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AINS et gériatrie Zrour-Hassen Saoussen Service de Rhumatologie Monastir.

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1 AINS et gériatrie Zrour-Hassen Saoussen Service de Rhumatologie Monastir

2 Introduction La prescription des AINS est bien particulière chez le sujet âgé Principe +++ : rapport bénéfice/risque Certaines pathologies inflammatoires fréquentes à cet âge La douleur est une urgence thérapeutique en gériatrie Evaluation souvent plus difficile, prescripteur est souvent perdu devant une poly-pathologie, une plainte floue. La surveillance doit être rigoureuse, précautions +++

3 Causes médicamenteuses de décès Arch Intern Med Oct 22;161(19): Cardio-vasculaire 61 hypotension, déshydratation, bloc aurico-ventriculaire… Anti-asthmatique 55 arythmie, infarctus du myocarde, arrêt cardiaque… Anti-thrombotique 45 hémorragie cérébrale, hémorragie digestive Antibiotiques 14 colite pseudo-membraneuse, insuffisance rénale, hépatique… Anti-psychotique, anxiolytique 12 dépression respiratoire, sédation Antalgiques 12 dépression respiratoire AINS 6 hémorragie digestive

4 4

5 Leukaemia AIDS NSAID toxicity Multiple myeloma Asthma Cervical cancer Hodgkins disease Les AINS sont une cause majeure de mortalité chez lhomme 0 5,000 10,000 15,000 20,000 25,000 Mortalité aux USA pour différentes causes en 1997 Wolfe et al 1999 Cause of death 5

6 AINS et personne âgée ? Pas dAINS ou Naproxène + IPP ?

7 Les AINS : Qui sont ils ? Ce sont des médicaments ayant une action symptomatique contre linflammation. Ils ont des propriétés : analgésique anti-inflammatoire antipyrétique Tous les AINS possèdent le même mécanisme daction : inhibition des Cyclooxygénases ou COX. Ces COX interviennent dans la synthèse des prostaglandines dans lorganisme

8 AINS : mécanismes daction Il existe 2 types de COX : – La COX 1, dite « constitutive » : toujours présente dans lorganisme (notamment dans lestomac et les reins) – La COX 2, dite « inductive » : absente à létat basal et induite lors de phénomènes inflammatoires. provoquerait la libération des prostaglandines impliquées dans les processus de linflammation.

9 Mécanisme des effets indésirables des AINS Les prostaglandines sont impliquées dans la régulation des actions suivantes : – douleur – hyperthermie – agrégation plaquettaire – protection gastrique – vasodilatation rénale – motricité utérine – motricité bronchique

10 Rappel sur la réaction inflammatoire Acide arachidonique Cyclo-oxygénase COX1 Prostaglandines physiologiques Défense de la muqueuse gastrique Flux sanguin rénal Agrégation plaquettaire Cyclo-oxygénase COX2 Prostaglandines pro inflammatoires Vasodilatation Effet algogène Effet pyrogène Phospholipase A2 Membrane cellulaire 10

11 Acide arachidonique Cyclo-oxygénase COX1 Prostaglandines physiologiques Effets bénéfiques Anti-inflammatoire Antalgique Antipyrétique Cyclo-oxygénase COX2 Prostaglandines pro inflammatoires Effets secondaires Toxicité gastrique Toxicité rénale Allongement du T.S. Phospholipase A2 Membrane cellulaire A.I.N.S. 11

12 Action ULCERIGENE gastrique, Prévention chez les patients à risque (âge > 65 ans, ATCD dulcère gastroduodénal) par ladministration concomitante dun IPP. Cet effet est commun à tous les AINS, à toutes les formes galéniques et voie dadministration (orale, rectale et parentérale). Mineurs :10 à 30% Gastralgies, nausées, vomissements, douleurs abdominales, effets dose-dépendant Graves :0.5 à 3% des cas ulcère gastrique, perforation dulcère, hémorragies digestives, Médicaments à prendre au milieu des repas

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14 Rétention hydrosodée (œdèmes, HTA) Insuffisance rénale fonctionnelle dorigine hémodynamique Possible insuffisance rénale aigüe notamment chez le sujet âgé. Asthme et bronchospasme Par augmentation de la synthèse des leucotriène surtout AINS classiques Autres : allergies, manifestations cutanées, hépatiques, rénales (néphropathie interstitielle, nécrose papillaire), hématologiques, neurosensorielles...

