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Les antalgiques Les paliers de lOMS. Introduction Traitements antalgiques repose sur le principe de lescalade thérapeutique le principe de lescalade thérapeutique.

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1 Les antalgiques Les paliers de lOMS

2 Introduction Traitements antalgiques repose sur le principe de lescalade thérapeutique le principe de lescalade thérapeutique Utilisation codifiée par des recommandations internationales

3 Les paliers de lOMS

4 ParacétamolAINS CodéineDextro- propoxyphène propoxyphèneTramadolNefopam MorphiniquesAgonistes NalbuphineBuprénorphine Niveaux dantalgiques de l OMS

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6 2 grands types dantalgiques Les antalgiques non opioïdes Les antalgiques opioïdes

7 Autrefois appelés « Antalgiques périphériques » Actuellement « Antalgiques non opioïdes » Paracétamol, AINS,

8 Les médicaments de palier 1: antalgiques non opio ï des Douleurs faibles à modérées Douleurs faibles à modérées Actifs contre la fièvre Actifs contre la fièvre Prévention de la formation des diverses substances dites algogènes, qui ont la particularité de stimuler lactivité des voies de la douleur Prévention de la formation des diverses substances dites algogènes, qui ont la particularité de stimuler lactivité des voies de la douleur Ils comprennent le paracétamol, laspirine, et les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) Ils comprennent le paracétamol, laspirine, et les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

9 Le paracétamol Dose antalgique = 500 à 1000 mg / prise, jusquà 4 g / j (60 mg/Kg/jour chez lenfant) Délai daction = 30 min Durée daction = 4 à 6 h Dose toxique (hépatotoxicité) > 8 g en 1 prise –Antidote = Mucomyst CI : Insuffisance hépatique, hypersensibilité Effets secondaires : –Allergie cutanée, –Thrombopénie (exceptionnel)

10 Le paracétamol Voie IV (perfalgan) 1g en perfusion de 100 ml en min (Si > 20 min réduit leffet antalgique) Délai pour une action complète = 120 min Sutilise souvent en association avec AINS ou morphinique

11 Les AINS Posologie différente en fonction du produit Utilisables seuls ou en association ( des besoins en morphiniques de 25 à 30 %) La voie IV est la plus utilisée en post opératoire, Effets secondaires : –Diminution de lagrégation plaquettaire, –Diminution de la filtration glomérulaire –Fragilisation de la muqueuse gastrique, –Bronchoconstriction Risques hémorragique digestive et au niveau du site opératoire = Durée maximale de 5 jours PO et de 48 h en IV Respect des CI : Antécédents gastro-intestinaux, Age > 75 ans ( doses), anomalies de lhémostase, insuffisance rénale, hépatique ou cardiaque, Asthme, 3ème trimestre de la grossesse

12 Les AINS Seul le kétoprofène (Profénid ) injectable IV à lAMM pour le traitement de la DPO injection IVD lentes 50 mg à 100 mg / 6 h dans 50 ml de G 5 % en 10 minutes Le seul AINS actuellement disponible pour ladministration par voie IV est le kétoprofène

13 Anciennement « antalgiques mixtes » Actuellement « antalgiques opioïdes faibles » Néfopam Codéine, Tramadol, Dextropropoxyphéne

14 Néfopam = Acupan® Analgésique non morphinique sans aucune activité antipyrétique ni anti-inflammatoire, Posologie : –Voie IM profonde : 20 mg par injection – 120 mg / 24 h, –Voie IV perfusion lente, patient en décubitus – 20 mg répétée à 4 h dintervalle – Dose maximum = 120 mg / 24 h –Voie IV continue. Effets indésirables : –Sueurs, nausées, vomissements, sensation de malaise, –Manifestations de type atropinique : Sécheresse de la bouche, tachycardie, vertiges, rétention durine. Contre indications : –Convulsions, –Troubles uréthro prostatiques, –Glaucomes à angle fermé

