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Les antibiotiques utilisés en médecine vétérinaire P.L. TOUTAIN ECOLE NATIONALE VETERINAIRE T O U L O U S E Update Fev 2012 Pour aller sur notre site si.

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1 Les antibiotiques utilisés en médecine vétérinaire P.L. TOUTAIN ECOLE NATIONALE VETERINAIRE T O U L O U S E Update Fev 2012 Pour aller sur notre site si vous avez récupéré nos diapositives ailleurs 1

2 Ressources vétérinaires Consulter le site web de lAAVPT pour avoir accès gratuitement à une série de monographies sur les antibiotiques utilisés en médecine vétérinaireConsulter le site web de lAAVPT pour avoir accès gratuitement à une série de monographies sur les antibiotiques utilisés en médecine vétérinaire Pour voir le RCP des Médicaments vétérinaires autorisés en FrancePour voir le RCP des Médicaments vétérinaires autorisés en France 2

3 Antibiotiques : définitions Antibiotique : substance chimique, produite par un organisme vivant, qui, administrée à un organisme, peut bloquer la croissance d'autres microorganismes ou même les détruire sans intoxiquer l'hôte Anti-infectieux : antibiotiques naturels et de synthèse, sulfamides Antimicrobiens : antibiotiques / sulfamides, antifongiques Antiseptiques : anti-infectieux à usage externe Désinfectants : anti-infectieux pour le matériel Update mars

4 Classification des antibiotiques 50 antibiotiques ont reçu leur AMM Répartition en 11 familles Nécessité de connaître les caractères généraux de la famille et les avantages distinctifs des différents membres d'une famille 4

5 Familles d'antibiotiques Bêtalactamines pénicillines / céphalosporines Aminosides Phénicolés Tétracyclines Macrolides & apparentés Polypeptides Sulfamides Quinolones Nitro-imidazolés Dérivés des nitrofuranes Dérivés du noyau Benzyl - Pyrimidine voir la liste des antibiotiques donnée par J Euzeby 5

6 Introduction des nouvelles classes dantibiotiques 6

7 Classification des antibiotiques en fonction de leurs spectres dactivité Gram + et Cocci Gram -Bacille Gram - A large spectreSpécifiques Pénicilline G Pénicillines antistaphylococciques cloxacilline méthicilline en association: avec ac.clavulanique Lincomycine Clindamycine Macrolides Ampicilline Amoxycilline Aminoglycosi des Polypeptides Furanes Quinolones Sulfamides / TMP Céphalosporines (variable avec génération) Phénicolés Tétracyclines Antifongiques griséofulvine Kétoconazole 7

8 Classification des antibiotiques étendue du spectre Très large - Tétracyclines, Chloramphénicol, Amoxycilline TMP / Sulfamides Large - Aminosides / Nitrofuranes Prédominance Gram + - Bêtalactamines G / Macrolides et apparentés/ Bacitracine Spectre étroit - Gram - : Polypeptides / Quinolones - Gram + : Cloxacilline 8

9 Les Pénicillines (Pénams) 1- Groupe G : Benzylpénicilline (Pénicilline G); Bacille Gram+ & cocci Gram-Benzylpénicilline (Pénicilline G); - Pénicilline G (Na +, K + ) (Nombreuses préparations) - Procaïnate de pénicilline (forme retard ) souvent en association - Benzathine de pénicilline (Shotapen,Virbac) ( forme retard )- Benzathine de pénicilline (Shotapen,Virbac) -Pénéthacilline iohydrate ou penethamate (ester de penicillne) (Penetavet*, Boehringer)Pénéthacilline iohydrate ou penethamate (ester de penicillne) 2- Groupe A : à large spectre mais sensible aux pénicillinases staphylococciques - Ampicillines ( Na +, trihydrate ) (Nombreuses préparations)Ampicillines - Amoxycilline ( Na +, trihydrate ) ( Clamoxyl *,Pfizer)- Amoxycilline - Association avec l'ac. clavulaniqueAssociation avec l'ac. clavulanique ( Synulox *, PFIZER ) qui inhibe les bêtalactamases 3- Groupe M : résistant aux pénicillinases (S. aureus) - Cloxacilline : (Orbenin *,Pfizer);Cloxacilline : (Orbenin *,Pfizer); -Dicloxacilline (Diclomam*, Vétoquinol) -Oxacilline (Stapenor*, Bayer) -Nafcilline (Nafpenzal*, MSD)Nafcilline (Nafpenzal*, MSD) 9

