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Pharmacocinétique: le mouvement dun médicament in and out of the body.

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2 Pharmacocinétique: le mouvement dun médicament in and out of the body

3 Compartiment réservé aux médicaments non-polaires, par exemple thiopental (anesthétique) Poids relatif des différents compartiments fluide du corps

4 Voie parentéral: plusieurs passages de la membrane plasmique avant datteindre le cible cellulaire

5 Figure 7.1 passage of membrane Les modes de transport des médicaments à travers la membrane plasmique Levodopa (Parkinson) Fluorouracil (cancer)

6 Combien de fois un médicament travers une membrane pour atteindre les cellules des organes? -Cible sur la surface de la cellule -Cible à lintérieur de la cellule

7 (foie et glandes)

8 Les médicaments travers la membrane seule sous leur forme non-polaire aspirine, penicillines, levodopa, methotrexate (absorption dans lestomac) propranolol, morphine, amphetamin, diazepam (absorption dans le grêle)

9 -poumons -cœur -estomac -intestin grêle -colon -foie -vessie Dessinez sur le modèle le placement des organes suivants:

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11 Absorption des médicaments par le tube digestif: façon très fiable par son énorme surface et sa circulation du sang abondante

12 Uptake curve figure 8.10 présence dans le sang concentration effective Application orale (« per os »)

13 Figure 7;8 Labsorbance du médicament dépend de sa formulation (lajout de composants non pharmacologique) Même médicament (digoxine) mais présenté en différentes formulations

14 Figure 8.1 Métabolisme dans le foie « premier passage l'extraction »

15 Une alternative: le suppositoire pas fiable mais utilisé - pour un traitement local (rectum/colon) - pour éviter lextraction premier passage - en cas de vomissements

16 Uptake curve présence dans le sang Injection ou perfusion - rapidité (antibiotique) - passage par lestomac évité (insuline (diabète), herceptine (cancer)

17 Figure 8.9

18 Blood brain barrier et meningitis figure 7.10 La barrière hémato-encéphalique Les cellules endothéliales très étanches et entourées par des pieds astrocytaires constituent la barrière hémato-encéphalique

19 Inflammation, due à linfection des méninges, rend la barrière hémato-encéphalique moins étanche (laccès de lantibiotique assuré)

20 Inhaler, concentration locale plus élevée mais distribution systématique non-négligeable

21 Application locale pour traiter les allergies ou les inflammations dermiques (méthode dapplication aussi utilisé pour un distribution lente des médicaments comme nicotine et œstrogène (les patches))

22 Un grand pourcentage des médicaments se fixe dune manière non- spécifique aux protéines albumine, -globuline ou glycoprotéine acide, composants abondants du sang Seule les médicaments non-liées, dite libres, auraient des actions thérapeutiques Prendre plusieurs médicaments en même temps peut augmenter considérablement leur concentration libre car les places de fixation à lalbumine, -globuline ou glycoprotéine acide vont se saturés

23 foie reins vessie Extraction des médicaments par les reins

24 20% 80% (filtration) (transport actif) vessie Extraction du médicament par le rein (filtration et transport actif)

25 Dessiner le passage dans le corps dun verre de thé (de la bouche à lurètre


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