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GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS Nadine OBOA - Pharmacien GH Charles FOIX-Jean ROSTAND.

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1 GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS Nadine OBOA - Pharmacien GH Charles FOIX-Jean ROSTAND

2 GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS INTRODUCTION 1 ère partie LEGISLATION 1-Définition du médicament 2-Catégories de médicaments 3-Prescription des médicaments 4-Distribution du médicament 5-Administration et Surveillance thérapeutique ORIGINE DES MEDICAMENTS Médicaments dorigine végétale Médicaments dorigine végétale Médicaments dorigine animale Médicaments dorigine animale Médicaments dorigine micro biologique Médicaments dorigine micro biologique Médicaments dorigine minérale Médicaments dorigine minérale Médicaments dorigine synthétique Médicaments dorigine synthétique Médicaments dorigine biotechnologique Médicaments dorigine biotechnologique

3 GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS LES VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS 1- La voie orale 2- La voie parentérale (ou transcutanée) Voie intradermique Voie intradermique Voie intramusculaire Voie intramusculaire Voie sous cutanée Voie sous cutanée Voie intraveineuse Voie intraveineuse 3- La voie cutanée 4- La voie transmuqueuse Voie sublinguale Voie sublinguale Voie perlinguale Voie perlinguale Voie rectale Voie rectale Voie vaginale Voie vaginale Voies aériennes et ORL Voies aériennes et ORL Voie oculaire Voie oculaire Voie pulmonaire Voie pulmonaire

4 GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (Présentations) 1- Principe actif 2- Les excipients 3- Catégories de présentations Forme liquide Forme liquide Forme solide Forme solide Formes prêtes à lemploi Formes prêtes à lemploi Formes à reconstituer Formes à reconstituer Forme unidose Forme unidose Forme multidose Forme multidose

5 GENERALITES SUR LES MEDICAMENTS 2 ème partie LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME (Pharmacocinétique) 4 étapes : La résorption La résorption La distribution La distribution La biotransformation (ou Métabolisme) La biotransformation (ou Métabolisme) Lélimination LéliminationPHARMACODYNAMIE Lactivité des médicaments Lactivité des médicaments La toxicité des médicaments La toxicité des médicaments Les interactions médicamenteuses Les interactions médicamenteuses La posologie La posologieCONCLUSION

6 LA LEGISLATION LA LEGISLATION 1- Définition du médicament La définition dun médicament est précisée par larticle L511 du code de la santé publique : On entend par médicament toute substance ou composition présentée comme On entend par médicament toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou préventives à légard des maladies humaines ou animales, ainsi que tout produit pouvant être administré à lhomme ou à lanimal, en vue détablir un diagnostic médical, ou de restaurer, corriger ou modifier leurs fonctions organiques... organiques... Chaque médicament fait lobjet dune dénomination ; On peut distinguer : La dénomination scientifique ou chimique répondant à la nomenclature internationale mais souvent trop compliquée pour être utilisée en pratique quotidienne. La dénomination scientifique ou chimique répondant à la nomenclature internationale mais souvent trop compliquée pour être utilisée en pratique quotidienne. Ex : Acide acétyl salicylique La dénomination commune internationale DCI attribuant à chaque principe actif un nom simple et utilisable dans tous les pays (proposition de lOMS) La dénomination commune internationale DCI attribuant à chaque principe actif un nom simple et utilisable dans tous les pays (proposition de lOMS) Ex : Aspirine La dénomination commerciale ou spéciale (Spécialité pharmaceutique), cest le nom de marque déposée par le fabriquant. Ils sont généralement rédigés en lettres majuscules. La dénomination commerciale ou spéciale (Spécialité pharmaceutique), cest le nom de marque déposée par le fabriquant. Ils sont généralement rédigés en lettres majuscules. Ex : CATALGINE ®

7 LA LEGISLATION (2) LA LEGISLATION (2) 2- Catégories de médicaments Les médicaments peuvent être classés en 4 catégories : Les médicaments magistraux Les médicaments magistraux Il sagit de médicaments préparés extemporanément (pas de préparation à lavance) par le pharmacien dans son officine sur prescription médicale qui en précise la formule détaillée et destinés à un malade particulier. Ce type de médicament est en nette régression depuis lapparition des spécialités pharmaceutiques préparées par lindustrie pharmaceutique. Les médicaments officinaux Les médicaments officinaux Ce sont des médicaments dont la composition est définie avec précision à la pharmacopée française ou au formulaire national. Les préparations hospitalières Les préparations hospitalières Elles correspondent à des médicaments préparés sur prescription médicale hospitalière, à lavance ou extemporanément, dans le cas ou il nexiste pas de spécialité pharmaceutique disponible ou adaptée. Ces médicaments sont préparés dans la pharmacie de létablissement de santé et sont uniquement destinés à être délivrés dans cet établissement à un ou plusieurs malades, quils soient hospitalisés ou non.

