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LES PSYCHOTROPES. CLASSIFICATION selon Delay et Deniker (1957) PsycholeptiquesPsycholeptiques = « Sédatifs psychiques » Neuroleptiques Tranquillisants.

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1 LES PSYCHOTROPES

2 CLASSIFICATION selon Delay et Deniker (1957) PsycholeptiquesPsycholeptiques = « Sédatifs psychiques » Neuroleptiques Tranquillisants hypnotiques

3 PsychoanaleptiquesPsychoanaleptiques = « Stimulants des activités mentales » Anti- dépresseurs Psychotoniques NormothymiquesNormothymiques = « Régulateurs de lhumeur » PsychodysleptiquesPsychodysleptiques

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5 REGLES DE PRESCRIPTION Pathologie et stade dévolution Observance Complémentarité des thérapeutiques Posologie et Voie dadministration Interactions médicamenteuses Terrain : enfant, sujet âgé, grossesse

6 LES NEUROLEPTIQUES

7 DEFINITIONS NL = « anti-psychotiques » Psychoses +++ Dépersonnalisation Rupture avec le monde extérieur Perte de la réalité Aiguës (< 6 mois) Chroniques

8 Symptômes positifs ou productifs Effet antipsychotique des NL Symptômes négatifs ou déficitaires Effet désinhibiteur des NL Actions des NL: -Sédative -Anti-productive -anti-déficitaire

9 MECANISME DACTION NL = antagonistes des récepteurs dopaminergiques centraux D1 et D2 +/- effets : -Antisérotoninergiques (R5HT2 et R5HT3) -Antihistaminiques -Anticholinergiques ou atropiniques -Adrénolytiques

10 CLASSIFICATION I- LES PHENOTHIAZINES Propriétés : -anti-psychotiques -désinhibitrices -anti-émétisantes -anticholinergiques Chef de file = Chlorpromazine (LARGACTIL)

11 Phénothiazines aliphatiques et pipéridinées Action sédative prononcée Lévomépromazine (NOZINAN) Cyamémazine (TERCIAN) Thioridazine (MELLERIL) Propériciazine (NEULEPTIL) Phénothiazines pipérazinées (NL polyvalents) Effet désinhibiteur marqué Fluphénazine (MODITEN) Pipotiazine (PIPORTIL)

12 Indications: -Etats dagitation -États psychotiques aigus et chroniques -Névralgies faciales, algies du zona … -Anxiété, troubles psychosomatiques -Vomissements et nausées

13 II- LES BUTYROPHENONES Propriétés : -Anti-psychotiques -Désinhibitrices -Sédatives -Anti-émétisantes Chef de file = Halopéridol (HALDOL)

14 Butyrophénones sédatives Pipampérone (DIPIPERON) Dropéridol (DROLEPTAN) Butyrophénones désinhibitrices Penfluridol (SEMAP) Triflupridol (TRIPERIDOL) Pimozide (ORAP) Effet désinhibiteur Durée daction prolongée (1 prise/jour)

15 Indications : -États dagitation -États psychotiques aigus et chroniques -Anxiété, troubles psychosomatiques -Nausées et vomissements -Tics = Syndrome de Gilles de la Tourette

16 III- LES THIOXANTHENES Propriétés: -Sédatives -Anti-psychotiques -Anticholinergiques Flupentixol (FLUANXOL) Zuclopentixol (CLOPIXOL) Indications : -Syndromes schizophréniques paranoïdes -Délires chroniques -Psychoses hallucinatoires chroniques -États dagitation psychomotrice -Déséquilibres psychologiques graves

17 IV- LES BENZAMIDES SUBSTITUES Propriétés : -Sédatives -Antipsychotiques -Désinhibitrices Indications : -États psychotiques aigus et chroniques -États dagitation et dagressivité -Algies intenses et rebelles -Mouvements anormaux type chorée -Ulcères digestifs, colopathies, vertiges

18 Benzamides à effets polyvalents Sulpiride (DOGMATIL, SYNEDIL) Amisulpride (SOLIAN) Clozapine (LEPONEX) Loxapine (LOXAPAC) Benzamides sédatifs Tiapride (TIAPRIDAL) Sultopride (BARNETIL)

19 V- LES NEUROLEPTIQUES ATYPIQUES Ils sont à la fois antagonistes des récepteurs dopaminergiques et des récepteurs sérotoninergiques. Indiqués dans le traitement de la schizophrénie Diminution des troubles extrapyramidaux Rispéridone (RISPERDAL) Olanzapine (ZYPREXA)

20 EFFETS SECONDAIRES Troubles neurologiques extrapyramidaux = Syndrome Parkinsonien +++ Troubles psychiques Troubles endocriniens Hypotension orthostatique Effets atropiniques Photosensibilisation et allergie

21 Hépatite chronique Hypo ou hyperthermie Apparition de dyskinésies permanentes tardives Torsades de pointe Arythmie ventriculaire, troubles de lECG Syndrome malin des NL +++

22 PRECAUTIONS DEMPLOI Prescription dun antiparkinsonien anticholinergique Prescription dun correcteur des hypotensions Surveiller apparition dun syndrome malin des NL +++

23 Soleil, alcool Somnolence Grossesse, allaitement Sujets âgés, parkinsoniens, épileptiques Surveiller surdosage Toujours nécessité dun suivi psychothérapique et de mesures sociales daccompagnement.

