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ISRS Sarah Lalonde. ISRS CitalopramCelexa EscitalopramCipralex FluoxetineProzac FluvoxamineLuvox ParoxetinePaxil SertralineZoloft.

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1 ISRS Sarah Lalonde

2 ISRS CitalopramCelexa EscitalopramCipralex FluoxetineProzac FluvoxamineLuvox ParoxetinePaxil SertralineZoloft

3 Sedation Prozac (Fluoxetine) Le moins de sedation Zoloft (sertraline) Moins de sedation Moins de sedation Cipralex (Escitalopram) Neutre Celexa (Citalopram) Neutre Neutre Luvox (Fluvoxamine) Plus de sedation Paxil (Paroxetine) Paxil (Paroxetine) Le plus de sedation

4 ISRS Inhibent la recapture de la sérotonine et augmentent le postsynaptique occupation des récepteurs de sérotonine. Inhibent la recapture de la sérotonine et augmentent le postsynaptique occupation des récepteurs de sérotonine. Augmentant l'activité sérotoninergique Augmentant l'activité sérotoninergique Sélectifs: plus d'affinité pour les récepteurs de sérotonine et relativement faible pour les autres types de récepteurs. Sélectifs: plus d'affinité pour les récepteurs de sérotonine et relativement faible pour les autres types de récepteurs. Peuvent inhiber les enzymes du cytochrome P450 hépatiques qui métabolisent les autres médicaments Peuvent inhiber les enzymes du cytochrome P450 hépatiques qui métabolisent les autres médicaments Citalopram et escitalopram inhibent les enzymes hépatiques moins que les autres ISRS Citalopram et escitalopram inhibent les enzymes hépatiques moins que les autres ISRS

5 ISRS Dose de Citalopram Adulte ? Gériatrie ?

6 Citalopram Adultes Gériatri e 'Starting dose' Augmentation Dose maximale Adultes20mg 10 ou 20 mg, q1-4 semaines 40 mg Gériatrie10mg20mg Allongement de Q-T (dose - dépendante)

7 Citalopram Insuffisance hépatique Insuffisance hépatique Âge> 60 ans Âge> 60 ans Variantes qui métabolisent lentement CYP2C19 Variantes qui métabolisent lentement CYP2C19 L'administration concomitante des médicaments qui inhibent le CYP2C19. Interactions spécifiques du citalopram avec d'autres médicaments peut être déterminée en utilisant l'outil interactions médicamenteuses (Lexi-Interact en ligne) inclus dans UpToDate. L'administration concomitante des médicaments qui inhibent le CYP2C19. Interactions spécifiques du citalopram avec d'autres médicaments peut être déterminée en utilisant l'outil interactions médicamenteuses (Lexi-Interact en ligne) inclus dans UpToDate. Indications pour dose maximale de 20mg:

8 Escitalopram S - citalopram Dose ?

9 Escitalopram Starting dose Augmentation de la dose Dose maximale Adultes 10 mg 5mg ou 10mg après 1 – 4 semaine 20mg Gériatrie5mg 10 mg * Allongement de Q-T (dose - dépendante)

10 Fluoxetine Starting dose Augmentation Dose maximale Adultes 20 mg 10 – 20 mg q4semaines 40 mg (80 mg) Gériatrie 10 mg ? *CI avec Tamoxifen

11 Fluvoxamine 'Starting dose' Augmentation Dose maximale Adultes 50 mg qHS mg (qq jours - 2 semaines). Si dose > 100 mg, BID avec dose qHS >/= qAM Si dose > 100 mg, BID avec dose qHS >/= qAM 300 mg Gériatrie 25 mg qHS ?

12 Paroxetine 'Starting dose' Augmentation Dose maximale Adultes20mg 10 ou 20 mg, q1-4 semaines 50 mg Gériatrie10mg40mg *CI avec Tamoxifen

13 Sertraline 'Starting dose' Augmentation Dose maximale Adultes 50 mg qAM 25 – 50 mg, q1 -4 semaine. q1 -4 semaine. 200 mg (300 mg) Gériatrie 25 mg qAM Alzheimer's: 12.5 mg qAM 25 mg/jour, q 2- 3 jours 200 mg

14 Effets sécondaires: Dysfonction sexuel - 17 pour cent Dysfonction sexuel - 17 pour cent Somnolence - 17 pour cent Somnolence - 17 pour cent Gain de poids - 12 pour cent Gain de poids - 12 pour cent Insomnie, Anxiété, Vertiges- 11 pour cent Insomnie, Anxiété, Vertiges- 11 pour cent Maux de tête - 10 pour cent Maux de tête - 10 pour cent Sécheresse de la bouche - 7 pour cent Sécheresse de la bouche - 7 pour cent Vision floue, Nausées- 6 pour cent Vision floue, Nausées- 6 pour cent Éruption cutanée ou démangeaisons - 6 pour cent Éruption cutanée ou démangeaisons - 6 pour cent Tremor, Constipation - 5 pour cent Tremor, Constipation - 5 pour cent Maux d'estomac - 3 pour cent Maux d'estomac - 3 pour cent

15 Effets sécondaires: D'autres effets secondaires comprennent diaphorèse, diarrhée, hyperprolactinémie, symptômes extrapyramidaux, et le syndrome de l'hormone antidiurétique inconvenante (SIADH) et une hyponatrémie. Aussi a été associé avec des chutes...