15 Pharmacocinétique Résorption per os : excellente. Forte liaison aux protéines plasmatiques nombreuses interactions médicamenteuses ½ vie variable : longue (Feldène, phénylbutazone), Intermédiaire (Apranax), Courte (Profenid, Voltarene) Bonne diffusion vers les sites articulaires Métabolisme : hépatique. Elimination urinaire 15

16 Interactions Médicamenteuses Nombreuses +++. AINS entre eux : majoration du risque ulcérogène et hémorragique AVK et héparine : risque hémorragique Méthotrexate : augmentation de sa toxicité hématologique Lithium : Augmentation de sa concentration sanguine Phenytoine : augmentation du risque de surdosage Sulfamides hypoglycémiants : augmentation du risque de surdosage 16

17 Pharmacocinétique sujet âgé Absorption Diminution de la vidange gastrique Augmentation du pH gastrique Diminution de la motilité gastro intestinale Diminution du flux sanguin splanchnique Diminution de l'efficacité des systèmes de transports actifs Gastrite atrophique : Pullulation Microbienne Distribution et transports Diminution du compartiment hydrique Augmentation de la masse grasse Diminution de la masse maigre musculaire Diminution de l'albuminémie

18 Pharmacocinétique sujet âgé Métabolisme Diminution du métabolisme hépatique des médicaments à forte extraction hépatique Diminution de la masse hépatique Diminution du débit sanguin hépatique Excrétion rénale Diminution du flux sanguin rénal Diminution de la filtration glomérulaire Diminution de la sécrétion tubulaire Diminution de la réabsorption tubulaire

19 Caractéristiques des accidents médicamenteux chez le sujet âgé Deux à 3 fréquents que avant 65 ans Plus graves Atypiques 30 à 40 % sont Évitables

20 Applications aux AINS Ulcérations digestives : – Accidents digestifs graves (hémorragies) × 4,1-5,5 (vs 1,65) Weil, Gut 2000 – Indications opératoires × 10,4, mortalités 20 % Insuffisance rénale aigue × 3,5-4,1 Pèrez Gutthann, 1996 Troubles cognitifs Décompensation cardiaque × 2 ou tensionnelle Heerdink, Arch Int Med 1998

21 Pourquoi plus d'effets secondaires Volume de distribution sec et gras Dénutrition Hypoalbuminémie Insuffisance rénale : VIEILLISSEMENT RÉNAL 1. Moins 20% de glomérules 2. Sclérose interstitielle 3. Moins 50% de flux sanguin rénal Mesurer la fonction rénale par la clairance de la créatinine selon Cockcroft

22 AINS - antiCOX2 DÉSHYDRATATION PRODUITS DE CONTRASTE MYÉLOME DIABÈTE STÉNOSE DE L'ARTÈRE RÉNALE Insuffisance rénale aiguë organique par nécrose tubulaire Accumulation médicamenteuse et toxique Insuffisance rénale aiguë fonctionnelle et hyperkaliemie

23 Arch Intern Med 2003;163:

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26 AINS.... Une trentaine dAINS sont disponibles Susceptibilité individuelle pour identifier le produit actif et bien toléré Différents groupes en fonction danalogies pharmaco-cliniques Coxibs constituent une classe à part compte tenu de leurs propriétés pharmacologiques différentes (moindre agression muqueuse digestive, absence deffet sur lagrégation plaquettaire)

27 AINS... AINS à demi-vie courte : 2 à 6 heures en 3 prises/j Kétoprofène : Profénid Diclofénac : Voltarène Ac niflumique : Nifluril AINS à demi-vie moyenne : 12 à 18 heures en 1 à 2 prises/j Naproxène : Apranax, Naprosyne AINS à demi-vie longue : sup à 24 heures, 1 prise Piroxicam : Fèldène, Cycladol Phénylbutazone : Butazolidine

28 AINS.... Choix ? Pas de hiérarchie Coxibs ont la même efficacité que AINS classiques mais 50% moindre de toxicité digestive Labsence deffet antiagrégant plaquettaire des coxibs peut expliquer la différence en ce qui concerne lincidence des événements thrombotiques cardio- vasculaires et cérébraux à court et moyen terme En revanche les effets cardio-vasculaires à long terme sont communs aux coxibs et AINS classiques

29 Dérivés acéto-indoliques Indométacine (Indocid ®, Dolcidium ® ) Etodolate (Lodine ® ) Sulindac (Arthrocine ® ) Activité pharmacologique : – Anti-inflammatoire moins puissante que les pyrazolés mais moindre risque et possibilité de ttt prolongé. – Analgésique et antipyrétique équivalente à laspirine mais pas dindication. 29