8 LA LEGISLATION (3) LA LEGISLATION (3) Les spécialités pharmaceutiques Les spécialités pharmaceutiques Elles sont définies par larticle L.601 du code de la santé publique: La spécialité pharmaceutique est un médicament préparé à lavance, présenté sous un conditionnement particulier et caractérisé par une dénomination spéciale. Les spécialités pharmaceutiques constituent lessentiel des ventes de médicaments En Officine, qui nécessite auparavant une autorisation de mise sur le marché (AMM) délivrée pour chaque spécialité par lAgence du médicament. Le principe actif composant une spécialité pharmaceutique est généralement la propriété du laboratoire fabricant, couverte par un brevet assurant une protection pendant 17 ans après lobtention de lAMM. Au delà, la molécule peut être commercialisée par un autre laboratoire, mettant alors sur le marché une copie commercialisée par un autre laboratoire, mettant alors sur le marché une copie ou produit générique.

9 LA LEGISLATION (4) LA LEGISLATION (4) 3- Prescription des médicaments Prescrire un médicament est un acte médical qui consiste en la rédaction dune ordonnance, indispensable et obligatoire à la délivrance par le pharmacien de médicaments contenant des substances vénéneuses : Liste I (ancien tableau A) = Médicaments toxiques Liste II (ancien tableau C) = Médicaments dangereux Stupéfiants (ancien tableau B) = Médicaments toxicomanogènes Lordonnance doit être écrite lisiblement et doit être établie sur papier à deux feuillets autocopiants et à en-tête précisant le nom et ladresse du médecin. Elle doit comporter : la date, le nom sexe et age du patient, les noms des médicaments, la posologie et le mode dadministration, la durée de traitement pour chaque médicament et la signature du médecin.

10 LA LEGISLATION (5) LA LEGISLATION (5) 4- Distribution des médicaments La distribution des médicaments nest autorisée par la loi quaux pharmaciens : Cest le monopole pharmaceutique. Le conseil de lOrdre veille aux bonnes conditions dexercice du monopole pharmaceutique. Le pharmacien est lultime maillon de la chaîne de dispensation du médicament. Pour laccomplir, le pharmacien doit tenir compte des renseignements utiles du prescripteur et procéder à une analyse pharmacologique de lordonnance, permettant de valider la conformité de lordonnance, la cohérence du traitement, le contrôle de la posologie, le respect de la législation des substances vénéneuses, le contrôle des précautions demploi ou des contre indications, la recherche dinteractions médicamenteuses. Les pharmaciens dofficines et des pharmacies hospitalières sapprovisionnent en médicaments auprès des Grossistes répartiteurs qui sont des intermédiaires entre les laboratoires fabricants et les pharmaciens. Mais ils peuvent également sapprovisionner directement auprès des fabricants selon les procédures régies par le code des marchés publics.

11 LA LEGISLATION (6) LA LEGISLATION (6) Les pharmacies hospitalières des hôpitaux publics peuvent assurer un service de vente aux particuliers (patients non hospitalisés ou sortants) pour les médicaments réservés à lusage hospitalier, pour les médicaments disposant dune ATU ou pour les préparations hospitalières. En milieu hospitalier, la distribution des médicaments repose sur deux types de systèmes : La distribution globale : le service de soins dispose dune armoire à pharmacie représentant un La distribution globale : le service de soins dispose dune armoire à pharmacie représentant un stockage de sécurité (3 à 4 jours). Le pharmacien et le Médecin Chef de service déterminent après consultation du Cadre de santé, la dotation de médicaments permettant de faire face aux besoins urgents et les plus courants. Ces médicaments doivent être détenus sous la responsabilité du cadre de santé dans des locaux, armoires ou autres dispositifs de rangement fermés à clés. Le pharmacien doit vérifier régulièrement la composition de larmoire ainsi que le respect des règles détiquetage et de conservation des médicaments. Ce système de distribution semble maintenant dépassé et peu à peu remplacé par la dispensation individuelle. La dispensation individuelle ou nominative consiste à la délivrance directe par la pharmacie à partir La dispensation individuelle ou nominative consiste à la délivrance directe par la pharmacie à partir de lordonnance médicale, des médicaments nécessaires au traitement des patients. Elle est généralement Journalière (DJIN), mais peut être hebdomadaire pour les services de moyen ou de long séjour. Le service de soins conserve néanmoins une petite réserve de médicaments nécessaires aux besoins urgents. Ce système permet daméliorer sensiblement la gestion des stocks de médicaments et de décharger le corps infirmier dune tâche dapprovisionnement du service au profit des soins et de la présence auprès des patients.

