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Les antalgiques Cyrille DI MARTINO UE3 Pharmacologie Année 2010-2011 1.

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1 Les antalgiques Cyrille DI MARTINO UE3 Pharmacologie Année

2 Définition : Les antalgiques sont des médicaments utilisés afin de lutter contre la douleur Il existe plusieurs classes dantalgiques, selon type de douleurs rencontrées OMS définit 3 paliers pour les antalgiques : I, II et III 2

3 3

4 Différents types de douleur : Douleur par excès de nociception : – Les plus fréquentes – Lésions qui provoquent un excès dinflux nerveux (SN intact) – Aiguës (rage de dent) ou chronique (rhumatisme, cancer…) Douleur neurogène : – Lésions du SN : section dun nerf, zona… – Spontanées ou engendrées suite à un stimulus normalement non douloureux mais perçu de façon exagéré – Permanentes (fourmillements, piqûre…) ou paroxystiques (coup de poignard, décharge électrique) Douleur psychogène : – Douleur quon arrive pas à classer dans les 2 catégories précédentes – Douleurs sans lésions apparentes – Rôle des facteurs psychologiques et du psychisme 4

5 5

6 Evaluation de la douleur : 3 méthodes afin dévaluer la douleur : – Léchelle numérique ou EN : on demande au patient de noter sa douleur entre 0 et 10 – Léchelle visuelle analogique ou EVA : utilisation de réglette comprenant 2 faces distinctes – Léchelle verbale simple ou EVS : le patient décrit sa douleur selon 4 items : pas de douleur, douleur faible, douleur modérée, douleur intense 6

7 7

8 Les paliers selon lOMS: 8

9 Les antalgiques de palier I : Douleurs dintensité faible EVA entre 0 et 4 Médicaments non morphiniques : – Paracétamol – Aspirine – AINS 9

10 Le paracétamol : Propriétés pharmacologiques : antalgique et antipyrétique Pas dactivité anti-inflammatoire Pas de toxicité sur muqueuse gastrique Mécanisme daction : ?? Inhibition possible des COX 10

11 Le paracétamol : voies dadministration Voie orale : comprimés, gélules, comprimés effervescents ou orodispersibles, suspension buvable… Voie rectale : suppositoires Injectables : perfusion IV en 15 min Privilégier voie per os : coût, risque infectieux 11

12 Le paracétamol : propriétés pharmacocinétiques Absorption rapide et quasi-complète Action rapide : per os en 20 à 60 min pendant 4 à 6h Métabolisme hépatique : organe cible en cas dintoxication Elimination urinaire Demi-vie de 2 à 3h 12

13 Le paracétamol : effets indésirables Très rares Réactions allergiques : éruptions cutanées, thrombopénies exceptionnelles Hépatotoxicité possible à doses supra- thérapeutiques 13

14 Le paracétamol : contre-indications et interactions médicamenteuses CI : – Insuffisance hépato-cellulaire – Hypersensibilité IM : pas dinteractions médicamenteuses Utilisation possible chez femmes enceintes et qui allaitent 14

15 Le paracétamol : posologie, indications et exemples de spécialités Adulte : 4g/24h en 4 prises espacées de 6h Enfants : 60mg/kg/24h en 4 prises espacées de 6h Traitement symptomatiques des affections douloureuses et/ou fébriles, en 1 ère intention DOLIPRANE®, DAFALGAN®, EFFERALGAN®, PERFALGAN® + association aussi 15

16 Laspirine : Propriétés pharmacologiques : analgésique, antipyrétique, anti-inflammatoire et antiagrégant plaquettaire Indications : – Traitement symptomatique des affections fébriles et/ou douloureuses en 2 ème intention – Affections rhumatismales (à forte dose) – Antiagrégant plaquettaire (à faible dose) 16

17 Laspirine : voies dadministration Voie orale : sachets, comprimés effervescents, à délitement entérique ou à croquer Injectable : par voie IM ou IV Posologies variables selon indication 17

18 Laspirine : propriétés pharmacocinétiques Absorption rapide et complète Action en 30 min pendant 4 à 6h Métabolisation hépatique en dérivés inactifs Elimination urinaire 18

19 Laspirine : effets indésirables Réactions allergiques : éruptions cutanées, bronchospasme… (2 pour 1000) Troubles digestifs : gastralgies, ulcérations gastriques, hémorragie digestive Syndromes hémorragiques : augmentation du TS persistant 4 à 8 jours après arrêt Syndrome de Reye : rare mais très grave, attention enfants 19

