PHARMACOLOGIE Tyler Threlfall, B.Sc.

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1 PHARMACOLOGIE Tyler Threlfall, B.Sc.
Spécialiste de l’exerciceMD reconnue par l’ACSM Cardiac Wellness Institute of Calgary

2 APERÇU Information générale Médicaments dans les maladies cardiaques
Autres médicaments connexes Axé sur : 1) mécanisme d’action (MA) 2) effets hémodynamiques (EH) 3) Capacité d’exercice (CEx) 4) effets indésirables (EI)

3 INFORMATION GÉNÉRALE Conditions physiopathologiques et pathologiques
Ne pas traiter la maladie, mais les manifestations physiques de la maladie p. ex., l’hypertension artérielle par opposition à la coronaropathie elle-même Variabilité dans les groupes de patients dans la réaction des patients Relation dose-effet Interactions médicamenteuses Noms génériques et noms originaux

4 Médicaments dans les maladies cardiaques

5 Béta-bloquants Pierre angulaire de la prise en charge de la coronaropathie mortalité de 40 % Utilisés dans : l’angine, l’IM, l’arythmie, le tremblement essentiel, les migraines MA Bloque de façon compétitive les récepteurs ß-adrénergiques Récepteurs ß1 – stimulation cardiaque Récepteurs ß2 – dilatation du muscle lisse vasculaire et bronchique béta-bloquants cardiosélectifs (bloque ß1, non ß2)

6 Béta-bloquants EH Demande myocardique en O2 ( fréquence cardiaque, temps de remplissage diastolique) Fréquence cardiaque, TA, contractilité du myocarde (au repos et à l’effort) Ischémie CEx Patients souffrant d’angine ou patients non atteints d’angine Relation entre le pourcentage du VO2max et le pourcentage de la FCmax Test d’effort pour l’ischémie – faux négatif

7 Béta-bloquants EI TA – étourdissement ou vertige
Vasoconstriction de l’artère coronaire ou aggravation du spasme Exacerbation de l’insuffisance cardiaque congestive aiguë Douleur attribuable à la claudication chez les personnes atteintes de maladies vasculaires périphériques; extrémités froides Précipitation ou aggravation du bronchospasme Bradycardie ou bloc atrio-ventriculaire Masquent les signes et symptômes de l’hypoglycémie dans le diabète Fatigue, dépression, insomnie, rêves d’apparence réelle Triglycérides, cholestérol LHD

8 Béta-bloquants Le retrait abrupt entraîne : Caractéristiques variables
angine, tachycardie, IM, hypertension et mort subite Caractéristiques variables Cardiosélectivité Solubilité des lipides Effet sur la prescription d’exercices

9 Béta-Bloquants ß-bloquants courants métoprolol/Lopresor
aténolol/Tenormin bisoprolol/Monocor

10 Nitrates Angine et insuffisance cardiaque MA
Relaxation directe du muscle vasculaire lisse Principaux effets sur le système vasculaire apport myocardique en O2 par la dilatation des artères collatérales (non les artères athéroscléreuses) précharge et postcharge, ce qui le volume télédiastolique

11 Nitrates EH FC au repos (tachycardie médiée par les barorécepteurs)
ou FC à l’effort TA au repos et TA à l’effort temps avant le début de l’ischémie consommation en O2 par le myocarde peut le débit coronarien en raison de débit collatéral ou de la de la pression ventriculaire diastolique Prévention du spasme

12 Nitrates Voies d’administration Utilisation Tolérance à la nitrate
Sublinguale Orale Intraveineuse Transdermique Utilisation PRN ou à titre prophylactique Tolérance à la nitrate Intervalle de 10 à 12 heures sans nitroglycérine

13 Nitrates EI Maux de tête Vertige ou étourdissements Faiblesse
Fréquence cardiaque Rougeur au visage et le cou Irritation de la peau À ne pas utiliser avec Viagra (hypotension!) p. ex., Something’s Gotta Give (2003) – Jack Nicholson et Diane Keaton Effet sur la prescription d’exercices

14 Nitrates Nitrates courants Pulvérisateur Nitrolingual
Imdur/mononitrate d’isosorbide Nitro-Dur (timbre)

15 Inhibiteurs calciques
Angine, IM, spasme, hypertension Intolérance aux béta-bloquants MA Blocage sélectif de l’apport en calcium dans la transmembrane limite l’entrée de calcium dans les cellules musculaires cardiaques et lisses OU Relaxation du muscle vasculaire lisse

16 Inhibiteurs calciques
Aucun effet direct sur la contractilité du myocarde ou sur la transmission du nœud sino-auriculaire au nœud auriculo-ventriculaire La plupart des inhibiteurs calciques ne sont efficaces que sur les artérioles Exception : diltiazem et vérapamil Fréquence cardiaque Transmission au nœud auriculo-ventriculaire EH ou FC au repos et FC à l’effort TA Ischémie

