John Newport Langley ( ) « Receptor theory of drug action »

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1 John Newport Langley (1852-1925) « Receptor theory of drug action »
John Newport Langley montra, en 1905, que l’action de ces composants pouvait être bloquée ou mimée assez spécifiquement par addition d’extraits végétaux, atropine et pilocarpine, à de très faibles concentrations. Langley avança l’hypothèse d’une interaction du messager avec une molécule spécifique qu’il nomma « substance réceptrice» et qui transmettait l’effet physiologique.

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3 Atropine et pilocarpine n’interviennent pas directement dans la machinerie contractile du cœur

4 atropine et pilocarpine agissent, d’une manière compétitive, sur la même substance réceptrice en faible quantité. Cette substance réceptive (le récepteur muscarinique à l’acétylcholine) à son tour interagit avec la machinerie contractile (myosine/actine) du cœur

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6 antigène anticorps La notion de substance récepteur avait déjà été avancée par Paul Ehrlich en 1895, alors qu’il étudiait l’effet protecteur des anticorps du sérum humain vis-à-vis des toxines bactériennes (ce qu’on appelle aujourd’hui l’immunisation passive). Il montra que l’effet de la toxine est inhibé par sa fixation aux anticorps du sérum. En d’autres termes « corpora non agunt nisi fixate” qu’on peut traduire par “un composant ne peut agir s’il n’est pas fixé». La

7 une large gamme de substances réceptives

8 Le canal de sodium potentiel-dépendant, impliqué dans la transmission des signaux dans les nerfs et dans la contraction musculaire, est le cible d’un large gamme des toxines (qui paralysent) et médicaments

9 agoniste (faciliter) et antagoniste (bloquer)

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12 difficulté respiratoire: œdème, broncho spasme et hypersécrétion de mucus
réouverture des bronches, meilleur respiration

13 Cibles bactériennes paroi bactérienne (peptidoglycane) synthèse protéique (ribosome)

14 Cibles: polymérase, transcriptase inverse ou nucléotide kinases
ADN polymérase

15 Jeu de rôle Spécificité du médicament
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