20 Laspirine : contre-indications Allergie à laspirine Maladies hémorragiques ou risques hémorragiques Ulcères gastro-duodénaux Grossesse (3 ème trimestre) 20

21 Laspirine : interactions médicamenteuses Associations contre-indiquées : AVK (avec aspirine à forte dose) et méthotrexate Associations déconseillées : autres AINS, stérilets (fortes doses), AVK, héparine, autres antiagrégants plaquettaires 21

22 Laspirine : posologie et exemples de spécialités Adulte : 2 grammes par prise orale sans dépasser 6 g/24h Enfant : 80 mg/kg/24h entre 0 et 30 mois, 100 mg/kg/24h de 30 mois à 15 ans en 4 prises espacées de 6h ASPEGIC®, KARDEGIC®, ASPIRINE UPSA®… 22

23 La noramidopyrine : VISCERALGINE® Analgésique et antipyrétique Effet antalgique supérieur à celui des 2 précédents Effet antispasmodique sur muscles lisses (+ tiémonium) Tolérance digestive meilleure que celle de laspirine Mais pas en 1 ère intention car effets indésirables graves 23

24 La noramidopyrine : propriétés pharmacocinétiques Absorption rapide et complète Action en 15 à 60 min Demi-vie 7h Métabolisme hépatique Elimination urinaire 24

25 La noramidopyrine : effets indésirables Risque dagranulocytoses immunoallergiques : imprévisibles et non liées à la dose Réversibles en 10 jours après larrêt mais mortelles dans 10% des cas Risque allergique : éruption cutanée, asthme Coloration rose / rouge des urines Si apparition de fièvre ou ulcérations buccales : arrêt immédiat du traitement ! 25

26 La noramidopyrine : contre-indications et interactions médicamenteuses Antécédents dagranulocytose Allergie Enfant de moins de 15 ans Pas dinteractions médicamenteuses 26

27 La noramidopyrine : indications et posologie A réserver aux douleurs aiguës intenses rebelles aux autres antalgiques (notamment les colites néphrétiques et hépatiques) Posologie : 1 à 2 cp, 1 à 3 fois par jour. 27

28 Les antalgiques de palier II : Douleurs dintensité modérée EVA comprise entre 4 et 6 Analgésiques centraux non morphiniques ou morphiniques mineurs Utilisés seuls ou en association avec antalgiques de palier I 28

29 Le néfopam = ACUPAN® Administration par voie IV ou IM Possibilité per os (sur un sucre) 20 mg à répéter si besoin toutes les 4 à 6h (dose max 120 mg/j) 20 mg de néfopam = 10 mg de morphine par voie SC 29

30 Le néfopam : mécanisme daction Pas bien connu Agit au niveau central en inhibant la recapture de la sérotonine, de la noradrénaline et de la dopamine Possède des propriétés anticholinergiques faibles Dépourvu deffet dépresseur respiratoire 30

31 Le néfopam : propriétés pharmaocinétiques Action en 15 à 30 min Demi-vie de 4h Elimination urinaire Pas dinteractions médicamenteuses connues 31

32 Le néfopam : effets indésirables Sueurs Somnolence Nausées / vomissements Effets atropiniques : sécheresse buccale, rétention durines, palpitations 32

33 Le néfopam : contre-indications Epilepsie Risque de glaucome Risque de rétention durines Enfants de moins de 15 ans Femmes enceintes (déconseillé) 33

34 La codéine : Molécule qui est transformée au niveau hépatique en morphine Pouvoir analgésique = 1/10 de celui dela morphine, donc 100 mg de codéine = 10 mg de morphine Souvent en association avec du paracétamol 34

35 La codéine : propriétés Effet dépresseur respiratoire faible Peu toxicomanogène Absorption rapide Durée daction de 4h Métabolisme hépatique Elimination urinaire 35

36 La codéine : effets indésisables Constipation Nausées / vomissements Somnolence, vertiges Réactions allergiques : bronchospasme Eviter tout traitement prolongé aux fortes doses 36

37 La codéine : contre-indications Allergie Asthme ou insuffisance respiratoire Insuffisant hépatique Toxicomanes A éviter au 1 er trimestre de grossesse 37

38 La codéine : interactions- médicamenteuses Agonistes-antagonistes morphiniques (nalbuphine, buprénorphine) Eviter lalcool Autres morphiniques Antitussifs opiacés Attention aux autres dépresseurs du SNC : effets sédatifs accrus 38