17 Inhibiteurs calciques
CEx chez les patients atteints d’angor chez les patients non atteints d’angor

18 Inhibiteurs calciques
EI (varient selon chaque médication) Insuffisance cardiaque congestive Hypotension Bradycardie Étourdissements/ syncope Rougeur au visage et au cou Tuméfaction Maux de tête Constipation Sécheresse de la bouche Nausées

19 Inhibiteurs calciques
Inhibiteurs calciques courants Norvasc/amlodipine Cardizem/Tiazac/diltiazem Isoptin/vérapamil Adalat/nifédipine

20 IECA Inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine MA
Vasodilatation par l’inhibition compétitive de l’enzyme de conversion de l’angiotensine Responsable de la conversion de l’angiotensine I vers l’angiotensine II

21 IECA EH CEx FC au repos et à l’effort TA au repos et à l’effort
ou éviter le remodelage ventriculaire CEx ou chez les patients atteints d’insuffisance cardiaque congestive chez les patients non atteints d’insuffisance cardiaque congestive

22 IECA EI IECA courants Toux sèche Insuffisance rénale
Rougeur au visage et au cou, de la langue ou des lèvres (œdème de Quincke) TA (vertige ou étourdissements) IECA courants Altace/ramipril Vasotec/énalapril Monopril/fosinopril Prinivil/Zestril/lisinopril

23 Antagonistes des récepteurs de l’angiotensine (ARA) II
MA Empêchent la vasoconstriction en bloquant le récepteur AT1, qui inhibe les effets de l’angiotensine II Bloquent l’action de l’angiotensine II EH FC au repos et à l’effort TA au repos et à l’effort

24 ARA CEx EI Aucun effet Maux de tête Œdème de Quincke
Hypotension artérielle

25 ARA ARA courants Avapro/irbesartan Cozaar/losartan Diovan/valsartan

26 Diurétiques Hypertension, insuffisance cardiaque congestive, œdème périphérique MA de la sécrétion rénale de sodium et d’eau Empêche la réabsorption du sodium à divers sites du néphron du volume intravasculaire et œdème

27 Diurétiques EH CEx de la FC au repos et à l’effort
ou de la TA au repos et à l’effort , contractions ventriculaires prématurées ou faux positif à l’ECG CEx Aucun changement

28 Diurétiques EI Électrolytes anormaux Cholestérol LDL et triglycérides
Hypokaliémie Hypomagnésémie Cholestérol LDL et triglycérides Hypovolémie Diurétiques courants Esidrix/hydrochlorothiazide Lasix/furosémide Aldactone/spironolactone

29 Digitoxine Insuffisance cardiaque congestive et arythmie atriale MA
Inhibe la Na+-K+-ATPase Limite le mouvement ionique à travers la membrane de la cellule myocardique Effet inotrope positif ( contractilité du myocarde)

30 Digitoxine EH CEx Rythme sinusal : FC
Fibrillation auriculaire ou insuffisance cardiaque congestive : FC au repos et à l’effort TA au repos et à l’effort « Effet de la digitoxine » Modifications du segment ST-T non spécifiques et faux positifs à l’ECG d’effort CEx chez les patients atteints de fibrillation auriculaire ou d’insuffisance cardiaque congestive chez les autres

31 Digitoxine EI Toxicité Médicaments courants à base de digitoxine
Symptômes visuels et neurologiques Arythmies Médicaments courants à base de digitoxine Lanoxin/digitoxine

32 Anti-arythmiques Classe I
Classés selon leur effet électrophysiologique Classe I vitesse de conduction, excitabilité et automaticité vasodilatation périphérique prolonge la durée de QRS ou syndrome QT long Médicaments courants de la classe I Xylocaine/lidocaïne Rhythmol/propafénone

33 Anti-arythmiques Classe II Classe III ß-Bloquants Amiodarone MA
(très efficace contre les arythmies ventriculaires et atriales) MA Bloque les canaux Na+ Effet chronotropique négatif conduction demande en O2 du myocarde Retarde la repolarisation

34 Anti-arythmiques Classe III (suite) HE FC au repos et à l’effort
TA au repos et à l’effort ECG CEx Aucun effet EI Arythmies Photosensibilité Bradycardie/ bloc AV Anomalies Hypotension dermatologiques, des Troubles électrolytiques voies gastro intestinales, hépatiques ou thyroïdiennes

35 Anti-arythmiques Classe III (suite) Classe IV
Médicaments courants de la classe III Cordarone/amiodarone Betapace/sotalol Classe IV Inhibiteurs calciques

36 Inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire
MA Diffère selon chaque médicament ASA : production de la thromboxane A2 Plavix : liaison de l’ADP à son récepteur plaquettaire EH : aucun effet CEx : aucun effet