30 Dérivés acéto-indoliques Effets indésirables « spécifiques » : – Neuropsychiques ou neurosensoriels : troubles de la vigilance, céphalées, vertiges, bourdonnement doreille, surdité; troubles du sommeil aggravation dun état psychiatrique (hallucination, délire), dune épilepsie, parkinson, survenue dun état psychiatrique -Réactions oculaires : brouillard visuel, atteinte de la macula, hémorragie du vitré -Rénaux & hépatiques -Cutané : syndrome de lyell 30

31 Dérivés de lacide propionique Moindre efficacité mais meilleure tolérance Acide tiaprofénique (Surgam ) Alminofène (Minalfène®) Flurbiprofène (Cebitid®) Ibuprofène (Brufen®, Nureflex®) Ketoprofène (Profénid®, Ketum®, Bi-profénid®) Naproxène (Apranax®, Naprosyne®) Troubles digestifs fréquents Accidents hépatiques, rénaux et cutanés sont exceptionnels 31

32 Dérivés de lacide anthranilique ou fénamates Bonne tolérance Diclofénac (Voltarène ) Acide méfénamique (Ponstyl®) Acide niflumique (Nifluril®) 32

33 Oxicams Classe prometteuse mais demi vie prolongée et effets cutanés sévères entrainant larrêt immédiat du traitement… Piroxicam (Feldène ) Ténoxicam (Tilcotil®) Méloxicam (Mobic®) Le Méloxicam est le premier inhibiteur préférentielle de la cyclooxygénase COX-2 à faible dose. Cette particularité impliquerait une meilleure efficacité et moins deffets indésirables et notamment digestifs. 33

34 Le célécoxib (célébrex®, Bextra ®) CXB inhibe fois plus COX2 demi vie h Arthrose : 200 mg/j PR : mg/j aussi efficace quAINS classiques Meilleure tolérance digestive Dyspepsie? Rashs ? 34

35 le rofécoxib (Vioxx ® ) RCB inhibe 800 fois plus la COX2 AMM arthrose-PR: mg/j USA : 50 mg/j < 5 jours – efficace douleur extraction dentaire > paracétamol (600) + codéine (60) – dysménorrhée Meilleure tolérance digestive vs AINS: endoscopie, sang dans les selles Dyspepsie? Œdèmes (dose-dépendants) RETIRE 35

36 Ne jamais oublier !! Réévaluer la douleur après ladministration dantalgiques Chez la personne âgée : tout changement de comportement doit faire évoquer la douleur Ne pas hésiter à donner un traitement prescrit même si on a un doute à lévaluation et ne pas donner de placebo

37 Douleurs neurogènes CLOMIPRAMINE (Anafranil ® ) / AMITRIPTYLINE (Laroxyl ® ) : Risque de confusion +++ Hypotension orthostatique. Effets anticholinergiques : bouche sèche, constipation, rétention durine. Effets centraux : somnolence, tremblements. IRS ? CLONAZEPAM (Rivotril ® ) : Risque de somnolence. GABAPENTINE (Neurontin ® ) : A adapter à la clairance de la créatinine. Si somnolence la durée des paliers. CARBAMAZEPINE (Tégrétol ® ) : Risque de confusion, de surdosage, dhyponatrémie. iatrogénie Fond douloureuxComposante fulgurente

38 Association de malfaiteurs AINS + IEC + diurétiques

39 Comment mieux faire ? Évaluer les effets du traitement Adapter les posologies à la gériatrie Utiliser des demi-vie brèves, cures courtes Responsabiliser et informer le malade, l'idéal étant les associations de malade ou de famille Améliorer la formation initiale et la formation continue des soignants Enseigner les alternatives aux médicaments : nutrition, kiné, ergothérapie, hygiène de vie +++

40 Comment mieux faire ? Prescrire plus d'antalgiques que d'AINS Prescrire plus de morphiniques dans les douleurs intenses. Ne prescrire en Gériatrie que des médicaments anciens, bien validés, possédant les mentions légales pleines et entières et non pas « utilisé dans » et « proposé dans » Attention à l'automédication antalgique par AINS….. Nécessité d'une bonne relation médecin-malade.

41 A retenir : AINS en gériatrie peuvent être prescrits mais... Sont contre-indiqués si : – CI si clairance de la créatinine < 30ml/mn. – Si risque gastrique : pas dAINS classique – Si risque gastrique et cardiologique : ni AINS ni COX2

42 Conclusion Prescription dangereuse sans respect des précautions dutilisation Des études de pharmaco-cinétiques et de pharmaco- dynamie doivent être exigées chez la personne âgée. Le rôle de la pharmacovigilance doit être accru Une prescription est toujours un dialogue singulier entre un prescripteur et un patient unique

43 Avoir un regard critique mais, ne pas oublier que le médicament est utile !


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