39 La codéine : posologie, indications et exemples de spécialités Adulte : 1 à 2 cp, 1 à 3 fois par jour (30mg de codéine par cp) Enfant de plus d1an : 3mg/kg/24h en 4 à 6 prises Traitement symptomatique des affections douloureuses ne répondant pas à lutilisation danalgésiques périphériques en 1 ère intention EFFERALGAN-CODEINE®, CODENFAN® 39

40 Le dextropropoxyphène : Toujours associé au paracétamol en France (+ caféine dans PROPOFAN®) Dérivé synthétique de la méthadone Effet analgésique inférieur à celui de la codéine Pouvoir analgésique entre 1/10 et 1/15 de celui de la morphine Retrait définitif du marché pour 09/11 40

41 Le dextropropoxyphène : propriétés Absorption raide et quasi-complète Action en 1 à 2h Demi-vie de 8 à 10h Métabolisme hépatique Elimination urinaire 41

42 Le dextropropoxyphène : effets indésirables Nausées / vomissements Constipation Douleurs abdominales Vertiges, somnolence, troubles visuels Rares mais imposant larrêt : hypoglycémie, hépatites Risque de dépendance 42

43 Le dextropropoxyphène : contre- indications Insuffisance hépatique, rénale sévère Toxicomanes Enfant de moins de 15 ans Grossesse 43

44 Le dextropropoxyphène : interactions médicamenteuses Idem codéine 44

45 Le dextropropoxyphène : indications, posologie et exemples de spécialités Indication idem codéine Posologie : 1 à 2 gélules, 3 fois par jour pendant les repas DI-ANTALVIC®, DIALGIREX®… 45

46 Le tramadol : Analgésique morphinique mineur : 1/5 de la morphine Fixation sur les récepteurs opioïdes de type μ Inhibition de la recapture sérotonine et noradrénaline Effet dépresseur respiratoire faible Effet toxicomanogène faible 46

47 Le tramadol : propriétés pharmacocinétiques Absorption bonne Délai daction 2h Métabolisme hépatique Elimination urinaire Demi-vie de 5 à 7h Passe la barrière placentaire 47

48 Le tramadol : effets indésirables Etourdissements Nausées / vomissements Constipation Céphalées, somnolence, hallucinations Allergie : urticaire, œdème de Quincke, bronchospasme Risque de dépendance Moins fréquents et moins intenses avec formes LP) 48

49 Le tramadol : contre-indications Grossesse, allaitement Insuffisance respiratoire sévère Insuffisance hépatique Epilepsie Enfant de moins de 12 ans 49

50 Le tramadol : interactions médicamenteuses IMAO Agonistes-antagonistes morphiniques Attention avec antidépresseurs, neuroleptiques, alcool Autres morphiniques et antitussifs opiacés Dépresseurs SNC 50

51 Le tramadol : posologie et spécialités Max : 400 mg/24h par VO et 600 mg inj Attention nombre de prises variables selon spécialités CONTRAMAL® 50 mg : toutes les 4 à 6h Formes LP : 1 prise toutes les 12h sauf MONOCRIXO® : 1 prise par jour Association au paracétamol : IXPRIM®, ZALDIAR® 51

52 Les antalgiques de palier III : Antalgiques les plus puissants Douleurs intenses et/ou rebelles Indication pour EVA à partir de 7 Produits particuliers : liste des stupéfiants, carnet à souche, règle de délivrance… Analgésiques morphiniques majeurs 52

53 Les morphiniques : mécanismes daction Plusieurs types de récepteurs opioïdes dans lorganisme : μ, δ, κ… Effet central avec action supra-spinale et spinale Action au niveau de la ME : pré et post-synaptique Diminution de la libé des médiateurs impliqués dans la transmission du message nociceptif (substance P) et de la mise en mémoire de ce message Sur neurones nociceptifs ascendants, diminution de lactivité ce ces neurones par hyperpolarisation, réduisant le message nociceptif 53

54 Les morphiniques : mécanismes daction Au niveau du tronc cérébral : activation des voies bulbo-spinales inhibitrices qui vont vers la ME et donc diminution du message Effet psycho-dyspeptique susceptible dentraîner un état dindifférence à la douleur 54

55 Les morphiniques : propriétés pharmacologiques Action antalgique : douleurs par excès de nociception, moins bien sur douleurs neuropathiques Dépression respiratoire : dose dépendante Effet psycho-dyspeptique Effet sédatif Action antitussive Action pro-émétisante Effets digestifs et urinaires : diminution du péristaltisme et augmentation de la tonicité des sphincter 55

