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MYORELAXANTS – ANTISPASTIQUES Nadine OBOA – Pharmacien GH Charles FOIX- Jean ROSTAND.

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1 MYORELAXANTS – ANTISPASTIQUES Nadine OBOA – Pharmacien GH Charles FOIX- Jean ROSTAND

2 LES MYORELAXANTS – LES ANTISPASTIQUES I- GENERALITES - DEFINITIONS La spasticité : exagération ou augmentation de la La spasticité : exagération ou augmentation de la réponse de contraction musculaire à létirement La contracture : contraction involontaire et prolongée La contracture : contraction involontaire et prolongée dun muscle Les myorelaxants (= Décontracturants) et les antispastiques sont des médicaments utilisés dans le traitement symptomatique des contractures aigues ou chroniques,souvent douloureuses et invalidantes.

3 VOIES PRINCIPALES DE LA MOTRICITE MUSCULAIRE (Voir schéma- Annexe)

4 PHYSIOPATHOLOGIE DE LA MOTRICITE MUSCULAIRE Les médicaments de la pathologie de la contraction musculaire sont utilisés dans deux circonstances principales : En rhumatologie (lors des lésions ostéoarticulaires) et en En rhumatologie (lors des lésions ostéoarticulaires) et en Traumatologie, où les contractures musculaires relèvent dune exagération des réflexes polysynaptiques nociceptives par stimulation intense des fibres fines. En Neurologie, dans le traitement de la spasticité, où des lésions du En Neurologie, dans le traitement de la spasticité, où des lésions du faisceau pyramidal (hémiplégie, paraplégie, dystonies,...) entraînent une rupture de léquilibre entre les influences descendantes (issues du tronc cérébral) inhibitrices et excitatrices contrôlant le réflexe myotatique (= réflexe détirement) et le tonus musculaire.

5 PHYSIOPATHOLOGIE DE LA MOTRICITE MUSCULAIRE Cette perturbation entraîne à léchelon médullaire : Une hyperactivité des motoneurones alpha, innervant à partir de la corne antérieure de la moelle, les muscles fléchisseurs et extenseurs. Une hyperactivité des motoneurones alpha, innervant à partir de la corne antérieure de la moelle, les muscles fléchisseurs et extenseurs. Une hyperactivité des motoneurones gamma innervant la partie contractile du fuseau neuromusculaire Une hyperactivité des motoneurones gamma innervant la partie contractile du fuseau neuromusculaire Une diminution de lactivité des interneurones médullaires responsables de Une diminution de lactivité des interneurones médullaires responsables de linhibition pré synaptique.

6 II- STRATEGIE THERAPEUTIQUE Les médicaments ayant la propriété myorelaxante ou antispastique vont ainsi agir : Sur le muscle, en relâchant la fibre striée ou en bloquant la transmission nerf/muscle (action périphérique) Sur la moelle épinière, en renforçant lactivité défaillante des neurones responsables de linhibition présynaptique (action médullaire) Sur les structures centrales, en restaurant léquilibre entre les influences inhibitrices et excitatrices descendantes (action centrale)

7 CLASSIFICATION Les médicaments utilisés peuvent être regroupés en 3 classes: 1- Médicaments à action directe sur la fibre musculaire Dandrolène DANTRIUM : Il na pas daction centrale et va agir exclusivement sur la fibre musculaire striée en inhibant la libération de calcium. Dandrolène DANTRIUM ® : Il na pas daction centrale et va agir exclusivement sur la fibre musculaire striée en inhibant la libération de calcium. 2- Médicaments à action médullaire Baclofène LIORESAL Baclofène LIORESAL ® Dérivé du GABA (acide gamma amino butyrique), neuromédiateur au niveau de la moelle épinière, il renforce linhibition présynaptique et atténue les contractures spastiques. Méphénesine DECONTRACTYL Méphénesine DECONTRACTYL ® Il inhibe lactivité des interneurones. La durée daction est très brève (Moins deffets secondaires) Thiocolchicoside COLTRAMYL, MIOREL Thiocolchicoside COLTRAMYL ®, MIOREL ® Il inhibe les réflexes médullaires polysynaptiques.

8 CLASSIFICATION 3- Médicaments à action centrale Les benzodiazépines : connues pour leurs propriétés sédatives, Les benzodiazépines : connues pour leurs propriétés sédatives, anxiolytiques et antiépileptiques, leur action myorelaxante sexprime en agissant sur la moelle épinière en renforçant linhibition pré synaptique du GABA (comme le baclofène) DiazépamVALIUM, le plus actif DiazépamVALIUM ®, le plus actif Tétrazépam MYOLASTAN, le plus utilisé. Tétrazépam MYOLASTAN ®, le plus utilisé.

