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Pharmacologie I. Quelques définitions II. Notion daction pharmacologique III. Effet Pharmacologique.

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1 Pharmacologie I. Quelques définitions II. Notion daction pharmacologique III. Effet Pharmacologique

2 I. Quelques définitions 1.1. Pharmacologie 1.2. Médicament 1.3. Concept de récepteur 1.4. Récepteur

3 1.1. Pharmacologie : Etude des substances médicamenteuses, de leur action thérapeutique et de leur emploi. Etude des substances médicamenteuses : Il sagit détudes concernant la structure chimique et les caractéristiques de liaison aux récepteurs (études souvent réalisées par des chimistes et biochimistes). Action thérapeutique : action biologique bénéfique du médicament sur la santé de lindividu malade. Il est question daction pharmacologique pour des substances exogènes appliquées à un individu sain, un organe, un tissu ou une cellule (études réalisées par des physiologistes, des vétérinaires chez les animaux et des médecins chez lhomme). Lemploi des médicaments : concerne la posologie (dosage) et le mode dadministration du médicament (oral, intramusculaire ou intraveineuse). Ces études sont réalisées par des pharmaciens et médecins.

4 1.2. Médicament : Substance naturelle, semi-synthétique ou entièrement synthétique dont la structure chimique est élucidée et ayant des propriétés curatives ou préventives à l'égard des maladies humaines ou animales. Le médicament est souvent un analogue dun médiateur chimique endogène dont il mime ou supprime leffet. Exemples de substances naturelles : – extraits de: micro-organismes: pénicilline = antibiotique de champignon Penicillium notatum, découvert par Alexander Fleming en 1928, végétaux: morphine (extrait de pavot)= analgésique narcotiques, alcaloïde principal de l'opium. animaux: insuline ou hormone de croissance….

5 1.3. Concept de récepteur : Physiologiste LANGLEY John Newport ( ). Immunologiste EHRLICH Paul ( ): Prix nobel 1910 M + RM-R Action T.Effet T. M: médicament R: récepteur M-R: complexe médicament-récepteur T: thérapeutique

6 1.4. Récepteur : Il a fallu attendre les années 70 pour élucider le premier récepteur moléculaire. Macromolécule de nature souvent protéique qui interagit avec un médiateur chimique endogène ou une substance médicamenteuse pour générer une action biologique, pharmacologique ou thérapeutique.

7 II. Notion daction pharmacologique 2.1. Définition de laction pharmacologique 2.2. Exemple de la régulation de lactivité contractile de laorte Exemple de la régulation de lactivité contractile cardiaque

8 2.1. Action pharmacologique : Conséquence immédiate de linteraction entre un ligand et son récepteur. Cette action est délimitée au niveau de la cellule et est constituée de cascades biochimiques plus ou moins complexes incluant la transduction du signal et la signalisation intracellulaire. Transduction : mécanisme de genèse dun second messager intracellulaire à partir dun ligand extracellulaire. Action délimitée au niveau de la membrane cytoplasmique. – exemples: certains neuromédiateurs et hormones produisent comme second messagers intracellulaires (AMP c, IP 3, Ca 2+ …). Signalisation intracellulaire : étapes biochimiques intracellulaires comprises entre le second messager et leffet biologique cellulaire.

9 2.2. Exemple de la régulation de lactivité contractile de laorte : NA Rα action pharmaco. vasoconstriction Ach Rm action pharmaco. vasodilatation

10 2.3. Exemple de la régulation de lactivité contractile cardiaque : NA Rβ action pharmaco. chronotropisme et inotropisme positifs Ach Rm action pharmaco. chronotropisme et inotropisme négatifs

11 III. Effet Pharmacologique 3.1. Définition de leffet pharmacologique 3.2. Agonistes et antagonistes pharmacologiques 3.3. Antagonistes physiologiques 3.4. Puissance et efficacité 3.5. Objectif du TP

12 3.1. Effet pharmacologique : Cest la conséquence ultime de laction pharmacologique. Leffet est souvent mesuré au niveau de la cellule entière du tissu ou de lorgane (exemple potential daction, contraction…). Les paramètres du phénomène biologique quantifié pouvant être lamplitude, la fréquence, la cinétique, létat stationnaire (tonus basal par exemple), etc. Parfois leffet concerne la quantification dun produit de laction pharmacologique.

13 3.2. Agonistes et antagonistes pharmacologiques : Agoniste : analogue dun médiateur chimique endogène capable de provoquer une activité intrinsèque après interaction avec son récepteur spécifique. A + R A-R Action pharmaco. Effet pharmaco. Antagoniste : analogue dun médiateur chimique endogène incapable de provoquer une activité intrinsèque après interaction avec son récepteur spécifique. Il ne possède donc pas daction propre. Son effet pharmacologique est le résultat dune opposition à laction dun médiateur chimique endogène ou dun agoniste. A + R A-R

14 3.3. Antagonistes physiologiques

15 3.4. Puissance et efficacité Courbe Dose – Effet : cest une hyperbole. Les concentrations minimales et maximales dagonistes sont souvent séparées par 3 ordres de grandeur (facteur 1000) et léchelle des abscisses ne permet pas une mesure résolutive de la dose produisant 50% de leffet maximum (DE50). Courbe log (Dose) - Effet : Sigmoïde permettant une bonne détermination du logarithme de la DE50 correspondant à une zone quasi linéaire de la courbe. Puissance : Cest la valeur absolue du logarithme décimale de la DE50 (log (DE50)). Pour un même récepteur lagoniste le plus puissant est celui qui a cette valeur (log (DE50)) la plus élevée. Efficacité : Cest leffet maximum relatif de chaque substance. Pour un même récepteur, lagoniste le plus efficace est celui qui a leffet max le plus ample. Lefficacité est exprimé en pourcentage de leffet max.

16 3.5. Objectif du TP de pharmacologie expérimentale Déterminer à partir de ligands spécifiques, les cibles moléculaires (transporteurs et récepteurs) impliqués dans une action biologique. Exemples: » vasomotricité de laorte de rat »Modulation de lactivité cardiaque de grenouille. Quantification des effets pharmacologiques


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