16 Citalopram Citalopram entraîne une augmentation dose-dépendante allongement de l'intervalle QT, ce qui peut conduire à torsades de pointes Citalopram entraîne une augmentation dose-dépendante allongement de l'intervalle QT, ce qui peut conduire à torsades de pointes Citalopram devrait être évitée chez les patients présentant un syndrome du QT long congénital, la persistance des mesures de l'intervalle QT corrigé> 500 millisecondes, une bradycardie, d'une hypokaliémie, hypomagnésémie, infarctus du myocarde récent, insuffisance cardiaque non compensée ou, ainsi que les patients prenant d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT. Citalopram devrait être évitée chez les patients présentant un syndrome du QT long congénital, la persistance des mesures de l'intervalle QT corrigé> 500 millisecondes, une bradycardie, d'une hypokaliémie, hypomagnésémie, infarctus du myocarde récent, insuffisance cardiaque non compensée ou, ainsi que les patients prenant d'autres médicaments qui prolongent l'intervalle QT.

17 Escitalopram L'escitalopram a également été trouvé pour causer dose-dépendante allongement de l'intervalle QT, mais après que les données ont subi une analyse statistique le résultat a été considéré comme non significatif

18 Autres ISRS Pas susceptible de provoquer des arythmies cardiaques chez les patients à des doses standard chez les patients sans facteurs de risque. Facteurs de risque: L'intervalle QT allongé, L'intervalle QT allongé, Maladie cardiaque (insuffisance cardiaque en particulier, l'infarctus du myocarde, et une hypertrophie ventriculaire gauche) Maladie cardiaque (insuffisance cardiaque en particulier, l'infarctus du myocarde, et une hypertrophie ventriculaire gauche) Perturbations électrolytiques (en particulier hypokaliémie et hypomagnésémie) Perturbations électrolytiques (en particulier hypokaliémie et hypomagnésémie) Une bradycardie Une bradycardie L'utilisation simultanée de plusieurs médicaments qui peuvent prolonger l'intervalle QT, L'utilisation simultanée de plusieurs médicaments qui peuvent prolonger l'intervalle QT, le sexe féminin ou âge avancé (> 60 ans) le sexe féminin ou âge avancé (> 60 ans)

19 Surdose Si 30 fois la dose quotidienne habituelle : symptômes mineurs ou non. Si 30 fois la dose quotidienne habituelle : symptômes mineurs ou non. Les grandes ingestions peuvent causer de la somnolence, tremblements et troubles gastro-intestinaux. Les grandes ingestions peuvent causer de la somnolence, tremblements et troubles gastro-intestinaux. Presque tous les décès par surdoses ISRS impliquent des doses extrêmement grandes ou co-ingestion de substances autres Presque tous les décès par surdoses ISRS impliquent des doses extrêmement grandes ou co-ingestion de substances autres

20 Syndrome serotonergique Syndrome sérotoninergique: stimulation excessive des récepteurs de la sérotonine central et périphérique. Syndrome sérotoninergique: stimulation excessive des récepteurs de la sérotonine central et périphérique. Généralement causée par une interaction entre plusieurs médicaments qui augmentent la neurotransmission sérotoninergique. Généralement causée par une interaction entre plusieurs médicaments qui augmentent la neurotransmission sérotoninergique. Peut survenir après l'instauration ou l'augmentation d'un médicament sérotoninergique unique. Peut survenir après l'instauration ou l'augmentation d'un médicament sérotoninergique unique. Symptomes: l'anxiété, l'agitation, le délire, la diaphorèse, tachycardie, hypertension, hyperthermie, troubles gastro- intestinaux, des tremblements, une rigidité musculaire, des myoclonies, hyperréflexie et. Symptomes: l'anxiété, l'agitation, le délire, la diaphorèse, tachycardie, hypertension, hyperthermie, troubles gastro- intestinaux, des tremblements, une rigidité musculaire, des myoclonies, hyperréflexie et. On ne sait pas si les ISRS diffèrent dans leur probabilité de causer ce syndrome. On ne sait pas si les ISRS diffèrent dans leur probabilité de causer ce syndrome.

