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PHARMACOCINETIQUE.

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Présentation au sujet: "PHARMACOCINETIQUE."— Transcription de la présentation:

1 PHARMACOCINETIQUE

2 I. DEFINITIONS

3 Science des médicaments
1. La pharmacologie Science des médicaments

4 Buts de la pharmacologie

5 Article L511 du code de la santé publique
2. Médicament  Article L511 du code de la santé publique

6 Un médicament va donc

7 Étude du devenir du médicament dans l’organisme
3. Pharmacocinétique Étude du devenir du médicament dans l’organisme 

8 Pharmacocinétique Pharmacodynamie

9 4. Concentration plasmatique

10 Modèle à 2 compartiments
Absorption Absorption Distribution dans le plasma Distribution dans le plasma Fixation aux protéines plasmatiques Excrétion Excrétion

11 Courbe de concentration plasmatique :
Temps

12

13

14 II. CIBLES DES MEDICAMENTS :

15 Les cibles sur la cellule:
MEMBRANE. PLASMIQUE NOYAU CYTOSOL

16 2. Les récepteurs:  Membranaires Intracellulaires Intranucléaires

17 Action du médicament: par fixation sur un récepteur

18

19

20 III. ETAPES DU MEDICAMENT DANS L’ORGANISME

21

22 1. Absorption = résorption
Définition

23 Passage des barrières physiques de protection de l’organisme
Barrière digestive: microvillosités

24 Polaramine®

25 ADALATE LP®: nifédipine INEXIUM®:ésoméprazole
XATRAL®: alfuzosine SKENAN LP® morphine VOLTARENE LP®: diclofénac INEXIUM®:ésoméprazole

26 Barrière cutanée: Couche cornée

27 Biodisponibilité : évaluation de l’absorption

28

29 Comparaison des voies d’administration

30

31 Comparaison des formes galéniques

32 Cas des génériques 

33

34 Facteurs modifiant l’absorption
Dus au médicament  Dus à l’individu 

35 2. Distribution

36 Transport : Fixation aux protéines plasmatiques

37 Cette fixation aux protéines dépend:
De la concentration du médicament   De ses propriétés chimiques   De la quantité de protéines  De l’affinité du médicament pour les protéines De la compétition entre le médicament et une autre molécule : interactions médicamenteuses 

38 FORME LIEE FORME LIBRE

39

40

41 Diffusion tissulaire

42

43 MEDICAMENTS ET BHE

44 La diffusion tissulaire est dépendante de
Caractéristiques physico-chimiques du médicament Capacité du médicament à franchir les parois vasculaires et cellulaires La fixation protéique Le débit sanguin tissulaire

45 Redistribution = Ré excretion

46 Volume de distribution
Volume fictif dans lequel le médicament se distribue à la même concentration que dans le plasma

47 Facteurs modifiant la distribution
Volumes liquidiens de l’organisme  Rapport masse maigre/grasse Hémodynamique Type de médicament Modification des protéines plasmatiques

48 3. Elimination

49 Hépatique : Rénale : Lactée
Réabsorption intestinale: cycle entéro- hépatique Rénale : Réabsorption tubulaire Lactée

50 la clairance 

51

52 Demi-vie: T1/2 Temps nécessaire pour qu’une concentration plasmatique
diminue de moitié 5 T1/2: concentration d’équilibre 7 T1/2: élimination

53 Facteurs influençant l’élimination

54 4. Biotransformations

55 L’effet de 1er passage hépatique: E.P.P.
Pendant l’absorption Pendant la distribution Pendant l’élimination

56 Voies d'administration permettant d'éviter l'effet de premier passage hépatique

57 Cytochromes P450

58 Facteurs influençant la biotransformation

59 Sub-linguale Transdermique Inhalée nasale

60 IV. DIFFERENTES VOIES D’ADMINISTRATION

61 1. Voie orale : entérale : per os

62

63 2. Voies parentérales 

64 VOIES PARENTERALES

65 la voie intraveineuse 1628: William Harvey décrit pour la première fois la circulation sanguine 1657: Sir Christophen Wren effectue la première injection intraveineuse chez l’homme, à l’aide d’une plume d’oie reliée à une vessie de porc (injection de «vinum emeticum») 1935: Gallie et Harris décrivent pour la première fois la perfusion en continu env. 1940: Carrel décrit l’utilisation d’une pompe électrique pour faciliter la perfusion

66 3. Voie rectale 

67 4. Voie nasale 

68 5. Voie pulmonaire 

69 6. Voie cutanée ou transdermique

70

71 7. Voie des muqueuses Oculaire : collyres, pommades, bains oculaires
Auriculaire  vaginale 

72 8. Dans un organe ou in situ

73

74 Différentes voies d'administration d'un médicament

75 Voie d’administration
Biodisponibilité Caractéristiques Intraveineuse 100 % T max le plus court et donc survenue de l’effet le plus rapide Orale < 100% et parfois très faible Voie la plus courante, effet variable entre autre fonction de la résorption digestive et de l’effet de premier passage hépatique Intra Musculaire ≤ 100% Voie de l’urgence, douleureuse, peu utilisée sauf pour les formes retard Sous-cutanée Facilité d’utilisation, intérêt également en pédiatrie Intra Rectale < 100% Voie de l’urgence en pédiatrie ou voie alternative Transdermique Longue durée d’action, absence d’effet de premier passage

76 V. BUTS DE LA PHARMACOCINETIQUE

77 1. Choix des formes galéniques

78

79

80 3. Détermination de la posologie :

81 Définition de la posologie:

82

83 C max C mini

84 [c] C max C mini t

85 INFLUENCE DES FACTEURS PHARMACOCINETIQUES PENDANT LA GROSSESSE


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