37 Inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire
EI Les contusions se produisent facilement Saignement des gencives Saignement prolongé des coupures et des entailles Troubles gastro-intestinaux Inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire Plavix/clopidigrel Ticlid/ticlopidine Aspirine/Asaphen/AAS

38 Anticoagulants Thrombose veineuse, embolie pulmonaire, fibrillation auriculaire avec embolisation, prophylaxie à la suite d’un IM. MA (différent selon chaque médicament) Coumadine : inhibe la synthèse des facteurs de coagulation dont la synthèse dépend de la vitamine K. Héparine : empêche la progression d’un caillot par l’inhibition de tout processus ultérieur de coagulation. EH Aucun effet

39 Anticoagulants CEx EI Aucun effet Saignements Ecchymoses
Saignements gastro-intestinaux

40 PAUSE?

41 Autres médicaments couramment utilisés

42 Médicaments dans la prise en charge du diabète
Agents hypoglycémiques oraux Utilisés dans le diabète de type 2 uniquement Utilisés en combinaison avec une diète et de l’exercice 1 et 2) Sulfonylurés et méglitinides MA : stimule la libération d’insuline des îlots pancréatiques EI : hypoglycémie DiaBeta/glyburide Gluconorm/répaglinide

43 Diabète 3) Biguanides MA : production de glucose dans le foie; utilisation du glucose dans le muscle EI Acidose lactique, nausées, diarrhées, perte d’appétit *** Aucun risque d’hypoglycémie Glucophage/chlorhydrate de metformine

44 Diabète 4) Inhibiteurs de l’alpha-glucosidase MA EI Prandase/acarbose
Absorption retardée des glucides alimentaires EI Flatulences Crampes Ballonnements abdominaux, diarrhées Troubles hépatiques *** Aucun risque d’hypoglycémie Prandase/acarbose

45 Diabète 5) Thiazolidinediones (glitazones) MA EI Actos/pioglitazone
Insulinorésistance; production de glucose par le foie, apport par le muscle EI Augmentation de la volémie; gain de poids, œdème Maux de tête Sinusite Myalgie Cholestérol LDL et LHD, triglycérides *** Aucun risque d’hypoglycémie Actos/pioglitazone

46 Médicaments dans la prise en charge de la MPOC
Prise en charge à long terme combinée à un soulagement rapide des crises aiguës 1) Corticostéroïdes Prophylaxie de l’asthme chronique – stéroïdes en inhalation Asthme aigu/MPOC – stéroïdes par intraveineuse ou oraux MA : élimine l’inflammation EI Enrouement, difficulté d’élocution, croissance lente chez les enfants, risque accru de cataractes, ostéoporose et ulcère gastroduodénal Flovent/propionate de fluticasone

47 MPOC 2) Antagonistes des récepteurs des leucotriènes
Prophylaxie de l’asthme chronique (médicament le plus récent offert pour le traitement) MA Empêche les cystéinyles-leucotriènes de se lier à leurs récepteurs, évitant ainsi la bronchoconstriction et la production de mucus EI Généralement bien toléré Singulair/montélukast sodique

48 MPOC 3) Stimulants des récepteurs β2-adrénergiques
Traitement des crises aiguës d’asthme MA Bronchodilatation EI Hyperglycémie Hypokaliémie Ventolin/salbutamol

49 MPOC 4) Anticholinergiques Traitement des crises aiguës d’asthme MA EI
Favorise la bronchodilatation EI Sécheresse de la bouche Irritation du pharynx Atrovent/bromure d’ipratropium

50 Médicaments dans la prise en charge des lipides
1) Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase (STATINES) MA production de cholestérol Effets LDL, LHD, stabilité de la plaque Améliore la dysfonction endothéliale; améliore la dilatation des vaisseaux et réduit le risque de thrombose

51 Lipides EI Lipitor/atorvastatine Zocor/simvastatine
Généralement bien tolérés Maux de tête; rash; troubles gastro-intestinaux; myopathie (rhabdomyolyse) Lipitor/atorvastatine Zocor/simvastatine Crestor/rosuvastatine Pravachol/pravastatine

52 Lipides 2) Ézétimibe/Ezetrol TC, LDL, triglycérides et peut LHD MA EI
Bloquent le cholestérol diététique et sécrété par la bile EI Généralement bien toléré

53 Lipides 3) Dérivés de l’acide fibrique (FIBRATES) 4) Acide nicotinique
Le plus efficace pour triglycérides et LHD MA : ??? Lopid/gemfibrozil 4) Acide nicotinique MA : production de VLDL, donc les taux de LDL et de LHD EI : rougeur au visage et au cou, troubles gastro-intestinaux, calculs biliaires, hépatotoxicité

54 QUESTIONS?