10 Les Pénicillines Caractères généraux (1) 1- Pénicilline G - Active contre cocci Gram + et Gram - - Active contre bacille Gram + - Inactivée par les staphylocoques producteurs de pénicillinases 2- Pénicillines à large spectre ( Amoxycilline, Ampicilline ) - Spectre élargi vers les Gram - - Inactivées par pénicillinases - Actives par voie orale 3- Groupe de la cloxacilline - Même spectre que Peni G mais moins efficace - Non inhibée par pénicillinases staphylococciques 10

11 Les Pénicillines Caractères généraux (2) Peu toxiques Agissent sur la synthèse de la paroi en se fixant sur des protéines membranaires ou PBP et en inhibant la synthèse des peptidoglycanes Relativement bon marché Synergiques avec les aminosides Antagonisme avec les antibiotiques bactériostatiques 11

12 Les Pénicillines Caractères généraux (3) Propriétés cinétiques Pénicilline G Mauvaise biodisponibilité orale Elimination active par le rein Elimination rapide nécessité de forme retard (Pénicilline procaïne, Benzathine benzylpénicilline) Ampicilline / Amoxycilline administrable par voie orale Plus liposoluble (Aminopénicilline) 12

13 Les Pénicillines Caractères généraux (4) Prévention de la dégradation par les bêtalactamases 1 - Molécule "résistante" : Cloxacilline Comporte un groupement isoxazole qui empêche l'accès des bétalactamases 2 - Inhibiteurs des bêta-lactamases : Ac. clavulanique Substance sans action antibiotique Forment avec les bétalactamases des complexes stables (composé suicide) 13

14 Céphalosporines (Céphems) Caratères généraux Groupe voisin des Pénicillines - Le cycle 6-amino-pénicillanique (pentagonal) est remplacé par un cycle dihydrothiazine (hexagonal) ce qui offre des sites supplémentaires de substitution 14

15 Classification des céphalosporines (classification de Wise1997) Les 4 Critères de classification 1.Etendue du spectre: de Gram + vers Gram - 2.Résistance aux bêta-lactamases (plus de 400) 1.De S. aureus 2.Des entérobactéries 3.Des céphalosporinases 3.Voie dadministration: orale vs. parentérale 4.Puissance de lactivité mesurée par le niveau de la CMI : moyenne ou forte (CMI très basse) 15

16 Les Céphalosporines Première génération (Gram + ) Céfalexine (Rilexine *, Virbac) Cefalonium (Cepravin*,MSD) Céfapirine (Céfatar *, MSD)Céfapirine Céfazoline (Cefovet*,Merial) Deuxième génération (spectre intermédiaire ) Troisième génération (spectre accru sur les Gram - ) Ceftiofur (Exenel *, Pfizer) Céfopérazone (Pathozone *, Pfizer) Céfovécine (Convenia, Pfizer) Quatrième génération Cefquinome (Cobactan*, Intervet) 16

17 Classification des céphalosporines Première génération 1.Spectre: surtout Gram + & inactive sur Pseudomonas 2.Bêta-lactamases 1.Résistance à celle de S. Aureus 2.Sensibilité à celle des entérobactéries 3.Sensible aux céphalosporinases 3.Voies dadministration 1.Parentérale : Céfazoline 2.Orale: Céfalexine 4.Modérément actives 17

18 Classification des céphalosporines deuxième génération 1.Spectre: extension du spectre vers les entérobactéries mais inactive sur Pseudomonas 2.Bêta-lactamases 1.Résistance à celle de St. Aureus 2.Meilleure résistance à celle des entérobactéries que première génération 3.Relative résistance aux céphalosporinases 3.Voies dadministration 1.Orale & parentérale 4.Modérément actives 5.Non commercialisé en MV (France) 18

19 Classification des céphalosporines troisième génération (C3G) 1.Spectre: extension du spectre vers les entérobactéries mais diminution de lactivité sur les Gram + ; certaines sont actives contre Pseudomonas comme la céfopérazone mais la plupart ne le sont pas notamment le ceftiofur 2.Bêta-lactamases 1.Résistance aux bêta-lactamases 2.Résistance aux céphalosporinases 3.Voies dadministration 1.Orale: non commercialisée en MV (Fr) 2.Parentérale: Ceftiofur (Excenel); Céfovécine (Convenia) ; céfoperazone 4.Accroissement important de l'activité; CMI très basses, notamment pour bacille à gram -) 19

20 Classification des céphalosporines Quatrième génération 1.Spectre: Bonne activité à la fois sur les Gram + & les Gram – mauvaise activité contre Pseudomonas 2.Bêta-lactamases Résistance aux bêta-lactamases & aux céphalosporinases 3.Voies dadministration Parentérale: Céfquinome (Cobactan) 4.Accroissement important de l'activité; CMI très basses, notamment pour bacille à gram - 20