12 LA LEGISLATION (7) LA LEGISLATION (7) 5- Administration des médicaments Ladministration des médicaments est un acte infirmier. Elle sinscrit en aval de la prescription médicale et de la dispensation pharmaceutique. Linfirmier par sa présence privilégiée auprès du patient, suit lévolution de létat des malades en notant toute observation permettant de juger de lefficacité ou de la tolérance dune thérapeutique médicamenteuse et dinstaurer en quelque sorte un système dalerte. La relation Médecin – Pharmacien - Infirmier – Patient est fondamentale et nécessaire à lefficacité optimale dune thérapeutique médicamenteuse, où le patient est le principal bénéficiaire de cette complémentarité.

13 MédecinPharmacienInfirmier Prescription Préparation Administration Dispensation Médicament Patient Surveillance

14 LORIGINE DES MEDICAMENTS LORIGINE DES MEDICAMENTS 1- Les médicaments dorigine végétale Lutilisation des plantes en thérapeutique (Phytothérapie) est très ancienne et connaît actuellement un regain dintérêt auprès du public soucieux de traitement naturels.On utilise soit la plante entière, soit les produits dextraction quelles fournissent. Plante entière ou parties de plantes, généralement utilisées sous forme de tisanes. Plante entière ou parties de plantes, généralement utilisées sous forme de tisanes. Menthe (feuille) : sédative Menthe (feuille) : sédative Bourdaine (écorce) : laxatif Bourdaine (écorce) : laxatif Eucalyptus (feuille) : antiseptique Eucalyptus (feuille) : antiseptique Réglisse (racine) : diurétique Réglisse (racine) : diurétique Produits dextraction de plantes : Obtenir ces produits nécessite dutiliser des méthodes pour les extraire de la plante, les isoler puis les purifier. Produits dextraction de plantes : Obtenir ces produits nécessite dutiliser des méthodes pour les extraire de la plante, les isoler puis les purifier. Alcaloïdes : Substances organiques azotées comme : Alcaloïdes : Substances organiques azotées comme : - La quinine : extraite de lécorce de quinquina - La morphine : extraite de la capsule du pavot à opium - La cocaïne : extraite des feuilles de coca Hétérosides comme la digitaline extraite de la feuille de digitale. Hétérosides comme la digitaline extraite de la feuille de digitale.

15 LORIGINE DES MEDICAMENTS (2) LORIGINE DES MEDICAMENTS (2) 2- Les médicaments dorigine animale Lutilisation dorganes ou de glandes fraîches en Thérapeutique (lopothérapie) est aussi ancienne que les plantes. Sont utilisés actuellement : Des organes, glandes ou tissus humains ou animaux : en régression mis à part le sang et ses éléments. Des organes, glandes ou tissus humains ou animaux : en régression mis à part le sang et ses éléments. Des principes actifs obtenus après extraction : essentiellement des hormones et des enzymes. Des principes actifs obtenus après extraction : essentiellement des hormones et des enzymes. Insuline, hormone antidiabétique extraite du pancréas Insuline, hormone antidiabétique extraite du pancréas Héparine, médicament anticoagulant extrait du poumon Héparine, médicament anticoagulant extrait du poumon Trypsine, enzyme protéolytique extraite du pancréas Trypsine, enzyme protéolytique extraite du pancréas 3- Les médicaments dorigine microbiologique Il sagit essentiellement de : vaccins obtenus à partir de bactéries ou de virus atténués ou tués, conférant après injection une immunité contre les infections correspondantes. vaccins obtenus à partir de bactéries ou de virus atténués ou tués, conférant après injection une immunité contre les infections correspondantes. Vaccin BCG (contre la tuberculose) Vaccin antigrippal Certains antibiotiques comme la pénicilline, obtenue à partir de la culture de champignon du genre Pénicillium Certains antibiotiques comme la pénicilline, obtenue à partir de la culture de champignon du genre Pénicillium

16 LORIGINE DES MEDICAMENTS (3) LORIGINE DES MEDICAMENTS (3) 4- Les médicaments dorigine minérale Ce sont souvent des produits minéraux naturels employés comme principes actifs ou excipients de médicaments (Eau, Talc, Argiles, Bicarbonate de sodium, Sulfate de magnésium) 5- Les médicaments dorigine synthétique Cest la principale source de production des médicaments modernes. Ce sont généralement des molécules complexes obtenues par des méthodes de synthèse de chimie organique. Dans certains cas, il est possible de transformer des molécules déjà connues dorigine naturelle ou synthétique pour aboutir à de nouvelles molécules ( Hémi synthèse). 6- Les médicaments dorigine biotechnologique Ce sont des produits élaborés pour lessentiel par des techniques de génie génétique. Le but est disoler des cellules vivantes et de leur faire produire des substances dintérêt thérapeutique, quelles ne synthétiseraient pas en temps normal. Interféron Interféron Insuline humaine Insuline humaine Hormone de croissance Hormone de croissance