21 Effets sécondaires Réduit la libido chez les femmes et les hommes Réduit la libido chez les femmes et les hommes Peut causer l'anorgasmie chez la femme et la dysfonction érectile chez les hommes Peut causer l'anorgasmie chez la femme et la dysfonction érectile chez les hommes La latence d'éjaculation augmentation chez les hommes, au- delà de la dysfonction sexuelle associée à la dépression elle- même La latence d'éjaculation augmentation chez les hommes, au- delà de la dysfonction sexuelle associée à la dépression elle- même

22 Poids Le traitement par ISRS changement provoque généralement peu ou pas de changement de poids si < 3 mois. Le traitement par ISRS changement provoque généralement peu ou pas de changement de poids si < 3 mois. La fluoxétine conduit à des changements de poids des petits allant d'une perte de 0,2 % du poids corporel à base pour un gain de 0,9 %. La fluoxétine conduit à des changements de poids des petits allant d'une perte de 0,2 % du poids corporel à base pour un gain de 0,9 %. Citalopram: changements de poids allant de 0 à 2,5 % Citalopram: changements de poids allant de 0 à 2,5 % Fluvoxamine: 2,6 %. Fluvoxamine: 2,6 %. Paroxetine: 6%, variant (de 1,6 à 3,6 ) Paroxetine: 6%, variant (de 1,6 à 3,6 ) Sertraline: 1,0 à 1,6 %. Sertraline: 1,0 à 1,6 %. En bref : fluoxétine peut être ISRS moins problématique en ce qui concerne le gain de poids non désirée et la paroxétine peut être le plus problématique. En bref : fluoxétine peut être ISRS moins problématique en ce qui concerne le gain de poids non désirée et la paroxétine peut être le plus problématique.

23 Saignement ISRS inhibent l'absorption de sérotonine dans les plaquettes ISRS inhibent l'absorption de sérotonine dans les plaquettes Saignement: Upper GI, GI inférieure, chirurgicale, de l'utérus, intracrânienne. Saignement: Upper GI, GI inférieure, chirurgicale, de l'utérus, intracrânienne. Aussi a ete associe avec plus de chute. Aussi a ete associe avec plus de chute.

24 Densité osseuse La perte osseuse et les fractures - plusieurs études observationnelles ont montré une association entre l'utilisation des ISRS et la perte osseuse et / ou de fractures. Il est prudent de discuter des enjeux de la santé osseuse chez les patients à partir ISRS, notamment les patients présentant des facteurs de risque de perte osseuse, comme l'âge, le sexe féminin, des antécédents de fractures antérieures, antécédents familiaux et de l'ostéoporose.

25 Diabète Fluoxetine - peut être bon pour le diabète - peuvent augmenter la perte de poids et diminuer l'hémoglobine glycée. Fluoxetine - peut être bon pour le diabète - peuvent augmenter la perte de poids et diminuer l'hémoglobine glycée. MAO et TCA est CI en diabete MAO et TCA est CI en diabete Toutes les personnes souffrant de dépression doivent être testés pour le diabète. Toutes les personnes souffrant de dépression doivent être testés pour le diabète. Le gain de poids dû à un traitment par ISRS peut conduire au diabète. Une étude cas-témoins: forme modérée - fortes doses quotidiennes d'ISRS pour >24 mois a été associée à une importante 2 fois plus de risque de diabète. Mais: analyse des antidépresseurs individuels trouvé une estimation du risque accru pour la paroxétine alors il y a une possibilité que le risque accru pour les ISRS pourrait avoir été principalement attribuable à la paroxétine. Le gain de poids dû à un traitment par ISRS peut conduire au diabète. Une étude cas-témoins: forme modérée - fortes doses quotidiennes d'ISRS pour >24 mois a été associée à une importante 2 fois plus de risque de diabète. Mais: analyse des antidépresseurs individuels trouvé une estimation du risque accru pour la paroxétine alors il y a une possibilité que le risque accru pour les ISRS pourrait avoir été principalement attribuable à la paroxétine.

26 Questions?

27 Merci!!!

28 References: snris-and-other-antidepressants-for-treating-depressed- adults?source=search_result&search=snri&selectedTitle=1~119http://www.uptodate.com/contents/serotonin-norepinephrine-reuptake-inhibitors- snris-and-other-antidepressants-for-treating-depressed- adults?source=search_result&search=snri&selectedTitle=1~119 serotonin-reuptake-inhibitors-ssris-pharmacology-administration-and-side- effects?source=search_result&search=SSRI&selectedTitle=1~150http://www.uptodate.com/contents/unipolar-depression-in-adults-and-selective- serotonin-reuptake-inhibitors-ssris-pharmacology-administration-and-side- effects?source=search_result&search=SSRI&selectedTitle=1~150


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