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ANTALGIQUES ANTIPYRETIQUES F Bertrand Cours IFSI 03/06/09.

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1 ANTALGIQUES ANTIPYRETIQUES F Bertrand Cours IFSI 03/06/09

2 ANTIPYRETIQUES Classification Dérivés du paraaminophénol Paracétamol Antiinflammatoires non stérïdiens Aspirine Palier I (échelle OMS)

3 ANTIPYRETIQUES Paracétamol PARACETAMOL Action antipyrétique et antalgique Pharmacocinétique Bonne biodisponibilité par voie orale Faible liaison aux proteïnes plasmatiques, excluant les risques dinteraction liés à cette propriété (cf aspirine) Excrétion rénale importante (90%) Temps de demi vie plasmatique denviron 2 3 heures Métabolisme hépatique (métabolite toxique,normalement neutralisé par le glutathion, présent au niveau hépatique)

4 ANTIPYRETIQUES Paracétamol SURDOSAGE: Nécrose des cellules hépatiques Antidote: administration orale ou parentérale dacethyl cystéïne, précurseur du glutathion, avant la 6 ième heure après lintoxication. Hépatotoxicité: doses de paracétamol>7 à 10 gr chez ladulte et 125 mg/kg chez lenfant.

5 ANTIPYRETIQUES Paracétamol Effets indésirables Bonne tolérance;effets indésirables rares aux doses thérapeutiques Manifestations cutanées type « allergique », rash avec erythème, urticaire et/ou prurit. Exceptionnellement: bronchospasme,accidents hématologiques

6 ANTIPYRETIQUES Paracétamol Synthèse et aspects pratiques Posologie chez ladulte: 0.5 à 1 gr toutes les 4 à 6 heures jusquà 4 gr/j. Voie intraveineuse : Perfalgan: 1 gr toutes les 6 heures sans dépasser 4 gr/24h. Très bonne tolérance :antalgique de choix chez lenfant et la femme enceinte. En association à la codéine :palier II

7 ANTIPYRETIQUES Antiinflammatoires non stéroïdiens Propriétés et mécanisme daction Quatre propriétés dont lexpression dépend des doses utilisées: Anti-inflammatoire Antalgique Antipyrétique Antiagrégant plaquettaire (plus marqué avec laspirine) Mécanisme commun : inhibition des cyclo-oxygénases qui aboutit à une diminution de la synthèse des prostaglandines

8 Antipyretiques antiinflammatoires non stéroïdiens Principales propriétés physiologiques des prostaglandines Conséquences pour laspirine et les AINS Diminution secrétion acide gastrique Augmentation secrétion du mucus Protection muqueuse gastrique Toxicité gastrique (EI/CI) Sensibilisation des nonicepteurs aux agents algogènes Effet hyperalgésiant médullaire Activité antalgique (ET) Effet vasodilatateur Action pro inflammatoire Activité anti-inflammatoire (ET)

9 ANTIPYRETIQUES antiinflammatoires non stéroïdiens Effet hyperthermisantActivité antipyrétique (ET) Régulation de lagrégation plaquettaire Activité antiagrégante (ET/EI/CI) Augmentation de la filtration glomérulaire Insuffisance rénale (EI/PC) Activation du travail utérinRetard et ralentissement du travail utérin (EI/CI)

10 ANTIPYRETIQUES Antiinflammatoires non stéroïdiens Pharmacocinétique Métabolisme hépatique Liaison protéique importante doù risque dinteractions médicamenteuses Excrétion rénale Effets indésirables Troubles gastro-intestinaux Syndromes hémorragiques Accidents rénaux (à type dinsuffisance rénale fonctionnelle) Autres effets sans relation avec leur influence sur la synthèse des prostaglandines: Accidents cutanés manifestations dhypersensibilité Troubles neurosensoriels Troubles hématologiques type cytotoxique Troubles hépatiques

11 ANTIPYRETIQUES Antiinflammatoires non stéroïdiens Synthèse et aspects pratique Leur prescription doit tenir compte du terrain des patients Contre indications liées à leurs propriétés pharmacologiques: ulcère gastroduodénal, antécédents dhypersensibilité; maladies hémorragiques Précaution demploi chez personnes âgées, insuffisance rénale ou cardiaque… Association de deux AINS injustifiée


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