15 Les antalgiques centraux faibles (palier 2) Le tramadol (Topalgic®), la codéine, et le dextropropoxyphène (Di- antalvic®) sont des agonistes morphiniques daction moins puissantes que les opioïdes. Ils sont utilisés dans tous les types de douleurs Effets secondaires liés à leur action centrale : vertiges, confusion, nausées en particulier chez les sujets âgées. Ils induisent également une constipation et une sensation de bouche sèche Effets secondaires sont ceux des opiacés mais de moindre importance On retrouve ces substances dans un grand nombre dassociations médicamenteuses, le plus souvent en association avec le paracétamol

16 Tramadol Efficacité analgésique max. 60 min après administration, Durée daction : 4 à 6 h, Effets indésirables : Le risque de dépression est faible ; –Effets émétisants parfois marqués, –Vertiges, –Sédation Contre indications : –Grossesse, –Traitement par les IMAO, –Insuffisance hépato-cellulaire grave, –Épilepsie non contrôlée Doses et modalités dadministration : –Par voie IV lente : 100 mg en 20 à 30 min dans 100 ml, renouvelée toutes les 6 h. –La voie IV directe ou en perfusion rapide est responsable dune incidence élevée de nausées et vomissements, –Par voie orale = 100 mg / 6 h

17 Comprennent : –Agonistes-Antagonistes des récepteurs opioïdes (Nalbuphine = Nubain® –Agonistes partiels des récepteurs opioïdes (buprénorphine = Temgésic ® –Agonistes purs des récepteurs opioïdes (Morphine)

18 Nalbuphine = Nubain®, Azerty® –Actions analgésiques marquées par un effet plafond correspondant à la dose unitaire de 0,3 à 0,5 mg / kg, –Dépression respiratoire exceptionnelle et limitée par les effets antagonistes, –Vertiges et somnolence plus marqués quavec la morphine, –Effets dysphorisants (hallucinations, agitation parfois très marqués chez la PA)

19 Nalbuphine = Nubain®, Azerty® Dose et modalités dadministration : –Délai daction : 2 à 3 minutes par voie IV, 5 à 10 minutes par voie SC –Durée daction : 3 à 5 h, Voie intraveineuse en bolus lent : 0,2 à 0,3 mg/kg toutes les 4 à 6 h en perfusion de 15 à 20 minutes. Pas dinjection IV rapide, Voie intraveineuse continue : 0,8 à 1,2 mg/kg/24h Voie sous-cutanée : 0,2 mg à 0,3 mg/kg toutes les 4 à 6 h ; Préférer la voie IV car douloureuse au point dinjection.

20 La morphine Analgésique du palier 3, la morphine agit sur les récepteurs spécifiques répartis au niveau du système nerveux central et appelés µ,,. Effets secondaires: communs à toutes voies et modalités dadministration –Dépression respiratoire : Grave mais exceptionnelle, elle justifie la surveillance respiratoire. Elle résulte dun surdosage et sinstalle de manière progressive par une de la FR. –Sédation excessive (patient non réveillable) est signe de surdosage. Par contre une somnolence (patient réveillable) est fréquente lorsque la douleur du patient est soulagé par la morphine La dépression respiratoire est toujours précédée par une sédation excessive

21 La morphine Effets secondaires (suite) : –Nausées et vomissements : 30 % des patients, limités dans le temps (24 à 48 h), peuvent être prévenus et/ou soulagés. –Prurit : Transitoire, –Rétention aiguë durines, –Constipation (à partir de 24 h dadministration) A prendre en compte dès le début du traitement surtout si traitement à long terme –Troubles neuropsychiatriques (COMA = Cognitifs, Orientation, Mémoire, Attention) Troubles de lhumeur, hallucinations, agitation –Dépendance physique : syndrome de sevrage ) larrêt brutal. –Dépendance psychique : Addiction = comportement toxicomaniaque avec besoin compulsif de consommation de traitement. Exeptionnel chez le patient douloureux.