21 Les bêta-lactamases Pénicillinase de St.aureus Pénicillinases des Gram - Céphalospo- rinases BLSE Extracellulaire +--- périplasmique -+++ chromosomique --+- Plasmidique ++-+ Inductible +-+- Constitutive -+++ Inhibée par ac.clavulanique ++-+ BLSE=Bêta-lactamases à spectre étendu 21

22 Pseudomonas Ce genre comprend plus d'une centaine despèces ubiquitaires (dont Pseudomonas aeruginosa aussi appelé dénommé Bacille pyocyanique) Pseudomonas aeruginosaBacille pyocyanique Rôle pathogène Chez l'homme, l'espèce Pseudomonas aeruginosa (appelé aussi bacille pyocyanique) intervient fréquemment comme pathogène opportuniste. Elle se retrouve en flore de transit sur la peau et les muqueuse et cause des surinfections de plaies ou brûlures.pathogène opportuniste Chez des individus immunodéprimés elle peut être la cause de diverses infections cutanées et viscérales voire même de septicémie.immunodépriméssepticémie Elle comporte un risque particulièrement élevé d'infections nosocomiales (contractées par l'intermédaire de soins en milieu hospitalier).infections nosocomiales 22

23 Les Aminosides Dihydrostreptomycine ( nombreuses spécialités) Néomycine ( nombreuses spécialités) Apramycine (Apramycine *, Apralan *, Lilly)Apramycine (Apramycine *, Apralan *, Lilly) Gentamicine (Forticine *, Vetoquinol)Gentamicine (Forticine *, Vetoquinol) Kanamycine (Kanacilline *, Ceva) Spectinomycine (Spectam *, Ceva)Spectinomycine Framycetine (Bieskadog*, Ceva) 23

24 Les Aminosides Caractères généraux 1. Spectre large Gram négatif et Gram + sauf les streptocoques inactifs sur tous les anaérobies Actifs sur pseudomonas (amikacine) Bactéricidie de type "Concentration - dépendant" Propriétés cinétiques similaires ( très hydrosolubles ) - mauvaise absorption digestive - faible diffusion tissulaire Effets secondaires : oto- et néphrotoxicité 24

25 Les Phénicolés Chloramphénicol Spectre large y compris sur Chlamydia et Rickettsies Cysticat*,sogeval* ( supprimé du marché en 1994 pour les animaux de rente) Thiamphénicol usage local (Negerol* aerosol, Ceva) Florfénicol (Nuflor*, Schering-Plough)Florfénicol spectre large bonne diffusion pas de risque hématologique irréversible 25

26 Les Tétracyclines Première génération - Tétracycline - Oxytétracycline (Terramycine *, Pfizer)Terramycine *, Pfizer - Chlortétracycline (Auréomycine *, Merial);nombreux prémélangesAuréomycine *, Merial Deuxième génération Doxycycline (Ronaxan *, Merial) Doxycycline (Ronaxan *, Merial) spectre large bonne diffusion sauf LCR, articulation pénétration intracellulaire (mycoplasmes, rickettsies, chlamydia) 26

27 MacrolidesMacrolides et apparentés Les « MLS » Macrolides Erythromycine ( base, estocelate, thiocyanate ) Spiramycine (Suanovil *, Merial)Spiramycine (Suanovil *, Merial) Tylosine (Tylan *, Elanco)Tylosine (Tylan *, Elanco) Josamycine (Alpacine*, Virbac) Tilmicosine (Micotil *, Elanco)Micotil *, Elanco Tulathromycine (Draxxin*, Pfizer)Tulathromycine elle se différencie des autres macrolides par sa longue durée dactivité qui est en partie due à ses 3 groupes aminés, cest pourquoi elle fait partie de la sous-classe des «triamilides» Gamithromycine (Zactran, Merial) Gamithromycine Tildipirosine (Zuprevo, MSD) 27

28 Macrolides et apparentés LincosamidesLincosamides Clindamycine (Antirobe *, Pfizer)Clindamycine (Antirobe *, Pfizer) Lyncomycine (Lincocine *, Pfizer)Lyncomycine (Lincocine *, Pfizer) –Souvent associée à la spectinomycine (Linco-spectin 100, Pfizer)Linco-spectin 100, Pfizer Pirlymicine (Pirsue*, Pfizer)Pirlymicine 28