17 Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS 1- La voie orale La voie orale est la plus couramment utilisée et consiste en ladministration du médicament par la bouche, et après son passage dans lestomac atteint lintestin grêle où se situent les zones de résorption. AvantagesInconvénients Facile, économique Facile, économique Assez rapide mais insuffisant en Assez rapide mais insuffisant en cas durgence Aisément répétable Aisément répétable Irritation possible du tube digestif Irritation possible du tube digestif Risque daltération des principes actifs Risque daltération des principes actifs Impossibilité dutilisation en cas de Impossibilité dutilisation en cas de vomissements ou de coma Goût amer parfois désagréable (peut être masqué) Goût amer parfois désagréable (peut être masqué) Coopération du malade nécessaire (difficile en pédiatrie ou patient affaibli) Coopération du malade nécessaire (difficile en pédiatrie ou patient affaibli) Interférences possibles avec lalimentation ou les boissons Interférences possibles avec lalimentation ou les boissons

18 Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(2) Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(2) 2- La voie parentérale (ou transcutanée) Elle consiste en ladministration du médicament par effraction à travers la peau. Ce type dadministration nécessite une injection par utilisation le plus souvent dune aiguille et dune seringue graduée munie dun piston. En fonction du site dinjection, on distingue : La voie intradermique (ID) : administration immédiatement sous la surface de la peau (à la limite de lépiderme et du derme) La voie intradermique (ID) : administration immédiatement sous la surface de la peau (à la limite de lépiderme et du derme) La voie sous cutanée (SC) : administration sous la peau La voie sous cutanée (SC) : administration sous la peau La voie intramusculaire (IM) : administration dans le tissu musculaire profond (muscle fessier) La voie intramusculaire (IM) : administration dans le tissu musculaire profond (muscle fessier) La voie intraveineuse (IV) : administration dans les veines superficielles selon diverses modalités : La voie intraveineuse (IV) : administration dans les veines superficielles selon diverses modalités : - Intraveineuse directe (IVD), cest une injection directe dans la veine plus ou moins rapidement (IVD lente – IVD flash dite bolus) - Perfusion intraveineuse, qui est utilisée pour ladministration de volumes importants (50 à 100 ml) et qui nécessite un dispositif adapté (tubulure à perfusion = Perfuseur)

19 Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(3) Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(3) Dautres voies parentérales correspondent à des actes médicaux : o La voie intra-artérielle (IA) : administration dans une artère o La voie intrarachidienne (IR) ou intrathécale : administration dans lespace sous arachnoïdien où circule le liquide céphalo-rachidien o La voie intra-cardiaque (IC) : administration dans le muscle cardiaque ou dans les cavités cardiaques o La voie intra-articulaire : administration dans une articulation o La voie épidurale : administration dans lespace épidural (ou péridural) situé entre la dure mère et la paroi du canal rachidien. 3- La voie cutanée Elle consiste en lapplication des médicaments sur la peau, soit pour une action locale, soit pour une action générale après pénétration à travers les différentes couches cellulaires et diffusion par la circulation sanguine.

20 Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(4) Les VOIES DADMINISTRATION DES MEDICAMENTS(4) 4- La voie transmuqueuse Elle consiste en ladministration du médicament sur ou au travers dune muqueuse. Elle permet donc, soit une action locale, soit une action générale sil existe pénétration du principe actif au travers de la muqueuse et diffusion vers un autre tissu ou organe. En fonction de la muqueuse utilisée, on parle dadministration par : Voie sublinguale : administration sur la muqueuse située sous la langue. Cette voie permet une Voie sublinguale : administration sur la muqueuse située sous la langue. Cette voie permet une action générale rapide, et évite le « premier passage hépatique ». La voie perlinguale correspond à une résorption par la muqueuse de la langue et de la face interne des joues. Voie rectale : administration dans le rectum sur la muqueuse rectale, richement vascularisée Voie rectale : administration dans le rectum sur la muqueuse rectale, richement vascularisée Voie vaginale : administration dans le vagin, généralement pour une action locale en raison dune Voie vaginale : administration dans le vagin, généralement pour une action locale en raison dune perméabilité plus faible que celle des autres muqueuses. Voies aériennes supérieures et ORL : administration sur les muqueuses des cavités nasales, Voies aériennes supérieures et ORL : administration sur les muqueuses des cavités nasales, de la bouche et du pharynx, du conduit auditif (voie auriculaire) et destinée à une action locale. Voie oculaire : administration au niveau de lœil (sur la conjonctive) en vue dune action locale. Voie oculaire : administration au niveau de lœil (sur la conjonctive) en vue dune action locale. Voie pulmonaire : administration par voie respiratoire (nébulisation) daérosols formés de fines Voie pulmonaire : administration par voie respiratoire (nébulisation) daérosols formés de fines particules dont le diamètre permet, sil est suffisamment faible, datteindre les bronchioles terminales et les alvéoles pulmonaires.