22 La morphine – Précautions dutilisation Ne jamais injecter en IV « flash » la dose prescrite en raison du risque dapnée. Disposer de lantagoniste (naloxone) à portée de main immédiatement dans lunité de soins.

23 Morphine - Posologie Voie dadministration : –Per os (morphine LI – morphine LP) –Sous cutanée, IV –Transcutanée (Durogésic® - Fentanyl) –Transmusqueuse (Actiq) Morphine per os (LP) = toutes les 12 h –1 mg/kg/j (voie orale) sauf IR et PA (titration très progressive) Morphine action courte (LI) = toutes les 4 h –1/6 à 1/10ème de la dose de morphine totale/J Morphine sous cutanée : toutes les 4 h ou en continu –Posologie : Posologie per os / 2 Morphine IV = posologie per os / 3 Aucune CI en phase terminale, Augmentation des doses par palier de 30 à 50 %

24 Durogesic® (Fentanyl) Dispositifs transdermiques, destinés à être en place pendant 3 jours (72 heures) s dosés à 25 μg/h (2,5 mg/10 cm2), 50 μg/h (5 mg/20 cm2), 75 μg/h (7,5 mg/30 cm2) et 100 μg/h (10 mg/40 cm2). On les place sur une peau glabre, non irritée, non irradiée de préférence sur le tronc ou les bras. Changement de site dapplication à chaque nouveau patch, Ne pas découper le dispositif transdermique (système de réservoir)

25 Actiq® - Fentanyl Bâtonnet transmuqueux de 200, 400, 600, 800, 1200 et 1600 µg. Il sagit dun traitement des accès douloureux en complément dun traitement de fond stabilisé au moins depuis 3 semaines chez des patients présentant des douleurs chroniques dorigine cancéreuse. Lunité dActiq doit être consommée en lespace de 15 minutes. L'effet antalgique est obtenu au bout de 15 minutes, mais parfois plus longtemps (60 minutes).

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28 Les co-analgésiques Ils possèdent des capacités antalgiques dans certaines conditions : –Psychotropes, –Calcitonines, –Corticoïdes, –Antispasmodiques, –Biphosphonates, –Myorelaxant. –…….

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30 Modalités de prescription des antalgiques

31 Règles de prescription dun antalgique Prévenir la survenue de la douleur, Choisir la voie dadministration la plus simple (orale, rectale, sublinguale, transdermique), Prescrire à doses correctes, Prescrire en fonction de lintensité de la douleur, Ajuster en fonction des réponses (24 h suffisent), Respecter les contre indications (++++) Utiliser les co-analgésiques.

32 Les règles de prescription et de délivrance des morphiniques Rédaction : –Sur ordonnance sécurisée, datée et signée, –Comportant les nom, qualité, n° adeli, coordonnées du prescripteur (adresse, numéro de téléphone) ainsi que les prénom, nom, âge et sexe du malade. –Prescription en toutes lettres de la posologie, de la durée du traitement avec le dosage et le nombre de prises quotidiennes. –Indications du nombre de médicaments prescrits dans le cadre réservé à cet effet. Durée de prescription = Prescription limitée –28 jours pour les formes orales et transdermiques (délivrance fractionnée pour 14 jours pour les formes transdermiques), –7 jours pour les formes injectables (28 jours en cas dadministration à laide de systèmes actifs pour perfusion) –1 mois renouvelable 3 mois pour le nubain et le temgésic.

33 Référence du médecin prescripteur Référence du patient Médicaments prescrit en toutes lettres Nombre de médicaments prescrits

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35 Dose Temps Seuil Analgésique Seuil Toxique Concentration sanguine efficace Zone de Concentration insuffisante Index thérapeutique Notion de seuils

36 Temps Dose efficace pour antalgique de niveau 3 seul Dose d'antalgique de niveau 3 associé à niveau 1 ± AINS Antalgique de niveau 1 ± AINS Seuil Toxique Seuil Analgésique Dose Associer les antalgiques!

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