29 Macrolides et apparentés Pleuromutilines –Tiamuline (Cevamuline *, Ceva)Tiamuline (Cevamuline *, Ceva) entérocolite du lapin –Valnémuline (Econor*, Novartis)Valnémuline (Econor*, Novartis) utilisé pour le traitement et la prévention de la dysenterie du porc et de la pneumonie enzootique du porc 29

30 Macrolides caractéristiques générales 1. Spectre limité & similaire à celui de la pénicilline: coque Gram + et Gram – bacille gram + 2.Actifs sur les mycoplasmes 3.Totalement inactifs surles entérobactéries et Pseudomonas 4. Remplacent les pénicillines en cas d'allergie 30

31 Polypeptides Suractif (détergent) - Colistine (Polymyxine E ) nombreuses préparations, -Colistiméthate (Belcopeni*, Coophavet) - Polymyxine B collyres, susp auriculaires Non suractifs : Bacitracine (Bacivet S*,Alpharma) - Spectre étroit : bacilles Gram - sauf proteus - Entérocolite du lapin 31

32 Quinolones Première génération Ac. oxolinique (Inoxyl *, Biové)Inoxyl *, Biové Deuxième génération Fluméquine (Flumiquil *, Ceva)Fluméquine (Flumiquil *, Ceva) (administrable par voie systèmique) Troisième génération (fluoroquinolones) Enrofloxacine (Baytril *, Bayer)Enrofloxacine (Baytril *, Bayer) Danofloxacine (Advocine 180*Pfizer)Advocine 180*Pfizer Ibafloxacine (Ibaflin*, MSD)Ibafloxacine (Ibaflin*, MSD) Marbofloxacine (Marbocyl*Vetoquinol)Marbofloxacine (Marbocyl*Vetoquinol) Difloxacine (Dicural,Pfizer)Difloxacine (Dicural,Pfizer Orbifloxaxine (Orbax* MSD)Orbifloxaxine (Orbax* MSD) Pradofloxacine (Veraflox, Bayer) 32

33 Quinolones caractéristiques générales 1- Première génération Gram – sauf Pseudomonas Acide Oxolinique (Inoxyl*Biové;Oxomid*Virbac)Acide Oxolinique 2- Fluméquine (Flumiquil*, Ceva)Fluméquine (Flumiquil*, Ceva) Première quinolone utilisable pour les infections systémiques 3- Fluoroquinolones récentes - spectres élargi à pseudomonas et les staphylocoques - propriétés PK favorables - infections GI et respiratoires - Problème de la diffusion des résistances vers l'homme 33

34 Rifamycines (Ansamycines) Antibiotiques macrocycliques à large spectre –Rifampicine (ou rifampine) ( Rifadine*Sanofi-Aventis)Rifampicine –Dérivés hemi-synthétique de la rifamycine B –Molécule utilisée dans le traitement de la tuberculose, chez lhomme mais cet usage est interdit chez lanimal –Utilisé en MV contre différents germes intracellulaires dont Rhodococcus equi –Pénètre bien dans les zones purulentes –Résistance vite acquise –Inducteur enzymatique (dont une auto-induction) –Rifaximine ( Fatrox* Vetoquinol) utilisé dans une pommade intramammaireFatrox* Vetoquinol 34

35 SulfamidesSulfamides / Sulfones Action courte - Sulfaméthizol - Sulfathiazol - Sulfadimidine (sulfadimérazine ) Action semi - retard - Sulfaméthoxazole - Sulfadiazine Action retard - Sulfadiméthoxine - Sulfaméthoxypyridazine 35

36 Sulfamides / Sulfones Spectre théoriquement large mais nombreuses résistances 36

37 Dérivés du noyau Benzyl - Pyrimidine Triméthoprime Baquiloprime spectre large Associés aux sulfamides L association sulfamides - TMP est à spectre large 37

38 Dérivés des nitrofuranes Nitrofurantoïne (Cystidog*, Sogeval)Cystidog*, Sogeval Furazolidone (Alaserine*, Virbac) Furaltadone (Trefurcan*, Sogeval) Large spectre (Gram + et surtout Gram -) surtout utilisés dans les infections intestinales et urinaires Développement lent des résistances Interdits en élevage 38

39 Dérivés des nitro-imidazolés Metronidazole spectre limité aux anaérobies surtout les bacilles Gram – et les Gram + sporulés en association avec la spiramycine (Stomorgyl, Merial) Dimétridazole - traitement de l'histomonose (dindon), de la trichomonose (pigeon) - prévention et traitement de l'entérite hémorragique du porc Ronidazole - Produit actif sur les anaérobies stricts - Actifs sur certains parasites (protozoaires) - Potentiellement mutagène et carcinogène (Ronidazole) Pour mémoire car interdits en élevage : 39


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