21 FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS Un médicament se compose de principe(s) actif(s), dexcipient(s), lensemble étant contenu dans un récipient. Principe(s) actif(s)+Excipients Mise en forme galénique + Récipient Conditionnement Forme galénique Médicament

22 FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (2) 1- Le principe actif : Cest la substance active douée de propriété pharmacologique et à la base de leffet thérapeutique. Ex : le paracétamol 2- : (ou adjuvants, véhicules) sont des composants sans action 2- Les excipients : (ou adjuvants, véhicules) sont des composants sans action pharmacologique mais nécessaire à la fabrication, à ladministration ou à la conservation du médicament. Ex : Solvant (préparation injectable), diluant, lubrifiant, liant (comprimé) 3- Le récipient : Il est destiné à contenir le médicament et à le protéger de lenvironnement extérieur. Le tout est regroupé dans un emballage accompagné dune notice explicative. 4- Les catégories de présentation médicamenteuses On distingue plusieurs catégories de formes galéniques : - La forme liquide : indispensable pour la voie parentérale, et très utilisée pour la voie orale (notamment chez lenfant). - La forme solide : utilisée pour ladministration par voie orale, elle permet une bonne conservation du médicament. - La forme prête à lemploi : forme directement utilisable. - La forme à reconstituer : Avant toute administration, elle fera lobjet dune reconstitution en mélangeant un solvant à une poudre.

23 FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (3) - La forme unidose : forme par excellence des soins à lhôpital, elle ne nécessite pas de mesure préalable de la dose à administrer et est à utiliser en une seule fois. Ex : Sachet, comprimé, gélule, flacon monodose. Le plus souvent, elle est contenue dans un récipient « unidose », muni dun étiquetage très complet permettant disoler en toute sécurité lunité médicamenteuse. - La forme multidose : Contenu dans des récipients multidoses, elle nécessite au préalable la mesure de la dose à administrer avec un instrument de mesure (cuillère à café, cuillère-mesure, seringue graduée, compte gouttes)

24 FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (4) Formes galéniques destinées à la voie orale SolidesLiquides UnidosesCachet Capsule à enveloppe molle Comprimé Gélule (capsule à enveloppe dure Granule Pâte officinale PastillePerlePiluleTablette Unidoses ou multidoses GranuléPoudre Soluté buvable Suspension MultidosesÉmulsion Gouttes buvables Potionsirop

25 FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (5) Formes galéniques destinées à la voie parentérale Nature de la préparation Voie dadministration Conditionnement Préparations injectables SolutionÉmulsionSuspension IV, SC ID, IV IV IM, SC, ID - Ampoule à 2 pointes - Ampoule bouteille - Flacon verre - Seringue ou cartouche pré remplie Préparations injectables pour perfusion Solution V>100ml Émulsion V>100ml IVIV - Flacon verre ou plastique - Poche plastique Poudres pour préparations injectables Poudre lyophilisée donnant après reconstitution une solution ou une suspension Solution : IM, SC, ID, IV Suspension : IM, SC, ID Flacon verre + ampoule de solvant Implants Implantations sous la peau

26 FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (6) Formes galéniques destinées à la voie transmuqueuse Voie dadministration Présentation Conditionnement ou Mode dadministration particulier Sublinguale Comprimé (glossette) Granulé ( Homéopathie en particulier)Solution Rectale Capsule rectale(suppositoire à enveloppe) Lavement Mousse rectale Pommade rectale Solution à usage rectal Suppositoire Récipient souple et canule rectale Vaginale Capsule vaginale Comprimé vaginal (ovule sec) Crème et gelée vaginales Ovule

27 FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (7) Formes galéniques destinées à la voie transmuqueuse Voie dadministration Présentation Conditionnement ou Mode dadministration particulier Aériennes supérieures et ORL Bain de bouche CollutoireGargarisme Gouttes auriculaires Pommade nasale Bombe pressurisée Pulvérisateur ou flacon compte-gouttes Oculaire Capsule ophtalmique Collyre (gouttes ophtalmiques) Insert ophtalmique Occusert ophtalmique Pommade ophtalmique Solution pour bain oculaire (lotion oculaire) - Prêt à lemploi ou poudre à reconstituer - Bâtonnet placé dans le cul de sac conjonctival - Réservoir placé dans le cul de-sac conjonctival Pulmonaire Préparation pour aérosol - Nébuliseur pneumatique ou ultrasonique - Inhalateur de poudre - Aérosol-doseur

28 FORMES GALENIQUES DES MEDICAMENTS (8) Formes galéniques destinées à la voie cutanée SOLIDESLIQUIDES PANSEMENTS ou ADHESIFS Cérat Cold cream Crème dermique GlycéroléLiniment Pâte dermique Pommade Poudre à usage externe Lotion à usage externe Solution à usage externe Dispositif transdermique Emplâtre Pansement médicamenteux Timbre