24 INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES Alcool Anti-émétisants apparentés aux NL Agonistes dopaminergiques, lévodopa Lithium Anticholinergiques Antihypertenseurs Médicaments dépresseurs du SNC Topiques GI Médicaments augmentant le risque de torsades de pointe Médicaments hypokaliémiants

25 LES NEUROLEPTIQUES INJECTABLES Voie IM : -dans les situations durgence -Sous forme « Retard »

26 LES TRANQUILLISANTS ou ANXIOLYTIQUES

27 Médicaments de lanxiété, de lhyperémotivité et des situations de stress Utilisés dans les insomnies dendormissements, dans divers états névrotiques mineurs Névroses

28 Plusieurs familles chimiques (BZD …) Risque de dépendance Délai daction quasi-immédiat Durée de prescription max = 12 semaines

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30 I- LES BENZODIAZEPINES ANXIOLYTIQUES Groupe des « Psycholeptiques » Actions : -Anxiolytique -Myorelaxante -Anticonvulsivante -Amnésiante -Sédative et hypnotique

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32 A- Mécanisme daction Récepteurs du GABA Stimulation de lactivité des neurones inhibiteurs Diminution de lexcitabilité de la cellule nerveuse Rôle de la demi-vie

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34 B- Les principales BZD anxiolytiques BZD à t1/2 courte ou intermédiaire clotiazepam (VERATRAN) (t1/2 = 5h) oxazepam (SERESTA) (t1/2 = 10h) alprazolam (XANAX) (t1/2 = 12h) lorazepam (TEMESTA) (t1/2 = 12h) bromazepam (LEXOMIL) (t1/2 = 20h)

35 BZD à t1/2 longue diazepam (VALIUM) (t1/2 = 32h) Voie orale / Voie injectable clorazepate dipotassique (TRANXENE) (t1/2 = 40h) Voie orale / Voie injectable Délivrance TRANXENE 20mg

36 clobazam (URBANYL) (t1/2 = 20 à 50h) Voie orale prazépam (LYSANXIA) (t1 /2 = 65h) Voie orale nordazepam (NORDAZ) (t1/2 = 65h) Voie orale loflazepate déthyle (VICTAN) (t1/2 = 77h) Voie orale

37 C- Propriétés pharmacocinétiques Résoption digestive rapide T ½ variable Dégradation hépatique Élimination urinaire Passage transplacentaire et dans le lait maternel

38 D- Indications thérapeutiques Anxiété Insomnies Agitation Delirium tremens Affections psychosomatiques Contractures musculaires Épilepsie Crise convulsive Tétanos Énurésie Anesthésie

39 E- Effets indésirables Somnolence Vertiges Asthénie Hypotonie musculaire Amnésie antérograde Réactions paradoxales Modifications de la libido Réactions allergiques Dépendance psychique !!! (Syndrome de sevrage ou phénomène rebond) Surdosage !!!

40 F- Contre-indications des BZD Hypersensibilité Insuffisance respiratoire Apnée du sommeil Insuffisance rénale ou hépatique Myasthénie Allaitement Grossesse Alcool

41 G- Intéractions médicamenteuses Déconseillé Alcool Précautions demploi Cimétidine Phénytoïne A prendre en compte Dépresseurs du SNC Morphiniques, barbituriques, autres BZD Clozapine

42 II- LES CARBAMATES Méprobamate (EQUANIL) Indications : Voie orale: anxiété, insomnies, contractures musculaires Voie injectable: agitation, delirium tremens, crise dangoisse, prémédication

43 Propriétés : Anxiolytique, sédatif, myorelaxant, hypnotique Pharmacocinétique : résoption digestive rapide, T1/2 de 6 à 16h, métabolisation hépatique, élimination urinaire, passage transplacentaire et dans le lait maternel Effets indésirables : Somnolence diurne, dépendance et sevrage Allergies, nausées, vomissements, diarrhée, céphalées, vertiges, ataxie, excitation …

44 Surdosage : Somnolence, coma, défaillance respiratoire, insuffisance circulatoire Ttmt : lavage gastrique + traitement symptomatique Contre-indications : Insuffisance respiratoire, grossesse, allaitement, enfant (forme orale à 400mg et forme inj) Interactions médicamenteuses : Alcool, médicaments dépresseurs du SNC

45 III- AUTRES ANXIOLYTIQUES BUSPIRONE (BUSPAR) -Pas deffet sédatif,myorelaxant, anticonvulsivant -Délai daction 1 à 3 semaines -Pas de dépendance, ni de sevrage -Pas daltération des capacités psychomotrices ou cognitives

46 Mécanisme daction : Agoniste des récepteurs 5HT1 Effets indésirables : Nausées, vertiges, céphalées Précautions demploi : Conducteurs, utilisateurs de machines Prescrire à doses progressives

47 HYDROXYZINE (ATARAX) Anxiolytique, sédatif Propriétés anti-H1 et anticholinergiques Effets indésirables : Effets atropiniques Somnolence diurne PE chez les conducteurs et les utilisateurs de machines

48 PROPRANOLOL (AVLOCARDYL) Bêtabloquant Indiqué dans le « trac » avec manifestations fonctionnelles cardiaques


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