. ATARAX®

I) L’Atarax ® : Généralités. * Introduction. * Formes pharmaceutiques. * Composition. salut

*INTRODUCTION. Médicament des laboratoires UCB PHARMA. Répartition géographique :  Europe : Atarax ®  Etats-Unis : Atarax ®  Japon : Atarax P ® Commercialisation : depuis 1956. AMM française : 16 août 1988.

*Formes Pharmaceutiques. 30 Comprimés pelliculés bisécables/boîte.  2 plaquettes thermoformées.  15 comprimés/plaquettes thermoformées. Prix (en ville) : 3.37 € Remboursement : 65% Autres présentations :  ATARAX 25 mg Comprimé pelliculé sécable Boîte de 150.  ATARAX 100 mg Comprimé pelliculé sécable Boîte de 30.  ATARAX 100 mg Comprimé pelliculé sécable Boîte de 150.  ATARAX 10 mg/5 ml Sirop Boîte de 50 Flacons de 200 ml.  ATARAX 10 mg/5 ml Sirop Flacon de 200 ml.  ATARAX 100 mg/2 ml Solution injectable Boîte de 100 Ampoules de 2 ml.  ATARAX 100 mg/2 ml Solution injectable Boîte de 6 Ampoules de 2 ml.

*Composition. 1 comprimé contient : > produit actif : Hydroxyzine dichlorhydrate (25 mg). > excipient : Lactose monohydrate (54.8 mg). > additifs : - L’anhydre de silice colloïdale (0.7 mg). - Stéarate de magnésium (1.5 mg). > Liant : - Cellulose cristalline (28 mg) - Opadry blanc (colorant) (3.3 mg).

II) Propriétés pharmacologiques. * Propriétés pharmacodynamique. * Classes pharmacothérapeutiques. * Propriétés pharmacocinétiques.

*Propriétés pharmacodynamiques. Hydroxyzine = 1-(p-chloro-a-phénylbenzyl)-4-(2- hydroxyéthoxyéthyl)pipérazine Structure 3D de l’hydroxyzine. C21H27ClN2O2  Dérivé de la pipérazine.  antihistaminique antagoniste des récepteurs H1.  Effet sédatif.  Activité sur les symptômes d’anxiété. Réf. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006.

*Classes pharmacothérapeutiques. Antihistaminique H1. Antiprurigineux. Anxiolytique. Anticholinergique. Sédatif.

*Propriétés pharmacocinétiques. Absorption.  absorption rapide  Pic plasmatique : 2h après la prise de comprimé.  Concentration maximale plasmatique : 30 ng/ml. Distribution.  Volume apparent de distribution : 16 L/Kg (adulte).  Diffusion : - cutané - Barrière hémato-encéphalique.

*Propriétés pharmacocinétiques. Métabolisme.  Passage hépatique.  Métabolite actif : cétirizine. Elimination. Hydroxyzine  Clairance totale : - Adulte (sujet sain) : 10 ml/min/kg. - Enfant : 32 ml/min/kg. cétirizine  Demi-vie d’élimination : - Adulte : 13 à 20 heures. - Enfant : 4 à 11 heures. Réf. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006.

III) Indications thérapeutiques. * Posologie. 12 semaines de traitement. Sur ordonnance.

*Posologie. Prise pendant ou entre les repas. Existence de 10 schémas posologiques. Selon pathologies : - Adulte : 25 à 300 mg/jour. - Enfant 6 à 15 ans : adapter mg/Kg/jour. Exemple : Traitement contre urticaire.  Dose minimale : 50 mg/jour.  Dose maximale : 100 mg/jour. Ref. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006.

IV) Mécanisme d’action. * Antihistaminique H1. * Autres actions : > Antiprurigineux. > Anxiolytique. > Anticholinergique. > Sédatif. Ref. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006.

*Action antihistaminique. Substance inhibant les actions de l’histamine. compétition avec les récepteurs H1 (activés par l’histamine). Histamine : présente dans les mastocytes.

*Action antihistaminique. Réaction antigène-anticorps  libération de l’histamine. Le mastocyte avant stimulation. Le mastocyte après stimulation. (libération Histamine) Activation récepteurs H1:  chute pression artérielle.  contraction des bronches.  Vasodilatation.

*Autres actions : plusieurs familles chimiques (pipérazine...). Autres propriétés pour la classification :  sédatifs du système nerveux central.  Effets anticholinergiques.  Antiprurigineux.  Anxiolytique.

V) Contre-indications. * Contre-indiqué. * Déconseillé.

* Contre-indiqué: Hypersensibilité. Liées à l'effet anticholinergique :  Glaucome à angle fermé.  rétention urinaire. intolérance au fructose, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose. Ref. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006.

* Déconseillé: chez les patients présentant des troubles cognitifs ou un syndrome confusionnel. Allaitement : en l'absence de données. Grossesse : effet tératogène chez l’animal. Absorption de boissons alcoolisées. Association de ce médicament à des médicaments provoquant une réaction antabuse. Ref. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006.

VI) Précautions et effets. * Précautions d’emplois. * Effets indésirables.

* Précaution d’emplois: Chez enfant :  effets sur le système nerveux central. Insuffisance hépatique et/ou rénale sévère  Accumulation Chez les sujets âgés :  Allongement de la demi-vie d'élimination.  Effets anticholinergiques. Ref. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006.

* Effets indésirables: Action sur le système nerveux central. Effets anticholinergiques. Etudes versus placebo :  Hydroxyzine (N = 735) / Placebo (N = 630). Ref. officielle : Rectificatif AMM française 30/08/2006. Hydroxyzine (N = 735) Placebo (N = 630) Somnolence 13,7% 2,7% Céphalées 1,6% 1,9% Fatigue 1,4% 0,6% Sécheresse buccale 1,2%

* Effets indésirables: Réactions cutanées. Manifestations allergiques. Effets psychiatriques. Effets neurologiques. Effets ophtalmologiques. Effets cardiovasculaires. Effets gastro-intestinaux. Effets urologiques.

VII) Conclusions. Atarax® Plusieurs effets thérapeutiques. Substance active : Hydroxyzine dichlorhydrate. Pas d’automédication. Chiffre d’affaires (2006) : €45 millions.