29 LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME ACTION ACTION Voie oraleVoie IV Voie rectale IMSCPercutanéeLIBERATIONRésorption ELIMINATION ELIMINATION MEDICAMENT Principe actif dissous DISTRIBUTION METABOLISME Métabolites RECEPTEUR Compartiment central (SANG) Compartiment Périphérique ( Tissus, organes)

30 LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(2) Entre ladministration dun médicament et son action sur le récepteur de lorgane cible permettant dobtenir la réponse pharmacologique recherchée, survient un certain nombre dévènements regroupés sous le terme de Pharmacocinétique. La pharmacocinétique dun médicament se déroule en 4 étapes : La résorption La résorption La distribution La distribution La biotransformation ou Métabolisme La biotransformation ou Métabolisme Lélimination Lélimination 1- LA RESORPTION Cest le passage dun médicament dans la circulation générale à partir de son lieu dadministration. Le terme « absorption » est réservé à la résorption après administration par voie orale. Lorsque le médicament est introduit directement dans la circulation par voie veineuse, il ny a pas de résorption. La résorption suppose que le médicament franchit les barrières membranaires régissant les échanges entre les diverses parties de lorganisme, et peut se faire selon plusieurs mécanismes et en fonction de certains paramètres physiques comme le gradient de concentration ( passage du milieu le moins concentré vers le milieu le plus concentré), la surface déchange (villosités intestinales), ou la taille des molécules.

31 LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(3) Il sagit : La filtration (très petites molécules) La filtration (très petites molécules) La diffusion passive : en cas général, elle est fonction de 2 facteurs importants: La diffusion passive : en cas général, elle est fonction de 2 facteurs importants: le degré dionisation le degré dionisation la liposolubilité du principe actif la liposolubilité du principe actif Dans le cas des substances polaires (la majorité des médicaments), la liposolubilité est dautant plus grande que la molécule est peu ionisée. Les médicaments administrés par voie orale seront absorbés de façon préférentielle par une partie du tube digestif en fonction du pH qui y règne. Par exemple, laspirine qui est un médicament acide, faiblement ionisé en milieu acide, sera résorbée au niveau gastrique et dans la partie initiale du duodénum. A linverse, la morphine qui est un médicament basique, faiblement ionisé en milieu intestinal sera résorbée dans lintestin. Le transport actif (rare) Le transport actif (rare) Ce mécanisme permettant le passage de certains médicaments contre un gradient de concentration nécessite un transporteur dénergie. Ce mécanisme est saturable. Par exemple, la lévodopa peut voir sa résorption diminuée car elle peut rentrer en compétition avec certains acides aminés de lalimentation.

32 LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(4) Notion de biodisponibilié : Notion de biodisponibilié : La biodisponibilité dun médicament est la fraction de la dose administration qui atteint la circulation générale et la vitesse avec laquelle elle atteint. En effet, par voie orale, avant quil ne puisse atteindre la circulation générale à partir de la circulation porte, le médicament doit « franchir » le foie, susceptible de capter et de transformer une plus ou moins grande quantité du principe actif résorbé : Cest l effet du premier passage hépatique.

33 LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(5) 2- LA DISTRIBUTION Le médicament résorbé se trouve dans le secteur plasmatique sous deux formes : une forme libre (forme active), diffusible vers les tissus et responsable de laction pharmacologique. une forme libre (forme active), diffusible vers les tissus et responsable de laction pharmacologique. une forme liée ( forme inactive) surtout aux protéines plasmatiques (Albumine), non diffusible, constituant une réserve de principe actif libérée progressivement. une forme liée ( forme inactive) surtout aux protéines plasmatiques (Albumine), non diffusible, constituant une réserve de principe actif libérée progressivement. Dans le sang, ces deux formes sont en équilibre et la liaison est réversible. La forme libre diffuse vers les différents tissus de lorganisme et passe du compartiment central vers le compartiment tissulaire après avoir traversée les membranes tissulaires par les mêmes mécanismes décrits pour la résorption.. La forme libre diffuse vers les différents tissus de lorganisme et passe du compartiment central vers le compartiment tissulaire après avoir traversée les membranes tissulaires par les mêmes mécanismes décrits pour la résorption.. La diffusion dépend de limportance de la vascularisation du tissu considéré. Les médicaments atteindront facilement les tissus richement vascularisés (cœur, foie, reins,) alors que dautres, qui le sont beaucoup moins (os, phanères, dents), seront difficilement atteints par les médicaments. La diffusion dépend de limportance de la vascularisation du tissu considéré. Les médicaments atteindront facilement les tissus richement vascularisés (cœur, foie, reins,) alors que dautres, qui le sont beaucoup moins (os, phanères, dents), seront difficilement atteints par les médicaments.