56 Les morphiniques : effets indésirables Constipation : traitement laxatif systématique Nausées / vomissements Dépression respiratoire Sédation et psycho-dyslepsie Vertiges, rétention urinaire Dépendance physique et psychique 56

57 Les morphiniques : contre-indications et interactions médicamenteuses Insuffisance respiratoire décompensée Insuffisance hépatique sévère Agonistes-antagonistes morphiniques Attention avec alcool, autres médicaments dépresseurs SNC 57

58 Les morphiniques : voies dadministration Orale : gélules, comprimés, orodispersibles, délitement gingival, transmuqueux Injectable : SC, IV, IM, péridurale, intrathécale Cutanée : patch Nasale 58

59 Cas particuliers voie injectable Action rapide : 15 min par SC, 5 min IV Injection IVD ou SC Possibilité de perfusion continue : pousse- seringue, cassette, P.C.A. Equi-analgésie morphine selon la voie : Voie oraleVoie SCVoie IV 1 mg½ mg1/3 mg 59

60 Cas particulier : P.C.A. Analgésie contrôlé par le patient Prescription dun débit continu (x mg de morphine/h) Possibilité de prescrire des bolus (x mg) Cest le patient quand il a mal qui appuie sur la pompe qui envoie un bolus Période dinterdiction possible Attention préparation : réfléchir en concentration 60

61 Autres voies Attention : 2 types de traitement Distinguer morphine daction brève et morphine daction prolongée En règle générale : traitement de fond assurée par morphine à libération prolongée (2 prises par jour espacées de 12h) Si accès douloureux paroxystique : morphine à libération immédiate 61

62 Libération prolongée : Morphine : SKENAN®, MOSCONTIN® Oxycodone : OXYCONTIN® Hydromorphone : SOPHIDONE® Fentanyl : DUROGESIC® Voie orale : 1 prise toutes les 12h Délai daction 2h Durée daction 12h Voie percutanée (patch) Délai daction : 12h Durée daction : 72h soit 1 patch tous les 3 jours 62

63 Libération immédiate : Morphine : ACTISKENAN® Oxycodone : OXYNORM® Fentanyl : – ACTIQ® – ABSTRAL® – EFFENTORA® – INSTANYL® Délai daction : 30 min Durée daction : 4h Max : 6 prises par jour Bâtonnet à frotter contre muqueuse buccale Délai daction : 5 à 15 min Comprimé orodispersible Délai daction : 10 min Comprimé à coller contre la gencive Délai daction : 6 à 10 min Pulvérisation nasale Max : 4 prises/j Nécessité dune titration 63

64 Equilibre dun traitement morphinique Forme à libération prolongée = 2 fois xmg Forme à libération immédiate = entre 1/6 et 1/10 de la dose continue Si consommation de plus de 4 interdoses par jour, inefficacité Augmentation de 25 à 50% de la dose par prise Attendre au moins 24 à 48h avant nouveau changement 64

65 Doses équi-analgésiques des morphiniques Morphine Voie orale OxycodoneHydromorphoneFentanyl Dispositif transdermique 60 mg30 mg8 mg25 µg Pas de dose max pour les morphiniques, tant que les effets indésirables sont contrôlés 65

66 Médicaments adjuvants ou co- analgésiques Les antidépresseurs : – douleurs neurogènes : neuropathies périphériques – Délai daction 48h – Indications : douleurs de désaffération, algies faciales, douleurs rebelles dorigine cancéreuse – Antidépresseurs tricycliques : imipramine, clomipramine (ANAFRANIL®, amitriptyline (LAROXYL®) 66

67 Médicaments adjuvants ou co- analgésiques Les antiépileptiques : – Intéressant dans les douleurs neuropathiques et douleurs paroxystiques – Carbamazépine = TEGRETOL® – Gabapentine = NEURONTIN® – Prégabaline = LYRICA® – Augmentation progressive de la posologie – Efficace au bout de quelques jours ou semaines 67

68 Médicaments adjuvants ou co- analgésiques Les myorelaxants : – diminution réflexes médullaires qui génèrent contraction musculaire – prescription courte durée – tétrazépam = MYOLASTAN® Les anxiolytiques : – pas deffet antalgique mais utiles pour effets indirects de la douleur – effet amnésiant peut être bénéfique Les corticoïdes : action anti-inflammatoire Autres : – Antispasmodiques – Anesthésiques (Xylo, kétamine, DROLEPTAN®) 68


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