9 B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS UTILISES Les médicaments à action directe sur la fibre Principes actifs Posologie Effets indésirables Contre indications DandrolèneDANTRIUM Voie orale : Spasticité pyramidale :25mg/j puis augmentation progressive jusquà 100 à 200 mg/j en 2 ou 3 prises aux repas (La voie IV est réservée au traitement de lhyperthermie maligne per anesthésique >Psychiques : somnolence, vertiges, asthénie, confusion mentale >Digestifs : hépatite cytolique ( doses >300mg/jour), nausées, vomissements, gastralgies >Urinaires : incontinence urinaire, coloration des urines en orange >Cutanées : Eruptions cutanées acnéiforme Insuffisance hépatique grave

10 B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS UTILISES Les médicaments à action médullaire(1) Principes actifs Posologie Effets indésirables Contre indications BaclofèneLIORESAL Progressive : Débuter par 5 mg x3/j puis augmentation tous les 3 jours de 5 mg x3/j jusquà atteindre en moyenne 30 à 75 mg/j >Neurologiques : Somnolence, asthénie, vertiges, confusion, dépression respiratoire, hypotonie musculaire, tremblements.. >Digestifs : Nausées, vomissements, constipation, rarement diarrhées, anorexie, sécheresse buccale >Cardio-vasculaires : Hypotension, bradycardie >Absolues : hypersensibilité au baclofène Enfant de moins de 6 ans >Relatives : Femme enceinte (1 er trimestre) ThiocolchicosideCOLTRAMYL MIOREL MIOREL Traitement dappoint des contractures musculaires en rhumatologie Voie orale :1 comprimé x 2 à 4/j (jusquà 8comprimé/j) En IM stricte : 1 ampoulex2/j (jusquà 4 ampoules/j) >Digestifs : gastralgies, diarrhées (Réduire la posologie ou utiliser un pansement gastrique >Manifestations allergiques cutanées Antécédents allergiques au thiocolchicoside

11 B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS UTILISES Les médicaments à action médullaire(2) Principes actifs Posologie Effets indésirables Contre indications MéphénesineDECONTRACTYL 6 à 12 comprimés/j en 3 à 4 prises >Somnolence, asthénie (utiliser avec prudence chez les conducteurs et utilisateurs de machines) >Réactions allergiques cutanées >Hypersensibilité connue à la méphénesine >Porphyrie

12 B- PRINCIPAUX MEDICAMENTS UTILISES Les médicaments à action centrale Principes actifs Posologie Effets indésirables Contre indications TétrazépamMYOLASTANProgressive : Commencer par 50 mg le soir, puis augmenter chaque jour dun demi comprimé (25 mg) jusquà attendre la dose de 100 mg à répartir en 2 à 3 prises Diminuer la posologie de moitié chez le sujet âgé. En rapport avec la sensibilité du sujet et de la dose ingérée : >Sensations ébrieuses >Asthénie, baisse de la vigilance, somnolence, >hypotonie musculaire >Irritabilité, agressivité, agitation, troubles du comportement >Dépendance physique et psychique avec syndrome de sevrage à larrêt du traitement >Réactions allergiques : prurit, urticaire Modification de la libido >Hypersensibilité connue aux benzodiazépines >Insuffisance respiratoire sévère >Syndrome dapnée du sommeil >Insuffisance hépatique sévère>Myasthénie>Grossesse

13 III- SOINS INFIRMIERS ADMINISTRATION Il est recommandé de prendre tous ces médicaments avec un grand verre deau Baclofène : Ne pas interrompre brutalement le traitement (risque de troubles psychiques = état confusionnel, maniaques ou paranoïdes, hallucinations, convulsions).

14 III- SOINS INFIRMIERS SURVEILLANCE Dantrolène : Surveillance hépatique régulière Dantrolène : Surveillance hépatique régulière En cas de symptômes évoquant une hépatite en phase aigue AsthénieAnorexiePruritCéphaléesNausées Vomissements Arrêt du traitement Baclofène : Baclofène : Surveiller la tension artérielle, surtout si traitement en cours dantihypertenseur (majoration de leffet) Surveiller également les signes de surdosage (mêmes manifestations que lhépatite en phase aigue Arrêt du traitement

15 SOINS INFIRMIERS Méphénesine : Surveiller les signes cliniques dun surdosage Méphénesine : Surveiller les signes cliniques dun surdosage Hypotension musculaire Hypotension artérielle Troubles visuels Incoordination motrice Paralysie respiratoire Traitement symptomatologique (Décision médicale)


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