découverte de médicaments aident les pays qui visent leurs efforts dans ce domaine à se développer économiquement et socialement, parce que lorsque des composés chimiques sont découverts à partir de microorganismes qui vivent dans des environnements naturels, ce produit peut être exploité industriellement Et générer plus d'emplois. - Selon l‘OMS (57 millions de morts dans le monde en 2008, 36 millions sont des maladies non transmissible (MNT).

5 B. Importance de la découverte de médicaments - Les quatre principales MNT : - les maladies cardiovasculaires - les cancers - le diabète - les maladies pulmonaires chroniques - La découverte de nouveaux composés bioactifs à partir de microorganismes présents dans l'environnement, nécessite la détermination préalable de la diversité, car en connaissant le type de microbes qui vivent dans un site donné, on peut concevoir des stratégies et des méthodes de culture adaptées aux différents types de Microorganisme présent dans la nature

C. Les bactéries résistantes aux médicaments 6 Il peut être décrire plusieurs stratégies de résistance aux antibiotiques dans différents genres bactériens. Les bactéries pathogènes qui sont devenues résistantes à l'antibiotique actuel sont un problème croissant de santé publique. Quelques exemples de maladies qui sont devenues très difficiles à traiter avec les médicaments actuels sont les infections des plaies, la septicémie, la tuberculose, la pneumonie et la gonorrhée, pour n'en nommer que quelques-uns. Une partie du problème est que les bactéries et autres microbes qui causent des infections sont remarquablement adaptables et ont développé plusieurs mécanismes pour être à l'abri des antibiotiques et d'autres médicaments antimicrobiens.

D. Mécanismes des bactéries pour devenir résistant aux antibiotiques 7 1. Éviter l'entrée d'antibiotiques dans la cellule bactérienne: Les bactéries et autres microbes peuvent réellement changer les propriétés de sa membrane en changeant sa qualité de perméabilité en réduisant le nombre de canaux ioniques qui sont l'entrée de certains médicaments à diffuser dans les cellules. Ou par l'utilisation de l’ATP pour obtenir de l'énergie pour activer ces canaux ion et de la pompe hors des cellules 2. Éditer l'expression de la protéine transmembranaire : Le mécanisme de plusieurs antibiotiques est d'interagir spécifiquement avec des molécules dans la membrane des microbes et de l'empêcher d'interagir avec d'autres molécules (habituellement des protéines) à l'intérieur de la cellule. Certaines bactéries réagissent en modifiant la structure chimique ou l'expression de la molécule (en la remplaçant par une autre molécule) afin que l'antibiotique ne puisse plus la reconnaître ou s'y lier.

8 D. Mécanismes des bactéries pour devenir résistant aux antibiotiques 3. Les enzymes bactériennes qui détruisent les antibiotiques: Certaines bactéries peuvent être résistantes aux antibiotiques en les neutralisant directement. Par exemple, certains organismes peuvent obtenir de nouveaux gènes qui codent des protéines comme les enzymes qui neutralisent les agents antibiotiques avant d'atteindre leurs cibles. Un exemple de ces enzymes peut être trouvé dans les β-lactamases comme les pénicillines

9 D. Mécanismes des bactéries pour devenir résistant aux antibiotiques

E. Cancer 10 Le cancer est une maladie qui comprend plus d'une centaine de types. Cette maladie apparaît lorsque les cellules anciennes ne sont pas remplacées par de nouvelles cellules et sont accumulées dans une masse de tissu connu sous le nom de tumeur. Les formes les plus courantes de cancer sont la peau, les poumons, le côlon, le sein et le cancer de la prostate. Le cancer est un trouble qui affecte les gènes. On estime à 12,7 millions le nombre de cas de cancer dans le monde en 2008, dont 6,6 millions chez les hommes et 6,0 millions chez les femmes. Ce nombre devrait augmenter à 21 millions d'ici 2030.

11 E. Cancer Figure (A): les cellules normales se divisent (1) la mort cellulaire (apoptose) (2) une cellule cancéreuse Figure (B): montre ce qui se passe lorsque les cellules cancéreuses ne passent pas par la mort cellulaire (apoptose)

F. Source naturelle de la découverte de médicaments 12

G. Conclusion Enfin, l'air, le sol et l'eau sont le foyer des micro-organismes qui sont en compétition pour survivre, résister aux changements de température, de pression, de nutriments, de carbone et d'azote, aux microorganismes qui sont obligés de produire des armes contre les prédateurs. Détection d'autres microbes. Tout cela, sont la raison pour laquelle nous pouvons trouver un nombre inimaginable et variété de produits chimiques qui sont efficaces pour faire partie d'une formulation de médicaments pharmaceutiques. 13

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