34 LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(6) 3- LA BIOTRANSFORMATION OU METABOLISME Les médicaments biotransformés par lorganisme sont appelés Métabolites. Ces métabolites correspondent à des transformations chimiques (oxydation, réduction, hydrolyse) des principes actifs ou à des réactions de conjugaison (glucuroconjugaison) dont le but est daboutir à des composés plus polaires et plus hydrosolubles qui seront plus facilement éliminés par lorganisme (Rein essentiellement). Les métabolites, en général, ne présentent plus de propriétés pharmacologiques : On parle de métabolites inactifs. Par contre, pour certains médicaments dits bioprécurseurs, le métabolisme aboutit à un métabolite actif dont lactivité est similaire (Oxazépam métabolite actif du Diazépam), voire même supérieure (Canrénone métabolite actif de la spironolactone) à celle du produit administré. Le métabolisme peut également entraîner la formation de métabolites toxiques (Acétylisoniazide métabolite hépatotoxique de lIsoniazide) Les biotransformations sont réalisées grâce à des processus enzymatiques. Le foie, en raison de vascularisation et de sa richesse en enzymes microsomiaux, joue un rôle primordial comme bien dautres organes ou tissus (tube digestif, poumons, reins)

35 LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(7) 4- LELIMINATION Lélimination ou excrétion correspond à lensemble des processus par lesquels le principe actif disparaît de lorganisme. Elle est assurée par diverses voies, dont la plus importante est la voie urinaire (les autres voies étant la voie biliaire et la voie pulmonaire). Lélimination rénale Lélimination rénale Elle est la résultante de phénomènes complexes au niveau du néphron, unité fonctionnelle du rein. Les principales étapes de lélimination urinaire sont : - La filtration glomérulaire : Le glomérule se comporte comme un filtre qui laisse passer tous les composés dun poids moléculaire inférieur (cas de tous les médicaments) à lexception des médicaments liés aux protéines plasmatiques -La sécrétion tubulaire active : processus situé essentiellement au niveau du tube contourné proximal. Il sagit dun phénomène actif consommation de lénergie et saturable pouvant donner lieu à une compétition entre principes actifs. Elle permet le passage des médicaments sous forme ionisée (acides et bases faibles) vers le tube contourné. -La réabsorption tubulaire : Elle obéit le plus souvent aux lois de diffusion passive et laisse passer la fraction non ionique ou liposoluble des médicaments au niveau du tube distal. Le transport peut être actif au niveau du tube proximal. Lélimination biliaire Lélimination biliaire Lélimination hépatique se fait par la bile. Après passage hépatique, la fraction du médicament non métabolisé peut retourner dans la circulation générale ou bien excrétée par la bile, qui arrive dans lintestin et peut à nouveau être absorbé, repasser dans le sang et revenir au foie : Cest le cycle entéro-hépatique.

36 LE DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS LORGANISME(8) Notion de demi-vie Encore appelée demi durée délimination ou T1/2 est le temps nécessaire à lélimination de la moitié de la concentration dun médicament dans le sang.

37 LA PHARMACODYNAMIE 1- Lactivité des médicaments Après leur administration, les médicaments se distribuent dans lorganisme et Interagissent avec des structures moléculaires (récepteurs) dont ils modifient le fonctionnement. En fonction de leur mécanisme daction, on distingue deux types de médicaments : Ceux qui agissent sur des récepteurs cellulaires, capables de les reconnaître de façon plus ou moins spécifique (Médicament dont la structure est proche dune hormone ou dun neuro-médiateur) Ceux qui agissent sur des récepteurs cellulaires, capables de les reconnaître de façon plus ou moins spécifique (Médicament dont la structure est proche dune hormone ou dun neuro-médiateur) Ceux qui ne nécessitent pas pour agir dêtre reconnus par des récepteurs. Cest leur propriété physico-chimique qui rend compte de leurs effets. Leur structure est le plus souvent différente des substances chimiques produites par lorganisme. Ceux qui ne nécessitent pas pour agir dêtre reconnus par des récepteurs. Cest leur propriété physico-chimique qui rend compte de leurs effets. Leur structure est le plus souvent différente des substances chimiques produites par lorganisme. Notion de récepteur De nombreux médicaments agissent au niveau des sites spécifiques appelés récepteurs, situés à la surfaces des cellules. En se fixant sur ces récepteurs, les médicaments exercent une action pharmacologique en stimulant (effet agoniste ou mimétique) ou en inhibant (effet antagoniste ou lytique) le récepteur. Exemple : Les bêtabloquants (antihypertenseurs) bloque les récepteur beta1 et bêta 2 du système sympathique situés au niveau cardiaque et bronchique : Cest un effet antagoniste.

38 LA PHARMACODYNAMIE(2) 2- La toxicité des médicaments Cest lensemble des manifestations toxiques indésirables consécutives à ladministration dun médicament. Il existe deux types de toxicité : La toxicité aiguë : Elle se manifeste rapidement voire immédiatement après une prise unique ou à court terme après plusieurs prises rapprochées. La toxicité aiguë : Elle se manifeste rapidement voire immédiatement après une prise unique ou à court terme après plusieurs prises rapprochées. Exemple : Surdosage médicamenteux (par erreur de posologie ou tentative de suicide) La toxicité chronique : elle se manifeste à retardement après administration répétée et prolongée dun médicament. La toxicité chronique : elle se manifeste à retardement après administration répétée et prolongée dun médicament. Exemple : Irritation ou ulcération digestive après administration répétée danti-inflammatoires. Notion de risque médicamenteux Le risque tératogène : risque de malformations chez le fœtus après administration de certains médicaments dits « tératogènes » chez la femme enceinte. La période la plus critique correspond aux trois premiers mois. Le risque tératogène : risque de malformations chez le fœtus après administration de certains médicaments dits « tératogènes » chez la femme enceinte. La période la plus critique correspond aux trois premiers mois. Exemple : Malformations de type phocomélies (insertion des mains et des pieds directement sur le tronc) chez les nouveau-nés de mères ayant pris de la thalidomide. Le risque mutagène : Modification des caractères génétiques sous linfluence des médicaments. Le risque mutagène : Modification des caractères génétiques sous linfluence des médicaments. Le risque cancérigène : Certains médicaments peuvent favoriser lapparition ou accélérer le développement dun cancer. Le risque cancérigène : Certains médicaments peuvent favoriser lapparition ou accélérer le développement dun cancer.

39 LA PHARMACODYNAMIE(3) Effets indésirables – Effets secondaires Effets indésirables – Effets secondaires Ce sont des effets non souhaités qui se développent plus ou moins rapidement parallèlement à leffet pharmacologique recherché. On distingue deux types deffets non recherchés : Les effets secondaires : le plus souvent connus, observés et prévisibles Les effets secondaires : le plus souvent connus, observés et prévisibles Ex : sécheresse buccale ou rétention urinaire des antispasmodiques anticholinergiques Les effets indésirables : toxiques, souvent inattendus, imprévisibles et semblent être liés à létat du patient et à ses caractéristiques physiopathologiques. Les effets indésirables : toxiques, souvent inattendus, imprévisibles et semblent être liés à létat du patient et à ses caractéristiques physiopathologiques. Lobservation, lanalyse et la recherche des effets secondaires ou indésirables sont du domaine de la Pharmacovigilance.

40 LA PHARMACODYNAMIE(4) 3- Les interactions médicamenteuses Dans certains cas, lorsquun médicament est administré simultanément avec un autre médicament (ou avec certains aliments ou même avec un alcool), il peut se produire des effets pharmacologiques ou toxiques différents de ceux quil exerce seul. On parlera de : Synergie, lorsquune interaction entre deux médicaments présente une activité pharmacologique identique. Synergie, lorsquune interaction entre deux médicaments présente une activité pharmacologique identique. Potentialisation : sexerce entre deux médicaments dont lactivité pharmacologique est différente. Potentialisation : sexerce entre deux médicaments dont lactivité pharmacologique est différente. Antagonisme : lorsquune interaction entre deux médicaments présente une activité pharmacologique identique ou différente. Dans ce cas, ladministration simultanée de deux médicaments entraîne linhibition partielle ou complète de laction de lun dentre eux. Antagonisme : lorsquune interaction entre deux médicaments présente une activité pharmacologique identique ou différente. Dans ce cas, ladministration simultanée de deux médicaments entraîne linhibition partielle ou complète de laction de lun dentre eux. Exemple : lors dun intoxication médicamenteuse, il est possible dutiliser pour le traitement, une substance qui va antagoniser les effets toxiques du médicament : Cest lantidote (=Naloxone utilisée lors dintoxications aiguës morphiniques).

41 LA PHARMACODYNAMIE(5) 4- La notion de posologie La posologie est létude des doses auxquelles doivent être administrés les médicaments. Elle est spécifique dun médicament et est fonction de plusieurs paramètres (principe actif, pathologie, voie dadministration, age, poids du patient,... ) Elle est définie grâce aux études réalisées tant chez lanimal que chez lhomme et est nécessaire à la demande dautorisation de mise sur le marché. Dans la pharmacopée française, on trouve des tableaux de posologie pour de Nombreux médicaments, chez ladulte et chez lenfant qui sont données par prise et par 24 heures (dose usuelle- dose maximale) et qui sont précisées selon les voies dadministration. La posologie sexprime en unités dont celles couramment utilisées et retenues par la pharmacopée française : Le gramme (g), le milligramme (mg) = g, le microgramme ( µg) g, le nanogramme (ng) = g, le millilitre (ml) = 10 –3 litre. A retenir : la cuillère à café = càc = 5 ml la cuillère à soupe = càs = 15 ml la cuillère mesure = cm


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